Алзепил

Алзепил – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон гравировка «E381» (таблетки 5 мг) или «E382» (таблетки 10 мг), практически без запаха (по 14 таб. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке Алзепила содержится:

• Активное вещество: донепезила гидрохлорид – 5 или 10 мг (5,21 и 10,42 мг донепезила гидрохлорида моногидрата соответственно);
• Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), титана диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 400, опадрай Y-1-7000 белый.

Показания к применению

Алзепил – препарат для симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа любой степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным пиперидина.

Относительные (Алзепил принимают с осторожностью):

• Бронхиальная астма;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Нарушения ритма сердца;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Хирургические вмешательства с применением общей анестезии;
• Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, холиноблокаторов либо других ингибиторов холинэстеразы.

Способ применения и дозировка

Алзепил следует принимать внутрь 1 раз в сутки, перед сном.

Начальная доза – 5 мг. Продолжительность ее приема составляет 4 недели, после чего при необходимости дозу повышают до 10 мг/сутки в 1 прием.

Поддерживающая терапия может проводиться до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата (его следует регулярно оценивать). Если Алзепил перестает действовать, его нужно отменить.

Пациенты с нарушениями функции печени (вне зависимости от степени тяжести) не нуждаются в коррекции дозы, поскольку эти состояния не оказывают влияния на клиренс донепезила.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥1/10) – диарея, тошнота; часто (≥1/100, <1/10) – диспепсия, рвота, желудочно-кишечные расстройства, анорексия; нечасто (≥1/1000, ≤1/100) – язвы желудка и 12-перстной кишки, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, галлюцинации, бессонница, мышечные судороги, агрессивное поведение, возбуждение, обморок*; нечасто – судорожные припадки*; редко (≥1/10 000, ≤1/1000) – экстрапирамидные симптомы;
• Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; редко – нарушения функции печени (включая гепатит);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия; редко – атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• Дерматологические реакции: часто – зуд и сыпь на коже;
• Прочее: гриппоподобный синдром, боль различной локализации;
• Лабораторные исследования: нечасто – незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

* У пациентов с обмороками и судорожными припадками возможна сердечная блокада.

Особые указания

Сведений о развитии синдрома отмены в случае резкого прекращения приема Алзепила нет, наблюдается постепенное уменьшение терапевтического действия препарата.

При необходимости проведения операции под общим наркозом следует учитывать, что донепезил может усиливать выраженность нервно-мышечной блокады, которую вызывают деполяризующие миорелаксанты.

Алзепил может оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Вероятность такого эффекта важна для пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости (например, атриовентрикулярной или синоатриальной блокадой).

Ингибиторы холинэстеразы, предположительно, способны в определенной степени вызвать генерализованные судороги. Однако судорожная активность также может быть проявлением и основного заболевания.

Препарат способен усиливать секрецию соляной кислоты в желудке, поэтому особое наблюдение во время лечения требуется пациентам, у которых имеется риск развития язвы желудка и 12-перстной кишки.

Хотя в клинических исследованиях этот эффект не встречался, необходимо учитывать вероятность развития задержки мочи.

Алзепил может вызывать головокружение, утомляемость и судороги мышц, особенно в начале терапии и при повышении дозы. Кроме того, само заболевание, по поводу которого препарат применяется, может сопровождаться нарушением скорости реакций и способности к концентрации внимания. По этой причине вопрос о возможности управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ должен решаться индивидуально с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Алзепил следует с осторожностью применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (например, хинидином, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, флуоксетином), поскольку они подавляют метаболизм донепезила.

Индукторы изоферментов, такие как этанол, фенитоин, рифампицин и карбамазепин, могут способствовать снижению концентрации донепезила в плазме крови. Поскольку степень такого действия неизвестна, применять подобные комбинации также следует с осторожностью.

Донепезил оказывает влияние на эффекты препаратов, которые обладают антихолинергической активностью.

При одновременном применении агонистов холинорецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов (например, гликопиррония бромида) возможны атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений.

В случае сочетанного применения донепезил может усиливать действие суксаметония бромида и других миорелаксантов, агонистов холинорецепторов, бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Аналоги

Аналогами Алзепила являются: Галантамин, Альценорм, Нивалин, Экселон, Реминил, Галантамин-Тева, Гальнора СР, Арисепт, Яснал, Паликсид-Рихтер.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.