Амписид

Амписид – антибиотик пенициллиновой группы, широкого спектра действия в комбинации с ингибитором бета-лактамаз.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Амписида:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в форме капсул, белые с желтым оттенком или белые, на обеих сторонах с риской; на изломе – однородная почти белого или белого цвета масса (по 10 шт. во флаконах оранжевого стекла вместе с цилиндрическим контейнером с силикагелем, в картонной пачке 1 флакон; для стационаров – в картонной коробке 200 флаконов);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: почти белый или белый; готовая суспензия – однородная, почти белого или белого цвета (во флаконах желтого стекла объемом 40 или 70 мл, укупоренных алюминиевой крышкой, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерной ложкой; для стационаров – в картонной коробке 100 флаконов);
• порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (порошок для приготовления раствора для в/м введения): почти белый или белый порошок [по (250 мг+125 мг), (500 мг+250 мг) или (1000 мг+500 мг) во флаконах бесцветного стекла в комплекте с ампулой растворителя по 1/1,8/3,5 мл соответственно; в картонной пачке 1 комплект; для стационаров – в картонной коробке 100 флаконов];
• порошок для приготовления раствора для инъекций: белого цвета [по (1000 мг+500 мг) или (500 мг+250 мг) во флаконах в комплекте с ампулой растворителя по 1,8 или 3,5 мл соответственно; в картонной пачке 1 комплект].

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: сультамициллина тозилат, в пересчете на сультамициллин – 375 мг;
• дополнительные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

В 5 мл суспензии, приготовленной из порошка, содержатся:

• действующее вещество сультамициллин – 250 мг;
• дополнительные компоненты: камедь ксантановая, уксусной кислоты ангидрид, сахароза, натрия дигидрофосфат, кармеллоза натрия, гипролоза, ароматизатор «гуарана».

В 1 флаконе порошка для приготовления раствора для парентерального введения содержатся следующие активные вещества: ампициллин (в форме натриевой соли) – 250/ 500/ 1000 мг и сульбактам (в форме натриевой соли) – 125/ 250/ 500 мг соответственно.

Растворитель (бесцветная прозрачная жидкость): в комплекте с порошком для приготовления раствора для в/м и в/в введения – вода для инъекций; в комплекте с порошком для приготовления раствора для инъекций и для в/м введения – раствор лидокаина гидрохлорида 0,5%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амписид – комбинированное антибактериальное средство.

Ампициллин (антибактериальный компонент препарата) входит в группу полусинтетических пенициллинов и проявляет бактерицидный эффект по отношению к чувствительным микроорганизмам в период фазы активного размножения, посредством подавления биосинтеза мукопептида стенки бактериальной клетки.

Сульбактам не демонстрирует клинически значимую антибактериальную активность (за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae) и является необратимым ингибитором большого числа бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам. Для сульбактама также характерна связь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками. По этой причине отдельные штаммы обладают большей восприимчивостью к комбинации активных компонентов, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Чувствительностью к Амписиду отличается значительное количество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая: Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus (в т. ч. пенициллин-резистентные и отдельные метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, Haemophilus parainfluenzae и Haemophilus influenzae (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы), Klebsiella spp., Escherichia coli, Branhamella catarrhalis, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Enterobacter spp. и Citrobacter spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis; анаэробы, включая Peptococcus spp., Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp. и близкие к нему виды.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Амписид хорошо абсорбируется и не подвергается разрушению в кислой среде желудка. Препарат распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, однако на фоне воспаления мозговых оболочек прохождение намного улучшается. После в/в и в/м введений в крови отмечаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина, для обоих активных ингредиентов период полувыведения составляет примерно один час.

Экскретируется препарат большей частью почками (70–80%), при этом в моче обнаруживается очень высокое содержание неизмененного антибиотика, также средство выводится с желчью и проникает в материнское молоко. Поскольку сульбактам почти не подвергается биотрансформации, он экскретируется в основном в неизменном виде, в форме метаболита выводится лишь 25%.

При повторных введениях Амписид не накапливается, что позволяет его использовать длительно в высоких дозах.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амписид рекомендован к применению для лечения инфекционно-воспалительных поражений, возбуждаемых чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, эндометрит, цистит, уретрит; дополнительно для парентерального введения – простатит, пиелит;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, эпиглоттит, средний отит, бактериальные пневмонии; дополнительно для парентерального введения – хронический бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры;
• инфекции желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
• инфекции кожи и мягких тканей: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматиты;
• инфекции костей и суставов;
• гонококковые инфекции.

В виде инъекционных растворов Амписид также показан при следующих заболеваниях: скарлатина, дизентерия, сальмонеллоносительство, сальмонеллез, перитонит, сепсис, менингит, септический эндокардит.

В целях профилактики осложнений антибиотик Амписид применяют в послеоперационный период при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз (т. к. заболевание имеет вирусное происхождение);
• выраженные нарушения деятельности печени и/или почек;
• возраст до 3 лет (при назначении таблеток);
• гиперчувствительность к любому из составляющих Амписида и бета-лактамным антибиотикам.

Инструкция по применению Амписида: способ и дозировка

Таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Таблетки и приготовленную суспензию принимают перорально.

Детям с весом тела более 30 кг и взрослым Амписид назначают в суточной дозе 375–750 мг. Детям с весом тела менее 30 кг рекомендуют принимать в сутки по 25–50 мг сультамициллина (с учетом тяжести инфекции) на 1 кг веса тела. Суточную дозу следует делить на два приема. Курс может варьировать от 5 до 14 дней.

При терапии неосложненной гонореи Амписид назначают однократно в дозе 2250 мг (6 таблеток), предпочтительно в сочетании с пробенецидом в дозе 1000 мг.

Детям желательно принимать лекарственное средство в форме суспензии.

Для приготовления суспензии непосредственно перед первым приемом порошок следует развести кипяченой водой комнатной температуры, постепенно доливая ее до метки, нанесенной на флакон. При этом содержимое флакона нужно постоянно встряхивать. Суспензию рекомендуется принимать спустя 5 минут после разведения порошка в воде, для обеспечения его полного растворения. Флакон с препаратом следует встряхивать перед каждым приемом. Для точной дозировки средства нужно использовать прилагаемую к препарату мерную ложку, которую необходимо тщательно споласкивать водой после каждого применения.

Порошок для приготовления раствора для парентерального введения

Приготовленный из порошка раствор Амписид вводят в/в (струйно/капельно) или в/м.

Далее рекомендованы суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). Суточная доза антибактериального средства может варьировать от 1500 мг (1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама) до 12 000 мг (8000 мг ампициллина + 4000 мг сульбактама). Дозу вводят в несколько приемов, в зависимости от степени тяжести инфекции, через каждые 6, 8 или 12 часов. В/в инъекции проводят в течение 5–7 дней, при необходимости дальнейшей терапии переходят на в/м введение лекарственного средства.

Курс лечения обычно составляет 5–14 дней, но в тяжелых случаях может быть увеличен, или возможно дополнительное назначение ампициллина. Лечение следует продолжать еще на протяжении 48 часов после нормализации температуры тела и снятия симптомов болезни.

Для предупреждения развития хирургических инфекций Амписид вводят по 1500–3000 мг во время вводного наркоза, затем в течение 24 часов после проведения операции допускаются повторные инъекции антибиотика каждые 6–8 часов в той же дозе.

При неосложненной гонорее Амписид вводят однократно в дозе 1500 мг. В целях увеличения продолжительности присутствия активных компонентов в плазме следует одновременно принимать перорально пробенецид по 1000 мг.

Детям при терапии большинства инфекций средство назначают в сутки по 150 мг/кг (ампициллин 100 мг/кг + сульбактам 50 мг/кг), дозу делят на 3–4 введения. Новорожденным (особенно недоношенным детям) Амписид, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг в сутки, разделенной на 2 введения с интервалом 12 часов.

В/в капельно раствор рекомендуют вливать со скоростью 60–80 капель в минуту. Разовую дозу Амписида необходимо растворить в 100–200 мл изотонического раствора хлорида натрия (0,9%) или 5–10% раствора глюкозы.

В/в струйно раствор требуется вводить медленно на протяжении 3–5 минут, рекомендуемую разовую дозу следует растворить в 10–20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Для в/м введения порошок разводят в 2–4 мл изотонического раствора хлорида натрия или 0,5% раствора лидокаина.

Побочные действия

• пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный энтероколит, функциональные нарушения печени (усиление активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха);
• нервная система: недомогание, сонливость, головная боль; крайне редко – судороги;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, конъюнктивит, ринит, артралгия, лихорадка, ангионевротический отек; редко – зуд, сыпь, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема;
• система кроветворения: лимфопения, нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения (эти нарушения носят преходящий характер, после отмены Амписида картина крови приходит в норму);
• лабораторные показатели: повышение уровня содержания мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия;
• местные реакции: боль в месте введения, особенно при в/м инъекции, редко – гиперемия или флебит в месте введения;
• прочие: крайне редко – интерстициальный нефрит; при длительной терапии – суперинфекция, обусловленная устойчивыми к антибиотику микроорганизмами (кандидоз).

Передозировка

Данные о токсическом воздействии ампициллина и сульбактама ограничены. Нарушения, возникающие вследствие передозировки Амписида, значительно отличаются от его побочных реакций. Высокий уровень бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может спровоцировать развитие нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, в т. ч. судорог.

Оба активных компонента препарата удаляются из организма при помощи гемодиализа, вследствие этого при передозировке Амписида, в целях ускорения его элиминации (особенно у больных с функциональными нарушениями почек) проводят гемодиализ. Также назначают промывание желудка при передозировке пероральных форм препарата и дальнейшее симптоматическое лечение.

Особые указания

В период терапии пенициллинами зафиксированы очень тяжелые, а в некоторых случаях смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Если во время курса наблюдается возникновение аллергической реакции, необходимо срочно прекратить применение Амписида и провести соответствующее лечение. При развитии этого побочного эффекта могут быть назначены кислород, адреналин, глюкокортикостероидные (ГКС) гормоны в/в, и проведены мероприятия, направленные на обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию).

При получении препарата больными с сепсисом возможно возникновение реакции бактериолиза (реакция Яриша – Герксгеймера).

Во время использования Амписида, также, как и при терапии любым другим антибиотиком, большое значение имеет своевременное выявление признаков возможного чрезмерного роста резистентных к средству микроорганизмов, включая грибки. При развитии суперинфекции применение препарата необходимо отменить и/или назначить адекватную сопутствующую терапию.

На фоне проведения длительного лечения рекомендуется периодически осуществлять мониторинг показателей функции внутренних органов, в т. ч. печени, почек, системы кроветворения. Этот контроль крайне важен для новорожденных (в первую очередь недоношенных) и детей младшего возраста.

Было отмечено, что при назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось преходящее снижение плазменных уровней в крови общего связанного эстриола, эстриол-глюкуронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

При терапии Амписидом неферментативные методы определения уровня глюкозы в моче с использованием реактивов Феллинга, Бенедикта или КлиниТеста могут показать ложноположительный результат.

Пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия, требуется помнить, что 1500 мг Амписида для парентерального введения включает в состав примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Применение при беременности и лактации

Данных, свидетельствующих об эффективности и безопасности использования антибактериального средства в период беременности и грудного вскармливания, не имеется. При необходимости применения Амписида во время беременности требуется скрупулезно оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможную угрозу здоровью плода.

Если антибиотик Амписид назначен к приему в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Детям младше 3 лет принимать Амписид в форме таблеток противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервалы между введениями Амписида в соответствии с обычной практикой использования ампициллина.

Пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек назначение Амписида противопоказано.

При нарушениях функции печени

При наличии выраженных нарушений функции печени проводить терапию антибактериальным средством противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• аллопуринол: усугубляется угроза возникновения кожных реакций;
• антикоагулянты: усиливается действие этих препаратов, т. к. пенициллины способны нарушить агрегацию тромбоцитов и изменить показатели гемокоагуляции;
• слабительные средства, глюкозамин, антациды, аминогликозиды (при пероральном приеме), пища: замедляют и снижают абсорбцию Амписида;
• лекарственные средства, проявляющие бактериостатический эффект (сульфаниламидные препараты, тетрациклины, эритромицин, хлорамфеникол): отмечается их антагонистическое действие;
• аскорбиновая кислота: усиливается абсорбция препарата;
• бактерицидные антибиотики (включая цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин ванкомицин, циклосерин): отмечается синергидное действие;
• нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, аллопуринол, диуретики, пробенецид и другие вещества, снижающие канальцевую секрецию: возрастает плазменная концентрация ампициллина и сульбактама, что приводит к их более продолжительному сохранению в крови, увеличению периода полувыведения и повышению риска токсичности;
• пероральные контрацептивы, включающие в состав эстроген (в т. ч. этинилэстрадиол): уменьшается эффективность данных средств, усиливается угроза кровотечений прорыва (рекомендуется использовать дополнительные способы контрацепции);
• метотрексат: снижается клиренс и усугубляется риск токсичности этого препарата (вследствие влияния пенициллинов); при данной комбинации требуется тщательный контроль;
• лекарственные средства, в ходе метаболизма которых формируется парааминобензойная кислота: ослабляется их эффект;
• аминогликозиды (при в/м введении): отмечалась существенная взаимная инактивация при смешивании ампициллина и аминогликозидов (в исследованиях in vitro); при совместном назначении Амписида и данных средств требуется их вводить в разные участки тела с периодом между инъекциями не менее чем 60 минут;
• препараты крови или белковые гидролизаты: не следует смешивать Амписид с данными препаратами, т. к. они фармацевтически несовместимы.

Аналоги

Аналогами Амписида являются: Сультасин, Либакцил, Сульбацин, Ампициллин + Сульбактам, Уназин, Амоксициллин + Сульбактам и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °C. Готовую суспензию хранят не более 14 суток при температуре 2–8 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амписиде

Согласно отзывам, Амписид является эффективным лекарственным средством, используемым для терапии различных инфекционных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к его действию микроорганизмами. При правильном подборе схемы лечения некоторые пациенты отмечали улучшение состояния уже спустя несколько дней после начала курса.

Однако, встречаются также отзывы, в которых указывается на слабо выраженный терапевтический эффект антибиотика и появление негативных побочных реакций при его применении. Особенно много жалоб на нарушение микрофлоры кишечника, что влечет за собой развитие диареи, болей в животе, кандидоза. В таких случаях многие пациенты советуют одновременно принимать пребиотики. Иногда указывают на довольно высокую стоимость Амписида.

Цена на Амписид в аптеках

Достоверная цена на Амписид не известна, поскольку в настоящий момент препарат отсутствует в продаже.