Вильпрафен Солютаб

Вильпрафен Солютаб – антибиотик-макролид.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Вильпрафена Солютаб – таблетки диспергируемые: продолговатой формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с надписью «1000» на одной стороне, с риской и надписью «IOSA» – на другой, с запахом клубники и сладким вкусом (по 5 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: джозамицин (в виде пропионата) – 1000 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (564,53 мг), гипролоза (199,82 мг), ароматизатор клубничный (50,05 мг), магния стеарат (34,92 мг), аспартам (10,09 мг), натрий докузат (10,02 мг), кремний диоксид коллоидный (2,91 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Вильпрафена Солютаб – джозамицин – антибактериальное средство из группы макролидов. Механизм его действия обусловлен способностью нарушать синтез белка в микробной клетке благодаря обратимому связыванию с 508-субъединицей рибосомы. При применении в терапевтических дозах препарат оказывает, как правило, бактериостатическое действие, замедляя размножение и рост бактерий. В случаях создания в очаге воспаления высоких концентраций может обладать бактерицидным эффектом.

Вильпрафен Солютаб активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Staphylococcus spp., включая метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Listeria monocyto­genes, Streptococcus spp., включая S. pyogenes и S. Pneumoniae), грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hae­mophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Legionella spp., Bordetella spp.), внутриклеточные микроорганизмы (Borrelia burgdorferi, Tre­ponema pallidum, Ureaplasma spp., Chlamydia spp., включая С. trachomatis, Chlamydophila spp., включая C. pneumoniae, Mycoplasma spp., включая M. hominis, M. pneumoniae и M. Genitalium), некоторые анаэробы (Peptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.).

Вильпрафен Солютаб, как правило, не эффективен при энтеробактериях, поэтому оказывает некоторое влияние на микрофлору желудочно-кишечного тракта.

В некоторых случаях джозамицин сохраняет активность при резистентно­сти к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стафилококки, стрептококки). Устойчивость к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество Вильпрафена Солютаб быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биоактивность не зависит от приема пищи. Пиковой концентрации в плазме, которая при дозе 1000 мг составляет 2–3 мкг/мл, препарат достигает спустя 60 минут.

С белками плазмы связывается порядка 15% джозамицина. Вещество хорошо распределяется в тканях и органах (за исключением головного мозга), особенно в легких, миндалинах, слюне, слезной жидкости и поте, создает в них концентрации выше плазменной (для сравнения – в мокроте концентрация препарата в 8-9 раз выше, чем в плазме), которые в течение длительного времени сохраняются на терапевтическом уровне.

Джозамицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется препарат в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в небольшом количестве (не более 10%) экскретируется почками. Период Т_1/2 (полувыведения) – 1-2 часа, при нарушенной печеночной функции может увеличиваться.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вильпрафен Солютаб назначается при вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами инфекционно-воспалительных заболеваниях следующих систем и органов:

• кожные покровы и мягкие ткани: акне, панариций, фурункулез, фурункул, флегмона, сибирская язва, абсцесс, фолликулит, рожа, лимфа­денит, лимфангит, ожоговые и раневые (в т. ч. послеоперационные) инфек­ции;
• мочеполовая система: эпидидимит, цервицит, простатит, уретрит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, венерическая лимфогранулема, го­норея, сифилис (у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину);
• полость рта (стоматология): альвеолит, перикоронит, периодонтит, гингивит, альвеолярный абсцесс;
• ЛOP-органы и верхние дыхательные пути: ларингит, синусит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, фарингит, скарлатина (у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину), дифтерия (в дополнение к терапии дифтерийным анатоксином);
• нижние дыхательные пути: пситтакоз, коклюш, острый бронхит и обострение хронического, внебольничная пневмония (в т. ч. вызванная атипичными возбудителями);
• желудочно-кишечный тракт (ассоциированные с Helicobacter pylori инфекции): хронический гастрит, язвенная болезнь желудка, язва 12-перстной кишки;
• орган зрения (офтальмология): блефарит, дакриоцистит.

Противопоказания

• тяжелые функциональные нарушения печени;
• масса тела у детей меньше 10 кг;
• повышенная чувствительность к любому вспомогательному компоненту препарата, джозамицину или другим макролидам.

Инструкция по применению Вильпрафена Солютаб: способ и дозировка

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб можно принимать целиком, запивая жидкостью, либо непосредственно перед приемом растворив в воде (не менее 20 мл) и тщательно размешав получившуюся суспензию. Последний вариант наиболее приемлем для детей, особенно маленьких.

Взрослым и подросткам от 14 лет препарат назначают в суточной дозировке 1000–2000 мг в 2-3 приема. В тяжелых случаях протекания инфекционного процесса возможно увеличение дозы до 3000 мг в сутки.

Суточную дозу для детей с массой тела не меньше 10 кг (обычно от 1 года) рассчитывают исходя из веса: 40–50 мг/кг в 2–3 приема.

Таким образом, детям в зависимости от массы тела назначают:

• от 10 до 20 кг – по 250–500 мг джозамицина (¼–½ таблетки) 2 раза в сутки;
• от 20 до 40 кг – по 500–1000 мг (½–1 таблетке) 2 раза в сутки;
• более 40 кг – по 1000 мг (1 таблетке) 2 раза в сутки.

Продолжительность терапии определяет врач, в зависимости от показаний и течения заболевания она может составлять 5–21 день. На полное излечение стрептококкового тонзиллита, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), необходимо не меньше 10 дней.

При обыкновенных и шаровидных угрях Вильпрафен Солютаб в начале лечения (первые 2–4 недели) показан в дозировке 500 мг 2 раза в сутки, в течение последующих 8 недель проводят поддерживающую терапию – по 500 мг 1 раз в сутки.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с бактерией Helicobacter pylori, Вильпрафен Солютаб назначается в дозе 1000 мг 2 раза/сутки в течение 7–14 дней в дополнение к одной из стандартных схем антихеликобактерной терапии:

• 40 мг/сутки фамотидина или 150 мг 2 раза/сутки ранитидина + 500 мг 2 раза/сутки метронидазола;
• 40 мг/сутки фамотидина + 100 мг 2 раза/сутки фуразолидона + 240 мг 2 раза/сутки висмута трикалия дицитрата;
• 20 мг омепразола (или 20 мг рабепразола, или 20 мг эзомепразола, или 30 мг лансопразола, или 40 мг пантопразола) 2 раза/сутки + 240 мг 2 раза/сутки висмута трикалия дицитрата + 1000 мг 2 раза/сутки амоксициллина;
• 20 мг омепразола (или 20 мг рабепразола, или 20 мг эзомепразола, или 30 мл лансопразола, или 40 мг пантопразола) 2 раза/сутки + 1000 мг 2 раза/сутки амоксициллина.

Если у пациента атрофия слизистой желудка, сопровождающаяся ахлоргидрией, подтвержденной при pH-метрии, Вильпрафен Солютаб назначается в дозе 1000 мг 2 раза/сутки в дополнение к следующей терапии: 1000 мг 2 раза/сутки амоксициллина + 240 мг 2 раза/сутки висмута трикалия дицитрата.

Побочные действия

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от > 1/100 до < 1/10) – тошнота, ощущение дискомфорта в желудке; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) – ощущение дискомфорта в животе, диарея, рвота; редко (от > 1/10 000 до < 1/1000) – стоматит, снижение аппетита, запор; очень редко (< 1/10 000) – псевдомембранозный колит;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – желтуха, печеночная дисфункция;
• реакции гиперчувствительности: редко – крапивница, анафилактоидная реакция, отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема;
• со стороны органов чувств: очень редко – дозозависимые преходящие нарушения слуха;
• прочие: очень редко – пурпура.

Передозировка

До настоящего времени сообщения о возникновении специфических симптомов в случае передозировки не поступали. Предположительно, при превышении дозы могут развиться свойственные джозамицину побочные эффекты, особенно со стороны пищеварительной системы.

Особые указания

Если на фоне терапии препаратом возникает тяжелая диарея, необходимо учитывать вероятность развития жизнеугрожающего псевдомембранозного колита, ассоциированного с антибиотикотерапией.

Больным с почечной недостаточностью во время лечения необходим тщательный контроль состояния почек (определение клиренса эндогенного креатинина) и при необходимости корректировка дозы джозамицина.

При назначении Вильпрафена Солютаб следует учитывать наличие устойчивости к другим антибиотикам-макролидам, поскольку микроорганизмы, резистентные к родственным по химической структуре антибактериальным средствам, могут быть устойчивы также к джозамицину.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не отмечено в период лечения данным препаратом развития каких-либо реакций, которые могли бы негативно повлиять на способность работать со сложными механизмами, управлять автомобилем или выполнять другие потенциально опасные действия, требующие повышенного внимания и увеличенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам Вильпрафен Солютаб 1000 мг назначают в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможные риски. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве основного препарата для лечения хламидийной инфекции у беременных.

Применение в детском возрасте

Назначение препарата возможно детям с массой тела не меньше 10 кг.

При нарушениях функции почек

При наличии показаний к применению Вильпрафена Солютаб у пациентов с почечной недостаточностью препарат должен применяться под контролем функции почек и общего состояния больного.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Вильпрафен Солютаб противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять джозамицин в комбинации с линкозамидами, поскольку может отмечаться взаимное уменьшение их действия.

Не рекомендуется одновременно назначать бактериостатические антибиотики, т. к. in vitro отмечено снижение противомикробного эффекта.

Джозамицин замедляет элиминацию ксантинов (например, теофиллина). И хотя это влияние меньшее по сравнению с некоторыми другими представителями группы макролидов, следует учитывать возможный риск развития интоксикации.

Одновременное применение астемизола или терфенадина повышает вероятность возникновения угрожающих жизни аритмий.

Джозамицин может повышать уровень циклоспорина в плазме крови и риск развития нефротоксичности. При применении данной комбинации необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Джозамицин может повышать уровень дигоксина в плазме крови.

Имеются отдельные сообщения, что после совместного применения антибиотиков-макролидов и алкалоидов спорыньи усиливалась вазоконстрикция.

Аналоги

Аналогом Вильпрафена Солютаб (1000 мг) является препарат Вильпрафен (500 мг).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и повышенной влажности, недоступном для детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вильпрафене Солютаб

Отзывы о Вильпрафене Солютаб преимущественно положительные. Пациенты характеризуют антибиотик как высокоэффективное средство, позволяющее быстро избавиться от симптомов и вылечить инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.

Неоднозначны мнения по поводу лекарственной формы – диспергируемых таблеток: одни оценивают ее как недостаток, указывая, что суспензия имеет неприятный привкус, другие, напротив, считают преимуществом, т. к. им удобнее принимать препарат и давать его детям именно в таком виде.

Среди возникающих побочных эффектов чаще всего поступают жалобы на расстройства желудочно-кишечного тракта и кожные аллергические проявления. Тем не менее некоторые пациенты считают эти нежелательные реакции Вильпрафена Солютаб не таким серьезным недостатком, если сравнивать его с пользой препарата, а именно – быстрое выздоровление, и готовы принимать его «как экстренный вариант, если нет времени болеть».

Цена на Вильпрафен Солютаб в аптеках

В аптечной сети цена на Вильпрафен Солютаб колеблется в пределах 605–710 рублей за упаковку из 10 диспергируемых таблеток.