Каптоприл-СТИ

Каптоприл-СТИ – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: двояковыпуклые, белые или белые с кремоватым оттенком, возможной легкой мраморностью, характерным запахом, на одной из сторон – с риской (в пачке картонной 1 полимерная банка или флакон, содержащие по 60 таблеток, либо 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок ячейковых контурных, содержащих по 10 таблеток, и инструкция по применению Каптоприла-СТИ).

Состав 1 таблетки по 25/50 мг:

• активные вещества: каптоприл – 25/50 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк – 1/2 мг; повидон К-17 – 1,975/3,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 6,97/13,94 мг; крахмал кукурузный – 7,98/15,96 мг; магния стеарат – 1/2 мг; лактозы моногидрат – до получения таблетки массой 100/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл-СТИ является ингибитором АПФ, который снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к прямому уменьшению выделения альдостерона. На фоне этого пост- и преднагрузка на сердце, артериальное давление (АД), а также общее периферическое сосудистое сопротивление снижаются.

К фармакологическим действиям препарата, обусловленным свойствами его активного вещества (каптоприла), также относятся:

• расширение артерий (в большей степени, нежели вен);
• увеличение синтеза простагландина и снижение деградации брадикинина;
• усиление почечного и коронарного кровотока;
• снижение выраженности гипертрофии стенок миокарда и артерий резистивного типа (при длительном приеме лекарственного средства);
• улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда;
• снижение агрегации тромбоцитов;
• уменьшение содержания Na⁺ при сердечной недостаточности;
• понижение АД без развития рефлекторной тахикардии (в отличие от прямых вазодилататоров – миноксидила, гидралазина), приводящее к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Гипотензивный эффект Каптоприла-СТИ не зависит от активности ренина плазмы, а понижение АД на фоне его применения отмечается при нормальном и даже сниженном уровне гормона, к чему приводит воздействие на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

У пациентов с сердечной недостаточностью прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в адекватной дозе на величину АД влияния не оказывает.

После перорального приема максимальное понижение АД отмечается по прошествии 1–1,5 ч. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозы Каптоприла-СТИ и достигает оптимальных значений на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция каптоприла быстрая и достигает 75%, однако при приеме пищи наблюдается ее снижение в среднем на 30–40%. Его биодоступность варьирует в пределах от 35 до 40%, а связь с белками плазмы крови, по большей части альбуминами, – от 25 до 30%.

По прошествии 30–90 мин после перорального приема достигается максимальная концентрация каптоприла в плазме крови – 114 нг на 1 мл. Вещество слабо (< 1%) проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Его метаболизм проходит в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

Период полувыведения препарата – 3 ч. Выведение на 95% осуществляется почками, при этом от 40 до 50% выводится в неизмененном виде, а оставшаяся часть – в виде метаболитов. Вещество секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного перорального приема содержание неизмененного каптоприла в моче составляет 38%, в виде метаболитов – 28%, а по прошествии 6 ч он обнаруживается только в виде метаболитов. Содержание неизмененного каптоприла в суточной моче составляет 38%, в виде метаболитов – 62%.

У больных с нарушенной почечной функцией период полувыведения препарата варьирует в пределах от 3,5 до 32 ч. При хронической почечной недостаточности каптоприл кумулирует.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН), в составе комплексного лечения;
• артериальная гипертензия, включая реноваскулярную форму;
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1-го типа (при альбуминурии выше 30 мг/сутки);
• нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов с клинически стабильным состоянием.

Противопоказания

Абсолютные:

• ангионевротический отек, возникший при терапии ингибиторами АПФ, включая данные в анамнезе;
• выраженные нарушения функции печени/почек;
• стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий с прогрессирующей азотемией;
• стеноз устья аорты и подобные обструктивные изменения, которые затрудняют отток крови;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и прочих ингибиторов АПФ.

Относительные (таблетки Каптоприл-СТИ назначают под врачебным контролем):

• ишемическая болезнь сердца;
• ишемия мозга;
• угнетение костномозгового кроветворения в связи с вероятностью развития агранулоцитоза и нейтропении;
• тяжелые аутоиммунные патологии (в особенности склеродермия или системная красная волчанка);
• сахарный диабет (из-за увеличенного риска появления гиперкалиемии);
• первичный гиперальдостеронизм;
• состояния, которые сопровождаются снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею;
• пребывание на гемодиализе;
• соблюдение диеты с ограниченным содержанием натрия;
• пожилой возраст.

Каптоприл-СТИ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл-СТИ принимают перорально за 60 мин до еды. Дозировку устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

• артериальная гипертензия: терапию начинают с минимальной эффективной дозы – 12,5 мг 2 раза в день; в редких случаях (в том числе для пожилых пациентов) – 6,25 мг 2 раза в день. На протяжении первого часа после приема важно следить за состоянием пациента. При появлении артериальной гипертензии его следует перевести в состояние лежа на спине. Развитие такой реакции на первую дозу не должно служить препятствием к дальнейшему лечению. Дозу при необходимости постепенно, с интервалом в 14–28 суток, повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза при мягкой или умеренной артериальной гипертензии – 25 мг 2 раза в день; максимальная – 50 мг 3 раза в день (150 мг);
• сердечная недостаточность: начальная доза – 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день, с возможным увеличением дозы до 25 мг 3 раза в день (при необходимости). Максимальная доза – 150 мг в день. Каптоприл-СТИ назначают в сочетании с диуретиками или препаратами наперстянки. До начала приема лекарственного средства, во избежание начального чрезмерного понижения АД, снижают дозу либо отменяют диуретик;
• нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у больных, находящихся в клинически стабильном состоянии: прием таблеток может быть начат уже спустя 3 суток после инфаркта миокарда в начальной дозе – 6,25 мг в день. Далее суточная доза, в зависимости от переносимости препарата, может быть постепенно увеличена до 37,5–75 мг, разделенных на 2–3 приема либо, при необходимости, постепенно увеличена до максимальной – 150 мг в день. Снижение дозы может потребоваться в случаях развития артериальной гипотензии. Дальнейшие попытки назначения максимальной дозы Каптоприла-СТИ (150 мг в день) должны основываться на переносимости препарата пациентом;
• диабетическая нефропатия: от 75 до 100 мг в день, разделенные на 2–3 приема. Больные с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (суточное выделение альбумина варьирует в пределах от 30 до 300 мг) принимают по 50 мг Каптоприла-СТИ 2 раза в день. Если общий клиренс белка превышает 500 мг в сутки, эффективен прием лекарственного средства в дозе – 25 мг 3 раза в день.

В случаях нарушений функции почек умеренной степени (клиренс креатинина – не менее 30 мл в 1 мин на 1,37 м²) препарат принимают по 75–100 мг в день. Пациенты с более выраженной степенью нарушений функции почек (клиренс креатинина < 30 мл в 1 мин на 1,73 м²) начинают прием Каптоприла-СТИ с 12,5 мг в день (не более). В дальнейшем, при необходимости, через достаточно продолжительный интервал времени, доза может быть повышена, однако при этом она не должна превышать суточную, применяемую для терапии артериальной гипертензии. Дополнительно, если врач посчитает целесообразным, могут назначаться петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• сердечно-сосудистая система: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, тахикардия;
• нервная система: парестезия, астения, чувство усталости, головная боль, головокружение;
• дыхательная система: бронхоспазм, отек легких, сухой кашель;
• мочевыделительная система: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
• водно-электролитный обмен: ацидоз, повышенное содержание креатинина и азота мочевины в крови, протеинурия, гипонатриемия (обычно отмечается на фоне соблюдения бессолевой диеты или при комбинированной терапии диуретиками), гиперкалиемия;
• пищеварительная система: гепатит (признаки гепатоцеллюлярного повреждения), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, диспепсические явления, абдоминальные боли, тошнота, стоматит, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита; редко – холестаз; очень редко – панкреатит;
• органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
• аллергические реакции: лимфаденопатия, сывороточная болезнь, фоточувствительность, жар, приливы крови к коже лица, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь (макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная); редко – появление антиядерных антител в крови;
• прочие: общая слабость.

Передозировка

Основные симптомы: тромбоэмболические осложнения, выраженное понижение АД вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда.

Терапия: пациента укладывают в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, применяют меры, направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, включая внутривенное введение физиологического раствора), а также проводят симптоматическое лечение. Может быть назначен гемодиализ; применение перитонеального диализа не эффективно.

Особые указания

До начала приема Каптоприла-СТИ, а также регулярно в период терапии важно контролировать функцию почек. При ХСН лекарственное средство используется под тщательным медицинским контролем.

В 20% случаев при длительном лечении Каптоприлом-СТИ отмечается повышение креатинина и мочевины сыворотки крови, по сравнению с исходным показателем или нормой, более чем на 20%. Менее чем у 5% больных, в особенности на фоне тяжелых нефропатий, необходима отмена терапии в связи с ростом содержания креатинина.

В редких случаях прием таблеток при артериальной гипертензии приводит к выраженной артериальной гипотензии. Вероятность ее развития увеличивается при сердечной недостаточности, дефиците солей и жидкости (к примеру, после интенсивной терапии диуретиками), а также у пациентов, пребывающих на диализе.

Риск резкого понижения АД может быть сведен к минимуму тремя способами:

1. Предварительная отмена диуретика (за 4–7 суток);
2. Повышение поступления натрия хлорида (примерно за 7 суток до начала приема таблеток);
3. Применение препарата в начальных дозах, не превышающих 6,25–12,5 мг в день.

Число лейкоцитов крови в первые 3 месяца терапии должно контролироваться ежемесячно, затем – 1 раз в 3 месяца; при аутоиммунных патологиях в первые 3 месяца – через каждые 14 суток, далее – 1 раз в 2 месяца. Если число лейкоцитов < 4000 на 1 мкл назначают общий анализ крови, когда показатель падает ниже 1000 на 1 мкл, терапию отменяют.

Прием ингибиторов АПФ, включая Каптоприла-СТИ, в некоторых случаях приводит к повышению концентрации K⁺ в сыворотке крови. При сахарном диабете, почечной недостаточности, приеме калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий либо препаратов, повышающих концентрацию калия в крови (к примеру, гепарин) повышен риск развития гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется избегать сочетанной терапии калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

В случаях проведения гемодиализа в период приема Каптоприла-СТИ важно не допускать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (к примеру, AN69), поскольку в таких случаях увеличивается вероятность развития анафилактоидных реакций.

При появлении ангионевротического отека ингибитор ангиотензинпревращающего фермента отменяют, за пациентом устанавливают тщательное медицинское наблюдение и назначают симптоматическое лечение.

Следует принимать во внимание, что результат анализа мочи на ацетон в период приема каптоприла может быть ложноположительным.

Пациентам, соблюдающим малосолевую или бессолевую диету, следует принимать Каптоприл-СТИ с осторожностью, ввиду повышенного риска появления артериальной гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку прием Каптоприла-СТИ может приводить к развитию головокружения (в особенности после приема начальной дозы) пациентам в период терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл-СТИ во время беременности/грудного вскармливания не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Каптоприл-СТИ не назначается.

При нарушениях функции почек

Назначение Каптоприла-СТИ противопоказано пациентам с выраженными нарушениями функции почек, стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией либо двусторонним стенозом почечных артерий, а также в период после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени прием лекарственного средства противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Каптоприл-СТИ применяется у пожилых больных под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия каптоприла с другими веществами/препаратами:

• дигоксин: на 15–20% повышается его концентрация в плазме крови;
• пропранолол: увеличивается его биодоступность;
• циметидин: повышается концентрация каптоприла в плазме крови посредством замедления метаболизма в печени;
• нестероидные противовоспалительные средства: ослабляется гипотензивный эффект препарата (снижение синтеза простагландина и задержка натрия);
• этанол, трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, верапамил, миноксидил (вазодилататоры), тиазидные диуретики: усиливается гипотензивный эффект каптоприла;
• препараты лития: замедляется их выведение;
• заменители соли, калиевые добавки, циклоспорин, препараты калия, калийсберегающие диуретики: увеличивается вероятность появления гиперкалиемии;
• флекаинид, аллопуринол, прокаинамид: повышается вероятность развития иммунодепрессивного действия;
• пробенецид: замедляется выведение препарата с мочой;
• клонидин: снижается выраженность гипотензивного эффекта лекарственного вещества;
• циклофосфамид, азатиоприн (иммунодепрессанты): повышается риск появления гематологических нарушений.

Аналоги

Аналогами Каптоприла-СТИ являются Каптоприл-ФПО, Ангиоприл-25, Каптоприл, Блокордил, Каптоприл Сандоз, Веро-Каптоприл, Каптоприл-Ферейн, Капотен, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-УБФ, Каптоприл-Сар, Каптоприл Велфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Каптоприле-СТИ

Согласно отзывам, Каптоприл-СТИ является безопасным, эффективным, быстродействующим и доступным препаратом, применяемым при повышенном давлении.

Цена на Каптоприл-СТИ в аптеках

Примерная цена на Каптоприл-СТИ, таблетки 50 мг, составляет: 40 шт. в упаковке – 52 руб., 20 шт. в упаковке – 41 руб.