САНОВАСК

САНОВАСК – антиагрегантное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видно тонкую полоску оболочки и ядро почти белого или белого цвета (в картонной пачке инструкция по применению САНОВАСКа и 3 или 6 ячейковых контурных упаковок по 10 таблеток либо 1 полимерная банка, содержащая 30 или 60 таблеток).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: ацетилсалициловая кислота (АСК) – 50, 75 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат;
• кишечнорастворимая оболочка: тальк, повидон К17, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [соотношение 1÷1], макрогол 4000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

АСК – препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Основу механизма ее действия составляет способность необратимо ингибировать циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1). Это приводит к блокированию синтеза простагландинов (ПГ), простациклинов (ПЦ) и тромбоксанов (Тх).

Подавляя синтез TxА2 в тромбоцитах, препарат способствует снижению адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшает тромбообразование.

АСК снижает содержание факторов свертывания крови, зависимых от витамина K (II, VII, IX, X). Усиливает фибринолитическую активность плазмы крови.

Антиагрегантное свойство препарата наиболее выражается в тромбоцитах, поскольку они не могут синтезировать ЦОГ повторно.

Развивается антиагрегантный эффект после приема малых доз АСК, однократный прием препарата обеспечивает терапевтическое действие в течение 7 дней.

Ацетилсалициловая кислота также обладает жаропонижающей, обезболивающей и противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика

После перорального приема САНОВАСКа в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит быстрое и полное всасывание АСК.

При абсорбции препарат подвергается частичному метаболизму, остальная часть метаболизируется в печени путем гидролиза. Образуется главный метаболит – салициловая кислота, которая метаболизируется преимущественно в печени под действием печеночных ферментов, вследствие чего образуются глюкуронида салицилат и фенилсалицилат. Все метаболиты обнаруживаются в моче и многих тканях. Из-за меньшей активности ферментов в сыворотке крови у женщин метаболизм проходит медленнее.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты хорошо связываются с белками плазмы (в зависимости от дозы 66–98%) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота способна проникать через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т_1/2) АСК из плазмы – примерно 15–20 мин.

Негидролизированная АСК при многократном приеме не накапливается в сыворотке крови, в отличие от других салицилатов. Выводится почками: в виде негидролизированной АСК – только 1% дозы, остальная часть – в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов без нарушений почечной функции от 80 до 100% разовой дозы АСК экскретируется в течение 24–72 ч.

Показания к применению

САНОВАСК применяется для профилактики следующих заболеваний и состояний:

• повторный инфаркт миокарда;
• острый инфаркт миокарда у пациентов с факторами риска (сахарным диабетом, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, ожирением, а также в пожилом возрасте и у курящих);
• преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• инсульт, включая лиц, у которых отмечается преходящее нарушение мозгового кровообращения;
• тромбоэмболия у пациентов, перенесших операцию или инвазивное вмешательство на сосудах (ангиопластику, стентирование коронарных артерий, аортокоронарное или артериовенозное шунтирование, эндартерэктомию сонных артерий);
• тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, в том числе у длительно иммобилизованных больных по причине обширного хирургического вмешательства.

САНОВАСК также назначают при стабильной и нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит лактазы (из-за содержания в таблетках лактозы моногидрата);
• возраст до 18 лет;
• I и III триместры беременности;
• период кормления грудью;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• хроническая сердечная недостаточность III и IV функциональных классов в соответствии с классификацией NYHA;
• тяжелая печеночная недостаточность (классы B и C по шкале Чайлда – Пью);
• тяжелая почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин];
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью АСК;
• бронхиальная астма на фоне приема салицилатов или других НПВС;
• одновременный прием метотрексата в дозе ≥ 15 мг/неделю;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или другим средствам группы НПВС.

Относительные (таблетки САНОВАСК следует применять с осторожностью):

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• почечная недостаточность с КК ≥ 30 мл/мин;
• печеночная недостаточность (класс В по шкале Чайлда – Пью);
• гиперурикемия, подагра;
• сердечно-сосудистые нарушения (в том числе гиповолемия, хроническая сердечная недостаточность, случаи массивного кровотечения, сепсис и серьезное хирургическое вмешательство);
• тяжелые формы дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• полипоз носа, сенная лихорадка, хронические заболевания органов дыхания, бронхиальная астма;
• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительное, например, экстракцию зуба);
• лекарственная аллергия, в т. ч. к анальгетикам, препаратам группы НПВС, противоревматическим и противовоспалительным средствам;
• II триместр беременности;
• одновременное применение следующих лекарственных средств: метотрексат в дозе < 15 мг/неделю, НПВС и производные салициловой кислоты в больших дозах, ибупрофен, антиагрегантные и тромболитические препараты, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вальпроевая кислота, дигоксин, инсулин и пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), этанолсодержащие препараты;
• употребление алкоголя.

САНОВАСК, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки САНОВАСК принимают внутрь, оптимально перед едой, 1 раз в сутки. Их следует проглатывать целиком с большим количеством воды.

Продолжительность лечения определяется индивидуально. Суточная (она же разовая) доза зависит от показания и клинической картины:

• стабильная и нестабильная стенокардия, первичная и вторичная профилактика острого инфаркта миокарда, профилактика тромбоэмболии после вмешательств на сосудах: 50–100 мг;
• профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения и инсульта: 75–100 мг;
• профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, тромбоза глубоких вен: 100–200 мг;
• подозрение на развитие острого инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии: первая доза – 100 мг, таблетку следует принять как можно быстрее после появления подозрения на инфаркт, ее рекомендуется разжевать, чтобы добиться быстрого всасывания и развития эффекта. Следующие 30 дней поддерживающая суточная доза САНОВАСКа составляет 200–300 мг. Спустя 30 дней назначают терапию для профилактики повторного инфаркта.

Побочные действия

САНОВАСК может вызывать следующие побочные эффекты:

• со стороны иммунной системы: отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, крапивница, зуд, кожная сыпь, отек Квинке, кардиореспираторный дистресс-синдром, тяжелые аллергические реакции (например, анафилактический шок);
• со стороны центральной нервной системы (эти симптомы могут быть признаками передозировки АСК): шум в ушах, снижение слуха, головокружение;
• со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (в том числе острая);
• со стороны пищеварительной системы: часто – болевые ощущения в области живота, изжога, тошнота, рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – преходящие функциональные нарушения печени с повышением активности печеночных ферментов, желудочно-кишечные кровотечения, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• со стороны системы кроветворения: повышенная частота гематом (синяков), кровоточивости десен, носовых кровотечений, кровотечений из мочеполовых путей, интра- и постоперационных кровотечений. Поступали сообщения о возникновении серьезных кровотечений, в том числе желудочно-кишечных и кровоизлияний в мозг (особенно при наличии сопутствующей артериальной гипертензии в случаях, когда не удалось достичь целевых показателей кровяного давления и/или одновременно применялись антикоагулянты). Кровотечения могут вызывать развитие острой и хронической железодефицитной/постгеморрагической анемии с соответствующими симптомами (бледность, астения, гипоперфузия), в некоторых случаях кровотечения могут быть опасными для жизни. Имеются сообщения о развитии гемолиза и гемолитической анемии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, протекающим в тяжелой форме.

Передозировка

Передозировка АСК может вызвать тяжелее осложнения, особенно у детей и пожилых людей.

При приеме препарата в суточной дозе более 100 мг/кг два дня подряд либо при однократном случайном или намеренном приеме токсической дозы развивается синдром салицилизма.

Симптомы легкой и умеренной передозировки (вследствие однократного приема дозы менее 150 мг/кг): головная боль, повышенное потоотделение, шум в ушах, головокружение, спутанность сознания, снижение слуха, гипервентиляция, тахипноэ, тошнота, рвота, респираторный алкалоз.

Лечение: делают промывание желудка, назначают многократный прием активированного угля, проводят форсированный щелочной диурез, принимают меры, способствующие восстановлению кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса.

Симптомы передозировки средней и тяжелой степени (средняя тяжесть – 150–300 мг/кг, тяжелая степень – > 300 мг/кг):

• неврологические нарушения: угнетение функции центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, кома), токсическая энцефалопатия;
• сердечно-сосудистые нарушения: угнетение сердечной деятельности, выраженное снижение артериального давления, нарушения ритма сердца;
• со стороны водно-электролитного баланса: обезвоживание организма, нарушение функции почек (от олигурии до почечной недостаточности), сопровождающееся гипернатриемией, гипокалиемией, гипонатриемией;
• нарушение метаболизма глюкозы: гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, кетоацидоз;
• гематологические нарушения: гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени, от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии;
• со стороны органа слуха: шум в ушах, глухота;
• прочие: желудочно-кишечные кровотечения, гиперпирексия, респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гипервентиляция, угнетение дыхания, некардиогенный отек легких, асфиксия.

При средней и тяжелой степени отравления требуются срочная госпитализация и проведение экстренной терапии. Прежде всего делают промывание желудка, назначают многократный прием активированного угля. Далее проводят форсированный щелочной диурез и гемодиализ, а также меры, способствующие восстановлению кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

САНОВАСК можно применять только по назначению врача. Запрещено самостоятельно повышать суточную дозу.

В высоких дозах препарат обладает гипогликемическим эффектом. Это должно учитываться при лечении пациентов с сахарным диабетом, если они получают инсулин или гипогликемические средства, являющиеся производными сульфонилмочевины.

В низких дозах препарат может стать причиной развития подагры у пациентов с пониженной экскрецией мочевой кислоты.

Подавляющее агрегацию тромбоцитов действие САНОВАСКа длится на протяжении нескольких дней после последнего приема, из-за чего при оперативном вмешательстве и в послеоперационном периоде увеличивается опасность возникновения кровотечения. Когда запланирована тяжелая операция, в ходе которой необходимо абсолютно исключить риск кровоточивости, рекомендуется накануне вмешательства отказаться от приема антиагрегантного средства.

На фоне приема САНОВАСКа возможно развитие реакций повышенной чувствительности, включая бронхоспазмы и приступы бронхиальной астмы. Вероятность их появления увеличивается, если у пациента имеются предрасполагающие факторы: бронхиальная астма в анамнезе, полипоз носа, сенная лихорадка, хронические болезни органов дыхания, лекарственная аллергия.

Употребление алкогольных напитков в период лечения повышает риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и увеличения времени кровотечения.

Следует избегать сочетания САНОВАСКа и ибупрофена пациентам с повышенным риском заболеваний сердечно-сосудистой системы, поскольку ибупрофен снижает кардиопротективное действие АСК.

При одновременном применении метотрексат повышает частоту побочных реакций со стороны органов кроветворения.

Совместный прием тромболитиков, антикоагулянтов или других антиагрегантов сопряжен с повышенным риском возникновения кровотечений.

При приеме глюкокортикостероидов (ГКС) в крови снижается уровень салицилатов, а после их отмены – резко повышается, что чревато передозировкой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема САНОВАСКа из-за возможного головокружения пациенты должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенных скорости реакции и внимания.

Применение при беременности и лактации

В первом триместре большие дозы салицилатов увеличивают частоту формирования дефектов развития плода. Чаще отмечаются расщепление верхнего неба и пороки сердца. В третьем триместре высокие дозы АСК могут тормозить родовую деятельность, вызывают повышенную кровоточивость у матери и плода, преждевременное закрытие артериального протока у плода. Если прием препарата осуществлен непосредственно перед родами, возможно внутричерепное кровоизлияние у ребенка, особенно недоношенного. В связи с этим в I и III триместрах САНОВАСК к приему противопоказан.

Во втором триместре не отмечено серьезных пороков развития, тем не менее применять препарат разрешается только в том случае, если польза для женщины однозначно выше риска для плода. Суточная доза САНОВАСКа не должна превышать 150 мг, лечение проводят максимально коротким курсом.

АСК и ее метаболиты проникают в грудное молоко. Одноразовый прием небольшой дозы препарата не вызывает у ребенка побочных эффектов, а потому не требует прекращения вскармливания. Однако при приеме высокой дозы кормление следует немедленно прекратить. Если требуется длительное лечение, женщине рекомендуют перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детский и подростковый возраст до 18 лет является абсолютным противопоказанием к приему САНОВАСКа.

При нарушениях функции почек

Прием антиагрегантного средства противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

САНОВАСК следует применять с особой осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК ≥ 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Прием антиагрегантного средства противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (классы B и C по шкале Чайлда – Пью).

САНОВАСК следует применять с особой осторожностью у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс A по шкале Чайлда – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Рекомендаций относительно режима дозирования для пожилых людей нет. Однако следует учитывать, что у пациентов этой категории передозировка представляет особую опасность, поэтому следует тщательно выполнять предписания врача.

Лекарственное взаимодействие

АСК усиливает действие следующих лекарственных средств (при необходимости сочетанного применения следует уменьшать их дозы):

• метотрексат: уменьшается его почечный клиренс и происходит вытеснение из связи с белками;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: наблюдается синергизм действия с АСК, что сопровождается риском развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ;
• вальпроевая кислота: вытесняется из связи с белками плазмы крови, что сопровождается увеличением ее токсичности;
• дигоксин: снижается его почечная экскреция, что чревато передозировкой;
• этанол: происходит взаимное усиление эффектов этанола и АСК, это значительно повышает риск поражения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения;
• инсулин, пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины): в высоких дозах АСК сама обладает гипогликемическими свойствами, к тому же вытесняет производные сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
• антикоагулянты, тромболитики, другие антиагреганты: при сочетании с АСК наблюдается синергизм основных терапевтических эффектов, усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышается риск кровотечений;
• ибупрофен: наблюдается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов под действием АСК, из-за чего снижаются кардиопротективные эффекты САНОВАСКа;
• НПВС и производные салициловой кислоты в высоких дозах: отмечается синергизм действия, вследствие чего повышается риск кровотечения из ЖКТ и развития ульцерогенного эффекта.

В высоких дозах АСК способна ослаблять действие следующих лекарственных средств (при совместном применении может потребоваться повышение их дозы):

• диуретики: из-за снижения синтеза простагландинов в почках уменьшается скорость их клубочковой фильтрации;
• препараты с урикозурическим действием (пробенецид, бензбромарон): происходит конкурентное подавление почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты, что приводит к снижению урикозурического эффекта;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): вследствие ингибирования простагландинов снижается скорость клубочковой фильтрации (при дозе АСК более 160 мг/сут.), как результат – уменьшается гипотензивное действие. Также снижается их положительный кардиопротективный эффект у пациентов, получающих ингибиторы АПФ при хронической сердечной недостаточности.

Системные ГКС (за исключением гидрокортизона, назначаемого при заместительной терапии болезни Аддисона) усиливают выведение салицилатов, вследствие чего ослабляется действие САНОВАСКа.

Аналоги

Аналогами САНОВАСКа являются Агренокс, АСК-кардио, Адуцил, Ацетилкардио-ЛекТ, Аспирин Кардио, Брилинта, Ацетилсалициловая кислота Кардио, Вентавис, Детромб, Деплатт-75, Иломедин, Зилт, Кардиомагнил, Клапитакс, Кардогрель, Клопидекс, Клапитакс, Клопидогрел, Коромакс, Коплавикс, Лопирел, Лирта, Монафрам, Плавикс, Пидогрел, Плогрель, Тромбитал, Тромбо АСС, Фазостабил, Эффиент, Флюдер.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о САНОВАСКе

Непосредственно о САНОВАСКе отзывов на специализированных медицинских сайтах и форумах нет. Однако встречается много отзывов об его активном компоненте и других антиагрегантных средствах, которые в качестве действующего вещества содержат ацетилсалициловую кислоту.

АСК – лекарственное вещество с досконально изученными механизмами действия и безопасностью, проверенный в клинической практике. Всемирная организация здравоохранения включила ацетилсалициловую кислоту в список важнейших препаратов. Ее применяют для купирования боли, снижения повышенной температуры тела и устранения воспалительного процесса, а также для профилактики сосудистых осложнений.

Содержащие АСК лекарственные средства – это препараты с доказанной эффективностью.

Цена на САНОВАСК в аптеках

Примерные цены на САНОВАСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, составляют:

• дозировка 50 мг: 32–42 руб. за упаковку из 30 шт. и 67–74 руб. за упаковку из 60 шт.;
• дозировка 75 мг: 33–43 руб. за упаковку из 30 шт. и 71–79 руб. за упаковку из 60 шт.;
• дозировка 100 мг: 35–45 руб. за упаковку из 30 шт. и 75–79 руб. за упаковку из 60 шт.