Сульпирид

Сульпирид – нейролептик, атипичный антипсихотический препарат с антидепрессивным и противорвотным эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• раствор для приема внутрь: бесцветная или желтоватая жидкость с прозрачной структурой, с характерным для лимона или аниса запахом (по 150 мл в стеклянном флаконе оранжевого цвета, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки: круглой плоскоцилиндрической формы, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета, с фаской, у таблеток по 200 мг – на одной стороне разделительная риска (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
• капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы с округлыми краями; в дозировке 50 мг – белого цвета, размер №1, в дозировке 100 мг – белого цвета, размер №0, в дозировке 200 мг – желтого цвета, размер №0; содержимое капсул – порошок от кремового до белого цвета (по 10 капсул в ячейковой контурной упаковке, по 3 упаковки в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная слегка окрашенная или бесцветная жидкость (по 2 мл в ампуле, в картонной коробке 10 ампул в комплекте с ампульным ножом или скарификатором).

В 5 мл раствора для приема внутрь содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, ароматизатор анис (L559), жидкий мальтитол, ароматизатор лимон (L573), вода очищенная.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 50 мг или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, желатин, тальк (магния гидросиликат).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 50 мг, 100 мг или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• состав капсулы: глицерин, титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат, очищенная вода, дополнительно для капсул 200 мг – красители желтый солнечный закат (Е110) и желтый хинолиновый (Е104).

В 1 ампуле с раствором для в/м введения содержатся:

• действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: раствор кислоты серной (0,2 М), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульпирид является атипичным нейролептиком из группы замещенных бензамидов, обладающим умеренной нейролептической активностью и оказывающим на организм стимулирующее и тимоаналептическое (антидепрессивное) воздействие.

Антипсихотический эффект сульпирида проявляется при приеме вещества в дозе более 600 мг. При суточной дозе до 600 мг преобладающим является антидепрессивное и стимулирующее действие.

Сульпирид в незначительной степени воздействует на гистаминовые, холинергические, адренергические, серотониновые и GABA рецепторы (рецепторы гамма-аминомасляной кислоты).

Нейролептическое действие сульпирида связано с антидофаминергическим эффектом. Данное вещество преимущественно блокирует дофаминергические рецепторы лимбической системы и в незначительной степени воздействует на неостриатную систему. Сульпирид оказывает антипсихотическое воздействие, вызывая небольшое количество побочных эффектов. В основе периферического действия сульпирида лежит угнетение пресинаптических рецепторов. При повышении количества дофамина в ЦНС наблюдается улучшение настроения, при уменьшении – развитие депрессии.

Небольшие дозы сульпирида могут использоваться в качестве вспомогательного средства при терапии психосоматических заболеваний (например, для купирования негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). Использование сульпирида при синдроме раздраженной толстой кишки позволяет снизить интенсивность абдоминальных болей и улучшить клиническое состояние пациента. Низкие дозы сульпирида (от 50 до 300 мг в сутки) используются при головокружениях различной этиологии. Данное вещество стимулирует секрецию пролактина, а также обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетает рвотный центр).

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3–6 часов. Биодоступность вещества при приеме внутрь – 25–35%, связывание с белками плазмы – менее 40%. Концентрация в ЦНС – 2–5% от концентрации в плазме. В организме человека при приеме внутрь сульпирид не метаболизируется и выводится через почки практически в неизмененном виде (примерно 95%).

Период полувыведения после перорального приема – от 6 до 8 часов. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью данный показатель значительно увеличивается, поэтому возникает необходимость в снижении дозы и/или увеличении интервала между приемами.

При внутримышечном введении сульпирида в дозе 100 мг максимальная концентрация (2,2 мг/л) достигается через 0,5 часа. Вещество быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани головного мозга (накапливается в основном в гипофизе). Связь с белками плазмы – не более 40%. Введенный внутримышечно сульпирид практически не подвергается метаболизму: 92% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой (путем клубочковой фильтрации). Период полувыведения сульпирида – 7 часов. Полный клиренс – 126 мл/мин.

Сульпирид проникает в грудное молоко (при внутримышечном введении – 0,1% суточной дозы).

Показания к применению

Раствор для приема внутрь

Прием Сульпирида в форме раствора показан как при монотерапии, так и в сочетании с другими психотропными средствами:

• острая и хроническая форма шизофрении;
• депрессия;
• острые делириозные состояния;
• невротические расстройства;
• головокружение при вертебробазилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, состояниях после черепно-мозговой травмы.

Кроме этого, препарат назначают в качестве вспомогательной терапии синдрома раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Таблетки

• по 200 мг: острая форма психотических расстройств у взрослых, хронические формы психотических расстройств у взрослых, включая шизофрению, нешизофренические хронические бредовые состояния: хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред;
• по 50 мг: у взрослых – кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности традиционных методов лечения; у детей старше 6 лет (включая синдром аутизма) – тяжелые нарушения поведения в виде ажитации, стереотипии, членовредительства.

Капсулы

• хронические и острые шизофренические психозы, сопровождающиеся заторможенностью;
• хронические алкогольные психозы;
• вспомогательная терапия алкогольной зависимости;
• психосоматические, невротические нарушения;
• мигрень;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обмороки различного генеза (болезнь Меньера).

Раствор для в/м введения

Монотерапия и в составе комбинированного лечения с другими психотропными средствами:

• депрессия;
• острая и хроническая шизофрения;
• делириозные состояния в острой форме.

Противопоказания

• феохромоцитома;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к сульпириду или к другим компонентам препарата.

В период беременности назначение Сульпирида возможно только в случае, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять раствор для приема внутрь, таблетки, раствор для в/м введения при гиперпролактинемии, остром отравлении снотворными средствами, алкоголем, анальгетиками.

Раствор для приема внутрь

• эпилепсия;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• состояние аффекта и агрессии, представляющее риск для провокации симптомов;
• возраст до 14 лет.

С осторожностью: нарушение функции почек, заболевания сердца и кровеносных сосудов, болезнь Паркинсона, судорожные расстройства в анамнезе, дисменорея, пожилой возраст.

Таблетки

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, галактоземия;
• пролактинозависимые опухоли (включая пролактиномы гипофиза, рак молочной железы);
• острая порфирия;
• сочетание с агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, хинаголид, каберголин, ропинирол);
• одновременное применение леводопы;
• возраст до 18 лет (для таблеток по 200 мг);
• возраст до 6 лет (для таблеток по 50 мг).

С осторожностью: стенокардия, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца, эпилепсия, почечная и/или печеночная недостаточность, дисменорея, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, гиперплазия предстательной железы, глаукома, задержка мочи, пожилой возраст.

Капсулы

• значительное психомоторное возбуждение;
• острая порфирия;
• одновременное применение антацидных средств и сукральфата (не ранее чем через 2 часа после их приема);
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с болезнью Паркинсона, эпилепсией, почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, из-за риска обострения болезни – у пациентов с продуктивной симптоматикой, особенно с симптомами мании.

Раствор для в/м введения

• пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• маниакальный психоз;
• судорожные припадки;
• аффективные расстройства, агрессивное поведение;
• сочетание с сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (апоморфин, амантадин, каберголин, энтакапон, бромокриптин, лисурид, пирибедил, перголид, прамипексол, ропинирол, хинаголид) – кроме пациентов с болезнью Паркинсона.

С осторожностью: артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, дисменорея, почечная и/или печеночная недостаточность, глаукома, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст.

Инструкция по применению Сульпирида: способ и дозировка

Раствор для приема внутрь

Раствор принимают внутрь, желательно в первой половине дня, предварительно взболтав содержимое флакона.

Рекомендованное дозирование:

• хроническая и острая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза (в зависимости от клинических показаний) – 600–1200 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза может колебаться от 300 до 800 мг в сутки;
• депрессия: 150–600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов;
• головокружение: 150–200 мг в сутки, для достижения желаемого эффекта при тяжелых состояниях дозу можно повысить до 300–400 мг в сутки. Продолжительность лечения – 2 недели и более;
• вспомогательная терапия при синдроме раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 100–300 мг в сутки, кратность приема – 1–2 раза.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 1600 мг сульпирида.

При нарушении функции почек следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Для детей старше 14 лет стандартная доза препарата – 3–5 мг на 1 кг веса тела.

Таблетки

Таблетки принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в первой половине (не позже 16 часов) дня.

Лечение следует начинать с назначения низкой дозы препарата, соответствующей клиническому состоянию больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование:

• хронические и острые психотические расстройства: взрослые – 200–1000 мг в сутки, поделенные на несколько приемов;
• тревожные состояния (симптоматическая кратковременная терапия при отсутствии эффекта от обычных методов лечения): 50–150 мг в сутки в течение 4 недель;
• тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма (членовредительство, ажитация, стереотипии): из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса в сутки.

Капсулы

Капсулы принимают внутрь не позже чем за 1 час до и не ранее чем через 2 часа после еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

• шизофрения: в зависимости от симптомов – 200–1200 мг, поделенных на 2 приема, максимальная суточная доза – 1200 мг;
• невроз, психофункциональные нарушения: 150–300 мг;
• мигрень, головокружение (синдром Меньера): 50–200 мг, курс – не менее 2 недель.

При язвенной болезни в качестве вспомогательной терапии препарат принимают по 50–100 мг 3 раза в сутки в течение 1,5–2 месяцев.

Доза для детей от 6 лет составляет 5–10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозирования не требуется.

Продолжительность лечения врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного.

Раствор для в/м введения

Раствор применяют в/м только для лечения взрослых пациентов.

Необходимо начинать с наиболее низкой дозы с учетом клинического состояния больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованная суточная доза – от 400 до 800 мг, продолжительность лечения – 2 недели.

При нарушении функции почек дозу необходимо снизить и/или увеличить интервал между приемом каждой из форм Сульпирида в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК):

• КК 30–60 мл/мин: дозу снижают на 1/3 и/или интервалы между приемом увеличивают в 1,5 раза;
• КК 10–30 мл/мин: дозу снижают в 2 раза и/или интервалы между приемом увеличивают в 2 раза;
• КК меньше 10 мл/мин: дозу снижают на 2/3 и/или интервалы между приемом увеличивают в 3 раза.

Начальная доза сульпирида для пациентов пожилого возраста должна соответствовать ¼–¹/₂ дозы для взрослых.

Побочные действия

• пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, запор, повышение активности печеночных ферментов; кроме этого, раствор для приема внутрь – диарея или послабляющий эффект, капсулы (очень редко) – страх приема еды (ситофобия);
• нервная система: сонливость, седативный эффект, головокружение, тремор, головная боль; редко – афазия, экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, оральный автоматизм, акатизия; возможно (при низких дозах) – тревожность, расстройство сна, психомоторное возбуждение, раздражительность, нарушение остроты зрения;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия; возможно – снижение или повышение артериального давления; редко – ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия типа пируэт; кроме этого, таблетки и раствор для приема внутрь – удлинение интервала QT;
• эндокринная система: возможно – гиперпролактинемия, наиболее часто проявляется в виде нарушения менструального цикла, галактореи, реже – в виде гинекомастии, фригидности, импотенции; кроме этого, таблетки и раствор для приема внутрь – увеличение веса тела, повышенное потоотделение;
• аллергические реакции: возможно – кожный зуд, сыпь, экзема.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки сульпирида отсутствуют, может наблюдаться помутнение зрения, развитие НЗС (нейролептического злокачественного синдрома), артериальной гипертензии, седативного эффекта, гинекомастии, появление экстрапирамидных симптомов, рвоты, тошноты, сухости во рту, повышенного потоотделения.

Специфический антидот отсутствует, рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

Поскольку препарат снижает порог судорожной активности, пациентам с эпилепсией рекомендуется до начала применения провести клиническое и электрофизиологическое обследование.

При экстрапирамидных расстройствах необходимо снизить дозу препарата или назначить антипаркинсоническую терапию.

Нельзя употреблять алкоголь в период применения Сульпирида.

Резкая отмена препарата может вызывать у больного синдром отмены.

Риск наступления смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией обычно связан с сердечной недостаточностью или инфекционными патологиями (пневмония).

При необъяснимом повышении температуры тела больного лечение препаратом следует прекратить и немедленно обратиться к врачу. Бессимптомная гипертермия может быть вызвана развитием нейролептического злокачественного синдрома, к его характерным симптомам относятся бледность, гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы. До наступления гипертермии больной может ощущать повышенное потоотделение, неустойчивость артериального давления и пульса. Генез развития нейролептического злокачественного синдрома не установлен, считается, что его появлению могут способствовать врожденная предрасположенность, дегидратация, органическое повреждение головного мозга, интеркуррентная инфекция.

Согласно инструкции, Сульпирид с осторожностью следует применять для лечения пациентов с факторами риска развития инсульта.

Из-за возможного развития гипергликемии на фоне применения атипичных антипсихотических препаратов больным сахарным диабетом или пациентам с факторами риска его развития необходимо мониторить уровень сахара в крови.

Длительную терапию сульпиридом рекомендуется сопровождать регулярным контролем состава периферической крови, особенно при появлении лихорадки или инфекции неустановленной этиологии. Значительные гематологические изменения в составе периферической крови являются основанием для прекращения лечения.

Чтобы избежать во время лечения развития венозных тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен), применение препарата необходимо начинать после соответствующего обследования и периодически повторять его во время терапии. Это позволит вовремя определить имеющиеся факторы риска и принять соответствующие профилактические меры.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим агонисты дофаминовых рецепторов, назначать Сульпирид следует только в исключительных случаях. После начала применения препарата необходимо постепенно снижать дозу агонистов дофаминовых рецепторов до полной отмены.

При индуцированном нейролептиками экстрапирамидном синдроме не следует применять агонисты дофаминергических рецепторов, необходимо использовать антихолинергические средства.

Применение препарата во второй половине дня способствует повышению уровня бодрствования.

В период лечения сульпиридом пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначение Сульпирида в период беременности возможно только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Использование препарата во время грудного вскармливания запрещено.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Сульпирид при лечении детей:

• до 6 лет – таблетки 50 мг;
• до 14 лет – раствор для приема внутрь, раствор для внутримышечного введения;
• до 18 лет – таблетки 200 мг.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью Сульпирид необходимо применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Выведение сульпирида из организма осуществляется в основном через почки, поэтому при использовании препарата необходимо уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемами.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста начальная доза сульпирида должна составлять 25–50% от взрослой дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульпирида:

• леводопа – снижает его эффективность;
• гипотензивные средства – усиливают свой гипотензивный эффект, повышая риск развития ортостатической гипотензии;
• наркотические анальгетики, анксиолитические (транквилизаторы) и снотворные средства, противокашлевые средства центрального действия, клонидин – усиливают свое угнетающее действие;
• антациды (содержащие А13+ и/или Mg2+), сукральфат – понижают биодоступность на 20–40%;
• противоаритмические средства 1а класса (дизопирамид, хинидин) и III класса (соталол, амиодарон, ибутилид, дофетилид), средства, способствующие развитию гипокалиемии [калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин B (внутривенно), тетракозактид, глюкокортикостероиды], нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, хлорпромазин, трифлуоперазин, амисульприд, циамемазин, тиаприд, дроперидол, пимозид галоперидол), вызывающие брадикардию средства (верапамил, пиридостигмина бромид, дилтиазем, бета-блокаторы, гуанфацин, клонидин, препараты наперстянки, галантамин, ривастигмин, такрин, донепезил, неостигмина бромид, амбенония хлорид), бепридил, дифеманила метилсульфат, цизаприд, эритромицин (внутривенно), винкамин (внутривенно), мизоластин, галофантрин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, пентамидин – способствуют повышению риска развития желудочковых аритмий типа пируэт.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: таблетки и ампулы – до 30 °C, флаконы с раствором для приема внутрь – до 25 °C, капсулы – 15–25 °C.

Беречь таблетки, ампулы и капсулы от прямых солнечных лучей, ампулы – от влаги.

Срок годности: раствор для приема внутрь – 3 года (после вскрытия – 12 недель), таблетки – 5 лет, раствор для в/м введения – 3 года, капсулы – 3 года.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде свидетельствуют о высокой эффективности данного препарата. Побочные явления встречаются достаточно редко.

Цена на Сульпирид в аптеках

Цена на Сульпирид составляет: 30 капсул 50 мг – 104 руб., 30 таблеток 200 мг – 140 руб., 10 ампул с раствором для внутримышечного введения – 143 руб.