Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль – парентеральный антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белого цвета (в картонной пачке 1, 5, 10 или 50 флаконов и инструкция по применению Бензилпенициллина новокаиновой соли).

Активное вещество в составе 1 флакона: бензилпенициллина новокаиновая соль в виде бензилпенициллин прокаина – 600 тыс. ЕД (единиц действия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина новокаиновая соль относится к числу бактерицидных антибиотиков из группы природных (биосинтетических) пенициллинов. Его действие основано на подавлении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Проявляет активность:

• грамположительные возбудители: стафилококки (не образующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, палочки сибирской язвы, Actinomyces spp.;
• грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., гонококки, менингококки, спирохеты.

По отношению к большинству грамотрицательных бактерий, вирусов, риккетсий, простейших Бензилпенициллина новокаиновая соль не активна.

Пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов к воздействию препарата устойчивы.

Вещество разрушается в кислой среде. В сравнении с натриевой и калиевой солями, для прокаиновой соли бензилпенициллина характерна большая продолжительность действия.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении Бензилпенициллина новокаиновой соли максимальная концентрация вещества достигается за 20–30 минут.

Период полувыведения составляет 30–60 минут, у пациентов с почечной недостаточностью значение показателя возрастает до 4–10 часов и более.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 60%. Проникает в биологические жидкости, ткани и органы, исключение составляют ткани простаты и глаза, а также ликвор. Через гематоэнцефалический барьер проникает в случае воспаления менингеальных оболочек.

Выводится бензилпенициллин прокаин в неизмененном виде почками.

Показания к применению

Бензилпенициллина новокаиновую соль назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к воздействию препарата возбудителями:

• сепсис, перитонит, септический эндокардит в остром и подостром течении;
• эмпиема плевры, пневмония (крупозная, очаговая), бронхит;
• вторично инфицированные дерматозы, рожа, импетиго (инфекции кожи и мягких тканей);
• остеомиелит;
• менингит;
• холецистит, холангит (инфекции желчевыводящих путей);
• пиелит, уретрит, гонорея, сифилис, бленнорея, пиелонефрит, цистит, цервицит (инфекции мочеполовой системы);
• актиномикоз;
• раневые инфекции;
• дифтерия;
• сибирская язва;
• скарлатина;
• болезни ЛОР-органов;
• заболевания органа зрения.

Противопоказания

Абсолютные:

• аллергия к прокаину;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и антибиотиков группы пенициллинов.

Относительные (Бензилпенициллина новокаиновая соль назначается под врачебным контролем):

• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка и иные болезни аллергической этиологии;
• снижение свертывающей активности крови;
• почечная недостаточность;
• беременность и период лактации.

Бензилпенициллина новокаиновая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Бензилпенициллина новокаиновая соль предназначена для внутримышечного введения (глубоко в мышцу), вводить препарат внутривенно и эндолюмбально запрещено.

Рекомендованный режим дозирования:

• дети до 1 года: от 50 до 100 тыс. ЕД/кг в день;
• дети от 1 года: по 50 тыс. ЕД/кг в день;
• взрослые: разовая – 300 тыс. ЕД, суточная – 600 тыс. ЕД, максимальная суточная – 1200 тыс. ЕД.

Кратность применения – 1–2 раза в день.

Препарат назначают курсом, который определяется формой и тяжестью течения болезни, в среднем – от 7–10 дней до 2 месяцев и дольше (при лечении септического эндокардита, сепсиса).

Раствор готовят ex tempore (по мере надобности, т. е. индивидуально по рецепту врача). Для приготовления используется вода для инъекций или 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций из расчета 3 мл на 1 флакон порошка. Содержимое флакона следует интенсивно встряхнуть до образования суспензии, которую нужно быстро набрать в шприц и ввести в мышцу.

Побочные действия

Возможные нарушения:

• местные реакции: уплотнение и болезненность в месте введения препарата;
• аллергические реакции: сыпь на слизистых оболочках, гипертермия, кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, артралгия, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях – анафилактический шок.

При попадании препарата в сосудистое русло могут отмечаться нарушения в виде головокружения, шума в ушах, кратковременной потери сознания, нарушения зрения, страха.

На фоне применения очень больших доз Бензилпенициллина новокаиновой соли возможно проявление таких побочных реакций, как повышение рефлекторной возбудимости, рвота, тошнота, судороги, симптомы менингизма, кома.

Передозировка

• основные симптомы: нарушение сознания, судороги;
• терапия: симптоматическая, отмена препарата.

Особые указания

Оценку эффективности препарата проводят через 2–3, максимально – 5 дней. Если состояние не улучшается, показано изменение схемы лечения (перевод пациента на другой антибиотик или сочетание антибактериальных лекарственных средств).

При длительном применении бензилпенициллина во избежание развития грибковых поражений целесообразно одновременное назначение витаминов С и группы В, при необходимости применяют леворин и нистатин.

Нужно принимать во внимание, что применение Бензилпенициллина новокаиновой соли в недостаточных дозах либо слишком коротким курсом способно привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Эндолюмбальное и внутривенное введение может стать причиной развития синдрома Уанье, проявляющегося появлением чувства тревоги, подавленности, нарушений зрения и парестезий.

В случае развития любых аллергических реакций нужно рассмотреть вопрос о немедленной отмене препарата.

При лечении венерических болезней пациентам с подозрением на сифилис до начала терапии и затем на протяжении 4 месяцев требуется проведение серологических и микроскопических исследований.

Применение при беременности и лактации

Беременность и период лактации являются относительными противопоказаниями к применению Бензилпенициллина новокаиновой соли, до начала терапии врач должен провести оценку соотношения пользы и возможного вреда.

При нарушениях функции почек

Бензилпенициллина новокаиновая соль пациентам с почечной недостаточностью назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Бензилпенициллина новокаиновой соли с другими антибиотиками:

• ванкомицин, цефалоспорины, рифампицин, аминогликозиды (бактерицидные): синергидное действие;
• линкозамиды, тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол (бактериостатические): антагонистическое действие.

Влияние препарата на эффективность совместно применяемых лекарственных средств:

• непрямые антикоагулянты: повышение за счет подавления кишечной микрофлоры, которое приводит к снижению протромбинового индекса;
• пероральные контрацептивы, препараты, в процессе метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиола: снижение на фоне увеличения риска возникновения кровотечений прорыва.

Концентрация бензилпенициллина увеличивается при одновременном применении с диуретиками, аллопуринолом, блокаторами канальцевой секреции, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами (связано со снижением канальцевой секреции).

При комбинированной терапии с аллопуринолом вероятность появления аллергических реакций (кожной сыпи) возрастает.

Аналоги

Аналогами Бензилпенициллина новокаиновой соли являются Пенициллин G натриевая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая, Прокаин-Бензилпенициллин, Прокаин пенициллин G 3 мега.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бензилпенициллина новокаиновой соли

Отзывы о Бензилпенициллина новокаиновой соли встречаются крайне редко, поскольку препарат чаще всего применяется в составе комплексной терапии в условиях стационара. Он практически отсутствует в аптечной сети.

Цена на Бензилпенициллина новокаиновую соль в аптеках

Примерная цена на Бензилпенициллина новокаиновую соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения в 1 флаконе 600 тыс. ЕД составляет за 1 флакон – 4 руб., за 10 флаконов – 43 руб.