Воспользуйтесь поиском по сайту:
Блокордил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Blokordil
Код ATX: C09AA01
Действующее вещество: каптоприл (Captopril)
Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Блокордил – антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Препарат выпускают в форме таблеток: белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской, на одной из сторон таблеток 25 мг и 50 мг нанесена разделительная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Блокордила).
В 1 таблетке содержится:
Блокордил – гипотензивное лекарственное средство, активное вещество которого – каптоприл, является ингибитором АПФ. Механизм действия препарата обусловлен способностью каптоприла конкурентно ингибировать активность АПФ, вызывая снижение скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II наряду с выраженным сосудосуживающим действием стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Уменьшение образования ангиотензина II, снижает его содержание в коре надпочечников и способствует уменьшению выделения альдостерона. Кроме того, предполагается влияние каптоприла на кинин-калликреиновую систему, которое препятствует распаду брадикинина. Повышает коронарный и почечный кровоток.
Антигипертензивный эффект от уровня активности ренина в плазме не зависит, артериальное давление (АД) понижается как при нормальной, так и при сниженной концентрации гормона. Это обусловлено воздействием каптоприла на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Сосудорасширяющее действие Блокордила способствует уменьшению сопротивления в легочных сосудах, ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов) и давления заклинивания в легочных капиллярах, или пост- и преднагрузки на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. На фоне длительного применения уменьшается выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности, замедляется развитие дилатации левого желудочка. При хронической сердечной недостаточности способствует снижению концентрации натрия. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Вызывает улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Понижая тонус выносящих артериол клубочков почек, каптоприл улучшает внутриклубочковую гемодинамику, что препятствует возникновению диабетической нефропатии.
В суточной дозе 50 мг Блокордил проявляет в отношении сосудов микроциркуляторного русла ангиопротекторные свойства, замедляя прогрессирование хронической почечной недостаточности (ХПН) у пациентов, страдающих диабетической нефроангиопатией.
Понижение АД приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и не сопровождается рефлекторной тахикардией.
После приема Блокордила внутрь максимальное снижение АД наступает через 1–1,5 часа. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений через 14–28 дней терапии, носит дозозависимый характер.
После приема Блокордила внутрь всасывание каптоприла происходит быстро, натощак степень абсорбции достигает 75%, а при приеме во время еды – снижается на 30–40%. Биодоступность составляет – 35–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа и составляет 114 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) – 25–30%.
Гематоэнцефалический и плацентарный барьер преодолевает менее 1% принятой дозы. Секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов – каптоприл-цистеиндисульфида и дисульфидного димера каптоприла.
Период полувыведения (T1/2) – 3 часа.
Выводится через почки 95% принятой дозы, в том числе в неизмененном виде – 40–50%. После однократного приема внутрь через 4 часа в моче в неизмененном виде определяется 38% каптоприла и в виде метаболитов 28%, через 6 часов в моче присутствуют только метаболиты. В суточной моче доля неизмененного каптоприла составляет 38%, а в виде метаболитов – 62%.
При нарушении функции почек T1/2 каптоприла увеличивается до 33 часов. При хронической почечной недостаточности вещество кумулирует.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика каптоприла не изменяется, поэтому при отсутствии нарушения функции почек пожилым людям с артериальной гипертензией рекомендуется принимать обычные дозы Блокордила.
Абсолютные:
С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Блокордил при гемодинамически значимом стенозе аорты, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения, ишемию головного мозга), угнетении костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, состоянии после трансплантации почки, печеночной недостаточности, сахарном диабете, заболеваниях соединительной ткани, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), в том числе при таких состояниях как диарея и рвота, вызывающих снижение ОЦК, а также в пожилом возрасте.
Таблетки Блокордил принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи, регулярно, желательно всегда в одно время суток.
Рекомендованное дозирование Блокордила:
При нарушении функции почек суточную дозу Блокордила определяют с учетом клиренса креатинина (КК):
Рекомендованное дозирование для пациентов пожилого возраста: по 6,25 мг 2 раза в день.
При необходимости Блокордил можно применять в комбинации с петлевыми диуретиками.
Пропущенный прием очередной дозы нельзя восполнять за счет разового увеличения следующей дозы.
Блокордил дозе 25 мг можно разово применять сублингвально для снижения АД при гипертоническом кризе, таблетку следует разжевать и оставить под языком до полного всасывания. Если в течение одного часа не наблюдается достаточного гипотензивного эффекта, следует повторить прием препарата в дозе 25 мг таким же способом.
Существует риск развития артериальной гипотензии после приема первой дозы Блокордила, он повышается при сниженном ОЦК или гипонатриемии, обусловленных применением высоких доз диуретиков или проведением гемодиализа. К симптомам артериальной гипотензии относятся тошнота и обморок, при выраженном снижении АД – острая почечная недостаточность, включая летальный исход.
Чтобы предупредить развитие артериальной гипотензии, начинать лечение Блокордилом рекомендуется после отмены диуретика и бессолевой диеты.
Если эпизоды симптоматической артериальной гипотензии повторяются, необходимо снизить дозу Блокордила или отменить терапию препаратом.
Каптоприл может снижать почечную функцию вплоть до острой почечной недостаточности, поэтому лечение необходимо сопровождать регулярным контролем работы мочеполовой системы.
Следует учитывать, что у пожилых пациентов риск развития побочных эффектов повышен.
На фоне приема Блокордила высока вероятность развития гиперкалиемии, к группе риска относятся пациенты с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, находящиеся на сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками (включая спиронолактон, амилорид. триамтерен) или препаратами калия. В связи с этим одновременный прием Блокордила с указанными средствами не рекомендуется. В случае необходимости его сочетания с препаратами калия больному необходимо обеспечить регулярное проведение исследований на предмет содержания калия в сыворотке крови.
Периодически рекомендуется контролировать количество лейкоцитов в крови. При назначении Блокордила врач должен проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении боли в горле, повышении температуры тела или других признаков инфекционного заболевания.
Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств для приема внутрь.
Перед проведением десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы) прием ингибитора АПФ следует прекратить не менее чем за 24 часа до начала процедуры. Это позволит снизить риск развития анафилактоидных реакций.
Временная отмена препарата требуется перед каждой процедурой афереза липопротеидов низкой плотности с применением высокопроточных мембран или проведением планового хирургического вмешательства. Больной должен поставить в известность врача-анестезиолога о применении Блокордила.
Пациентам следует учитывать, что при анализе мочи на ацетон на фоне приема каптоприла может иметь место ложноположительная реакция.
Учитывая возможность чрезмерного понижения АД, развития головокружения и других побочных эффектов, негативно влияющих на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, в период лечения Блокордилом необходимо соблюдать осторожность как при управлении автотранспортными средствами, так и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности.
Противопоказано применение Блокордила в период вынашивания и кормления грудью.
Безопасность и эффективность применения каптоприла в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому применять Блокордил в педиатрической практике противопоказано.
Противопоказано назначение Блокордила пациентам с гемодинамически значимым двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с азотемией.
С осторожностью следует принимать препарат при почечной недостаточности и состоянии после трансплантации почки. Требуется коррекция дозы Блокордила на основании показателей КК.
Противопоказано назначать Блокордил при порфирии.
С осторожностью следует принимать каптоприл при печеночной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при приеме Блокордила пациентам пожилого возраста, им необходимо строго соблюдать рекомендованный режим дозирования.
Аналогами Блокордила являются Каптоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-ФПО, Ангиоприл-25, Веро-Каптоприл, Капотен и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Единичные отзывы о Блокордиле носят положительный характер. Пациенты предпочитают применять его в случае необходимости краткосрочно сбить повышенное давление, но рекомендую использовать при не очень высоких скачках давления.
Регистрация препарата не продлена, в связи с чем он отсутствует в аптечной сети, поэтому цена на Блокордил неизвестна.
Стоимость Каптоприла, аналога с одинаковым действующим веществом, в зависимости от дозировки может составлять:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.