Бетагистин

Бетагистин – гистамина препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта. Применяется при патологиях вестибулярного аппарата.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого цвета; таблетки 8 мг – с фаской, таблетки 16 и 24 мг – с риской и фаской (по 5, 7, 10, 14 и 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 20 и 30 шт. в полимерных флаконах или банках, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид, в 1 таблетке – 8, 16 или 24 мг.

Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, магния стеарат, лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал), натрия лаурилсульфат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

О механизме действия бетагистина известно только частично. Имеется несколько возможных гипотез, которые подтверждены в ходе проведения доклинических и клинических исследований.

Бетагистин является частичным агонистом H₁-гистаминовых и антагонистом Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, незначительно активен в отношении Н₂-рецепторов. Увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н₃-рецепторы и снижая количество Н₃-рецепторов.

В ходе доклинических исследований показано, что бетагистин усиливает кровоток в сосудистой полоске внутреннего уха, расслабляя капиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, а также стимулирует кровообращение в головном мозге человека.

У животных после проведения односторонней вестибулярной нейрэктомии бетагистин способствует восстановлению вестибулярной функции, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию вследствие антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами.

У человека время восстановления после проведения вестибулярной нейрэктомии также снижается.

Бетагистин обеспечивает дозозависимое снижение генерации потенциалов действия в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Выявленные на животных фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают его положительный терапевтический эффект для вестибулярной системы.

Эффективность препарата продемонстрирована в ходе лечения пациентов с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что проявлялось снижением частоты и выраженности головокружений.

Фармакокинетика

Препарат при пероральном приеме быстро и почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин практически полностью метаболизируется до метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не обладает фармакологической активностью), обнаруживаемого в моче и плазме крови. Поскольку концентрация неизмененного бетагистина в плазме очень низкая, фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме натощак максимальная концентрация бетагистина в крови выше, чем при совместном приеме с пищей, однако суммарная абсорбция в обоих случаях одинакова, что свидетельствует о замедлении всасывания препарата при приеме пищи.

Менее 5% бетагистина связывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации 2-пиридилуксусной кислоты в моче или плазме крови составляет около 60 минут. Период полувыведения – около 210 минут.

Выведение 2-перидилуксусной кислоты осуществляется с мочой. При приеме от 8 до 48 мг препарата в моче обнаруживается приблизительно 85% начальной дозы. Выведение бетагистина почками либо через кишечник является незначительным.

При пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг скорость его выведения остается постоянной, что указывает на линейность фармакокинетики действующего вещества и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания к применению

• вестибулярное головокружение различного происхождения (лечение и профилактика);
• болезнь и синдром Меньера;
• синдромы, сопровождающиеся головокружением, головной болью, шумом в ушах, прогрессирующим снижением слуха, тошнотой и рвотой.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Согласно инструкции, Бетагистин с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• бронхиальная астма;
• феохромоцитома;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т. ч. в анамнезе.

Инструкция по применению Бетагистина: способ и дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время еды.

Рекомендуемая доза для взрослых:

• таблетки 8 мг: по 1‒2 шт. 3 раза в сутки;
• таблетки 16 мг: по ½‒1 шт. 3 раза в сутки;
• таблетки 24 мг: по 1 шт. 2 раза в сутки.

Лечение длительное, продолжительность врач определяет для каждого пациента индивидуально. Улучшение состояния обычно отмечается уже в начале регулярного приема препарата и может нарастать в течение нескольких месяцев.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, вздутие живота;
• реакции повышенной чувствительности: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, сонливость (при приеме до 640 мг препарата), сердечно-легочные осложнения, судороги (в случае приема свыше 640 мг бетагистина, либо в сочетании с другими препаратами).

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Бетагистин не оказывает седативного действия, не влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять препарат в периоды беременности и лактации, поскольку данных для оценки его воздействия недостаточно. На время терапии грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Бетагистин для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Случаи несовместимости или взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами неизвестны.

Аналоги

Аналогами Бетагистина являются: Бетавер, Вертран, Бетацентрин, Бетасерк, Вестибо, Микрозер, Вестикап, Тагиста.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетагистине

Отзывы о Бетагистине являются неоднозначными. Некоторые женщины сообщают, что препарат помог им справиться с сильными головными болями и приступами головокружения в период климакса. Другие пользователи сообщают, что прием Бетагистина не обеспечивает стабильный эффект (лекарственное средство приходится принимать постоянно) и не всегда избавляет от головных болей и головокружения.

Цена на Бетагистин в аптеках

Примерная цена на Бетагистин составляет: 30 таблеток по 8 мг – 45–80 руб., 30 таблеток по 16 мг – 95–156 руб., 30 таблеток по 24 мг – 65–104 руб., 20 таблеток по 24 мг – 130–164 руб., 60 таблеток по 24 мг – 325–415 руб.