Бетамакс

Бетамакс – антипсихотический препарат, нейролептик.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета (по 30 штук в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Бетамакса).

Активное вещество: сульпирид, в 1 таблетке – 50 мг, 100 мг или 200 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон;
• состав оболочки: карнаубский воск, краситель Опадрай белый 33G28707 (титана диоксид, макрогол 3000, лактозы моногидрат, триацетин, гипромеллоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Бетамакса – сульпирид, является атипичным антипсихотическим средством (нейролептиком) с антидепрессивным, стимулирующим и противорвотным действием.

Антипсихотический эффект обусловлен способностью блокировать дофаминовые D₂-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем. Проявляется при применении суточных доз более 600 мг. В дозах до 600 мг в сутки сульпирид оказывает преимущественно антидепрессивное и стимулирующее действие.

Бетамакс стимулирует секрецию пролактина. Не оказывает значительного воздействия на гистаминовые, холинергические, адренергические, серотониновые и ГАМК рецепторы.

Противорвотное действие сульпирида обусловлено его способностью блокировать дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Периферическое действие объясняется угнетением пресинаптических рецепторов.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки сульпирид оказывает селективное действие на гипоталамус, вследствие чего подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, увеличивает секрецию слизи в желудке, улучшает кровоснабжение желудка и пролиферацию капилляров в тканях, ускоряет пролиферацию грануляционной ткани и формирует регенерируемый эпителий.

Фармакокинетика

После приема Бетамакса внутрь максимальная плазменная концентрация сульпирида составляет 0,73 мг/л и достигается в течение 3–6 ч.

Биологическая активность – 25–35%. С белками плазмы связывается примерно 40% вещества. Быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани мозга (накапливается преимущественно в гипофизе). Выделяется с грудным молоком (0,1% суточной дозы).

В центральной нервной системе концентрация препарата составляет 2–5% от плазменного уровня.

Общий клиренс – 126 мл/мин.

Сульпирид не метаболизируется. Выводится почти в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%).

Период полувыведения – примерно 7 часов. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности эта величина значительно увеличивается (до 20–26 ч после внутривенного введения), поэтому требуется уменьшение дозы препарата и/или увеличение интервала между приемами.

Показания к применению

Таблетки Бетамакс назначают в качестве монотерапии или же в сочетании с другими средствами из группы психотропных препаратов при следующих заболеваниях:

• Шизофрения (острая и хроническая);
• Депрессии различного происхождения;
• Острые делириозные состояния (помрачение сознания, галлюцинации, нарушение самосознания и дезориентация во времени и местонахождении, часто наблюдаемые у людей после операций (наркоз), при хроническом алкоголизме, после инфарктов и сильных интоксикаций);
• Неврозы;
• Мигрень;
• Головокружение при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, отите;
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника (как вспомогательное средство).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам Бетамакса;
• Острая форма отравления алкоголем, снотворным, анальгетиками;
• Гипертоническая болезнь;
• Эпилепсия;
• Гиперпролактинемия;
• Феохромоцитома;
• Состояние аффекта и агрессии;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью Бетамакс должен применяться в следующих случаях: предрасположенность к развитию гипокалиемии или нарушению сердечного ритма (с брадикардией < 55 ударов в минуту, гипокалиемией, врожденным удлинением интервала QT, одновременным применением препаратов, которые могут вызвать развитие выраженной брадикардии), замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, наличие факторов риска развития инсульта, болезнь Паркинсона, кишечная непроходимость, сахарный диабет или наличие факторов риска развития сахарного диабета, почечная недостаточность, наличие факторов риска развития агранулоцитоза, лейкопении, тромбоэмболии или нейтропении, эпилепсия или судорожный припадок в анамнезе, агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью, пожилой возраст, беременность (применение Бетамакса в данный период жизни женщины допустимо только в случаях, когда эффект терапии превышает риск для плода), одновременное применение лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Бетамакс, инструкция по применению: способ и дозировка

Бетамакс следует принимать не позже 16:00. Дозировка лекарственного средства зависит от диагноза и определяется лечащим врачом индивидуально.

При шизофрении или делириозном психозе начальная доза Бетамакса составляет от 600 до 1200 мг в день, разделенных на несколько приемов, при поддерживающей терапии – от 300 до 800 мг в день.

При депрессии Бетамакс принимают по 150-200 мг в день (максимально – 600 мг), разделяя дозу на несколько приемов, при неврозах – по 400-600 мг в день.

При головокружении препарат принимают по 150-200 мг в день (в тяжелых случаях – по 300-400 мг), при мигрени – по 100-300 мг в день.

При включении лекарственного средства в комплексную терапию болезней желудочно-кишечного тракта Бетамакс назначают по 150 мг в день в 3 приема. Длительность терапии – 1-1,5 месяца.

Суточная доза препарата для пациентов пожилого возраста составляет ¼-½ от обычной взрослой дозы.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: акатизия, острая дискинезия и острая мышечная дистония (тризм, кривошея, спазм, окулогирный криз), экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения, включая паркинсонизм (мышечный гипертонус, гиперсаливация, гипокинезия, тремор) – эти симптомы, как правило, подвергаются обратному развитию при сочетанном применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов; бессонница или сонливость, седация, поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лицевых мышц; обычно возникает через 3 и более месяцев приема Бетамакса, при этом противопаркинсонические средства неэффективны и даже могут усилить симптомы), судороги, злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны органов зрения: нечеткость зрительного восприятия;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (эксфолиативный дерматит, макулезно-папулезная сыпь, крапивница, пигментация, фотосенсибилизация);
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор;
• со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела, гипергликемия;
• со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения;
• со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности микросомальных ферментов печени, желтуха;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма (желудочковая тахикардия по типу «пируэт»), артериальная гипертензия или гипотензия, ортостатическая гипотензия, желудочковая тахикардия (может привести к развитию фибрилляции желудочков, остановке сердца, внезапной смерти), тромбоэмболия (в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен);
• со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (увеличение и болезненность молочных желез, гинекомастия, аменорея, галакторея, эректильная дисфункция, оргазмическая дисфункция);
• беременность, послеродовой период и период новорожденности: синдром отмены препарата у новорожденных, матери которых в III триместре беременности принимали Бетамакс.

При внезапном прекращении терапии может развиться синдром отмены: усиленное потоотделение, тошнота, рвота, произвольные движения (дистония, акатизия, дискинезия), бессонница, повторение психотических симптомов.

Передозировка

Информация о передозировке сульпирида ограничена. Специфических симптомов нет, возможны следующие нарушения: тризм, высовывание языка, дискинезия со специфической кривошеей, синдром паркинсонизма, кома.

Антидот не установлен. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимо тщательно контролировать дыхательную функцию и сердечную деятельность вплоть до полного выздоровления пациента. В случае развития выраженного экстрапирамидного синдрома применяют м-холиноблокирующие средства (например, бипериден). При необходимости проводят гемодиализ (позволяет частично вывести сульпирид из организма).

Особые указания

В случае развития гипертермии прием Бетамакса следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Бетамаксом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В экспериментах на животных и в ходе ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности не было выявлено тератогенного действия. Тем не менее Бетамакс не рекомендуется назначать беременным женщинам. Если же применение препарата определенно необходимо, следует обеспечить тщательное врачебное наблюдение новорожденному.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам Бетамакс противопоказан.

Применение в детском возрасте

Таблетки Бетамакс не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Бетамакс при почечной недостаточности должен применяться с осторожностью. Требуется уменьшение дозы препарата и/или увеличение интервалов между приемами, что зависит от клиренса креатинина (КК):

• КК 30–60 мл/мин: уменьшают дозу на 30% и увеличивают интервалы между приемами в 1,5 раза;
• КК 10–30 мл/мин: уменьшают дозу на 50% и увеличивают интервалы между приемами в 2 раза;
• КК < 10 мл/мин: уменьшают дозу на 70% и увеличивают интервалы между приемами в 3 раза.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Бетамакс должен применяться с осторожностью. Начальная доза для пациентов данной категории составляет 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Лекарственное взаимодействие

Из-за взаимного антагонизма эффектов Бетамакс противопоказано применять в комбинации с агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготином, кинаголидом, каберголином) и леводопой.

Не рекомендуется одновременное применение следующих лекарственных средств: этанол (усиливается седативный эффект сульпирида), препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт» или удлинять интервал QT [антиаритмические средства IA класса (дизопирамид, хинидин), калийвыводящие диуретики, слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, глюкокортикостероиды, препараты дигиталиса, бета-адреноблокаторы, гуанфацин, дилтиазем, верапамил, клонидин, тетракозактид, амфотерицин В внутривенно, антиаритмические средства III класса (соталол, амиодарон), другие препараты, такие как пероральные антибиотики, антидепрессанты, препараты лития, производные имипрамина, тиоридазин, сультоприд, пимозид, бепридил, метадон, цизаприд, галоперидол, вводимые внутривенно винкамин и эритромицин, спарфлоксацин, пентамидин, галофантрин]. Если одновременное назначение указанных препаратов клинически обосновано, следует осуществлять электрокардиографическое наблюдение, тщательный клинический и лабораторный (электролитный состав крови) контроль.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

• гипотензивные средства: отмечается усиление гипотензивного действия, повышается риск развития ортостатической гипотензии;
• препараты, угнетающие центральную нервную систему (антидепрессанты, антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов с седативным действием, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие гипотензивные средства центрального действия): возможно кумулятивное угнетение функций центральной нервной системы и снижение реакции;
• антациды, сукральфат: снижается абсорбция сульпирида, поэтому необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами (2 часа);
• ропинирол: отмечается взаимный антагонизм;
• препараты лития: повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Аналоги

К структурным аналогам Бетамакса относятся препараты Эглонил, Сульпирид и Просульпин.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетамаксе

Отзывы о Бетамаксе преимущественно положительные. Препарат эффективен при депрессиях, неврозах, панических атаках, а также при язвенной болезни, холециститах и колитах. Пациенты отмечают, что лекарственное средство хорошо устраняет как психосоматические расстройства, так и диспепсические нарушения, нормализует моторику желудка, кишечника и желчного пузыря, хорошо переносится.

Из побочных эффектов упоминаются снижение артериального давления, усиление аппетита и повышение массы тела, появление отеков, увеличение уровня пролактина, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства.

Цена на Бетамакс в аптеках

Примерные цены на Бетамакс: 30 таблеток по 50 мг – 196 руб., 30 таблеток по 100 мг – 290 руб., 30 таблеток по 200 мг – 330 руб.