Воспользуйтесь поиском по сайту:
Бупивакаин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bupivacaine
Код ATX: N01BB01
Действующее вещество: бупивакаин (Bupivacaine)
Производитель: Кларис Лайфсайнсиз Лтд. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Индия); Велфарм ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Озон ООО (Россия); Гротекс ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 585 руб.
Бупивакаин – местный анестетический препарат длительного действия.
Лекарственная форма выпуска – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (в ампулах или флаконах по 4, 10, 20 мл, в картонной пачке 5 или 10 ампул или флаконов, либо в контурных ячейковых упаковках или картонных треях по 5 ампул или флаконов, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или треи; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бупивакаина).
Состав 1 мл раствора:
Бупивакаин является местным анестетиком амидного типа длительного действия, в четыре раза эффективнее лидокаина. Представляя собой слабое липофильное основание, он проникает внутрь нерва через липидную оболочку, после чего (благодаря переходу в катионную форму из-за более низкого значения pH) ингибирует потенциал-зависимые натриевые каналы, обратимо блокируя тем самым проводимость нервных волокон. Также бупивакаин обладает гипотензивной активностью и урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений).
Вследствие межреберной блокады послеоперационная анальгезия может поддерживаться от 7 до 14 ч.
Однократное эпидуральное введение Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл обеспечивает клинически значимый эффект в течение 2–5 ч, а периферическая блокада нерва может продолжаться до 12 ч.
В сравнении с цереброспинальной жидкостью бупивакаин представляет собой при температуре 20 °C слабый гипербарический раствор, при температуре 37 °C он проявляет свойства слабого гипобарического раствора. Поскольку на распространение в субарахноидальном пространстве раствора влияет сила тяжести, его можно рассматривать как изобарический.
В дозе 2,5 мг/мл действие бупивакаина на двигательные нервы уменьшается.
Показатель рКа (рН, при котором в растворе ионизированы 50% молекул вещества) бупивакаина – 8,2; коэффициент его разделения (распределения) при T = 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор с pH 7,4 – 346.
Бупивакаин всасывается из эпидурального пространства в кровь полностью, из субарахноидального пространства абсорбируется в малых количествах и медленно. Абсорбция вещества двухфазная, периоды полувыведения (T1/2) для двух фаз соответственно составляют 7 и 360 мин. Его медленная элиминация обусловлена фазой постепенной абсорбции вещества в эпидуральном пространстве, благодаря значительному превышению значения T1/2 после эпидуральной инъекции.
Показатель общего плазменного клиренса бупивакаина – 0,58 л/мин; в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 73 л; конечный T1/2 ~ 2,7 ч; промежуточный уровень печеночной экстракции после введения ~ 0,38. Бупивакаин связывается с белками плазмы на 96%, преимущественно с α1-кислыми гликопротеинами. Его клиренс практически полностью обусловлен метаболизмом в печени и больше зависит от активности печеночных ферментных систем, чем от перфузии печени. Образующиеся при этом метаболиты фармакологически менее активны, чем исходное вещество.
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) зависит от дозы и способа введения Бупивакаина, а также от васкуляризации в области введения.
Фармакокинетика бупивакаина у детей от 1 года до 7 лет сходна с таковой у взрослых пациентов.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер и секретируется при лактации. Степень связывания с белками плазмы в организме плода ниже, чем в материнском, при этом уровень несвязанной фракции у плода и матери равнозначны.
Метаболизируется бупивакаин главным образом в печени до 4-гидрокси-бупивакаина путем ароматического гидроксилирования и до 2,6-пипеколоксилидина (РРК) путем N-деалкилирования. В обеих реакциях принимает участие изофермент цитохрома CYP3A4.
После введения в течение 24 ч почками в неизмененном виде экскретируется около 1% бупивакаина, в виде РРК приблизительно 5%. По отношению к введенной дозе плазменная концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина во время введения и после продленного введения низкая.
При заболеваниях печени, особенно у пациентов с нарушением печеночной функции тяжелой степени, повышается риск токсических реакций в случае применения местных обезболивающих препаратов амидного типа.
У пациентов пожилого возраста максимальное обезболивающее/анестезирующее действие Бупивакаина наступает быстрее, чем у более молодых больных. Кроме того, в пожилом возрасте отмечается более высокий максимальный уровень бупивакаина в плазме крови, а показатель общего плазменного клиренса у них понижен.
Абсолютные:
Дополнительные противопоказания к проведению эпидуральной/интратекальной анестезии:
Относительные (назначение Бупивакаина требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):
Применение Бупивакаина возможно только врачом, обладающим опытом проведения местной анестезии, либо под его наблюдением. С целью достижения требуемой степени анестезии должна вводиться минимально возможная доза.
Внутрисосудистое введение раствора недопустимо. До/во время применения Бупивакаина рекомендовано проводить аспирационную пробу. Препарат нужно вводить медленно, дробно или со скоростью 25–50 мг/мин, при этом нужно поддерживать непрерывный вербальный контакт с больным и контролировать частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно нужно ввести дозу от 3 до 5 мл Бупивакаина в комбинации с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение может привести к кратковременному увеличению частоты сердечных сокращений, интратекальное – спинальному блоку. При развитии токсических признаков введение раствора следует немедленно прекратить.
Ориентировочный диапазон доз (может корректироваться в зависимости от состояния больного и глубины анестезии):
Рекомендованная схема применения Бупивакаина при эпидуральной анальгезии в виде непрерывной инфузии, например, при послеоперационных болях (тип блокады: объем раствора для болюса/инфузии при концентрации 2,5 мг/мл; дозы для болюса указаны в случаях, если в течение предыдущего часа раствор болюсно не вводился):
В ходе проведения хирургических вмешательств возможно дополнительное введение препарата.
При комбинированном применении наркотических анальгетиков дозу Бупивакаина снижают.
При продолжительном введении препарата нужно регулярно проводить контроль следующих параметров: артериальное давление, частота сердечных сокращений и иные признаки потенциальной токсичности (в случаях появления токсических эффектов введение раствора Бупивакаин немедленно прекращают).
Рекомендуемая максимальная однократная доза – 2 мг/кг массы тела, для взрослых в среднем – 150 мг в течение 4 часов (эквивалентно 60 мл в концентрации 2,5 мг/мл или 30 мл в концентрации 5 мг/мл).
Максимальная суточная доза – 400 мг (нужно учитывать возраст больного, телосложение и иные значимые условия).
У детей 1–12 лет регионарную анестезию должен выполнять врач с опытом работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.
Приведенные ниже дозы ориентировочные и могут изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Как правило, детям с высокой массой тела нужно снижать дозу, основываясь на идеальном весе.
Рекомендуется применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной анестезии.
При каудальной, люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии применяется раствор в концентрации 2,5 мг/мл объемом 0,6–0,8 мл/кг (доза – 1,5–2 мг/кг). Препарат начинает действовать через 20–30 минут, длительность анестезии – от 2 до 6 часов. При торакальной эпидуральной анестезии Бупивакаин вводится во все возрастающих дозах, пока не будет достигнут желаемый уровень обезболивания.
При регионарной блокаде (например, блокаде и инфильтрации малых нервов) и блокаде периферических нервов (например, блокаде подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов) Бупивакаин назначают в дозе 0,5–2 мг/кг в концентрации 2,5 или 5 мг/мл.
Для детей дозу рассчитывают исходя из 2 мг/кг.
С целью предотвращения попадания Бупивакаина в сосудистое русло до начала и в ходе введения основной дозы необходимо проводить аспирационный тест. Раствор вводят медленно, общую дозу делят на несколько введений, в особенности при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии. Необходимо обеспечить непрерывное наблюдение за показателями жизненно важных органов.
Рекомендованная схема применения Бупивакаина у детей по другим показаниям:
Сведения об эпидуральной анестезии (непрерывное/болюсное введение) у детей недостаточны.
В случае необходимости получения раствора в концентрации 2,5 мг/мл можно развести препарат с концентрацией 5 мг/мл совместимыми растворителями (например, 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций).
Раствор Бупивакаин предназначен только для одноразового применения.
Взрослым при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, для интратекального введения Бупивакаин назначают по 2–4 мл (10–20 мг), начало действия – через 5–8 минут, длительность анестезии – от 1,5 до 4 часов. Опыт применения более высоких доз отсутствует. Больным пожилого возраста и пациенткам на поздних сроках беременности дозу уменьшают. Вводить препарат могут только опытные врачи. Рекомендуемое место введения – на уровне L3.
Бупивакаин вводят только после подтверждения попадания раствора в субарахноидальное пространство. Одной из причин отсутствия эффекта от применения препарата может быть его плохое распределение в субарахноидальном пространстве (исправляется изменением положения больного).
У детей весом до 40 кг допускается применения Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл.
Объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев больше, поэтому им для достижения той же степени блокады, что и у взрослых, требуется относительно высокая доза из расчета на килограмм массы тела в сравнении с взрослыми.
Рекомендованная схема применения препарата у детей (в зависимости от веса):
Вызванные применением Бупивакаина нарушения трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов, реакций, которые прямо либо косвенно обусловлены введением раствора, и реакций, обусловленных утечкой спинномозговой жидкости.
Нарушения неврологического характера являются редкой, но широко известной побочной реакцией, связанной с местной анестезией, в особенности при интратекальном и эпидуральном введении Бупивакаина.
Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
Нарушения, возникающие при интратекальном введении:
Побочные эффекты у детей сходны с таковыми у взрослых, но у детей ранние признаки токсичности сложнее распознаются в случаях, когда блокаду проводят в условиях наркоза или седации.
Возможные виды передозировки бупивакаина:
Основные токсические реакции, характерные для передозировки Бупивакаина:
Если обнаруживаются появления признаков общей интоксикации, требуется немедленно прекратить инъекцию препарата и начать проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание вентиляции легких, кровообращения и купирование судорог. Рекомендуется использовать кислород, а при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких с помощью маски и кислородной подушки.
Когда в течение 15–20 сек судороги не проходят самостоятельно, внутривенно нужно ввести противосудорожные лекарственные средства. Например, тиопентал натрия в дозе 100–150 мг, который быстро купирует судороги, или более медленно действующий диазепам в дозе 5–10 мг. Скоро снимает судорожную активность миорелаксант Суксаметоний, но при его введении необходимо интубировать трахею и проводить искусственную вентиляцию легких, что существенно ограничивает возможность использования препарата специалистами, не владеющими данными методами.
При явном угнетении сердечно-сосудистой функции (падение артериального давления, брадикардия) внутривенно вводят эфедрин в дозе 5–10 мг, если необходимо, спустя 2–3 мин проводят повторную инъекцию. В случае остановки сердца без промедления приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными мероприятиями являются оптимизация оксигенации, поддержание вентиляции и циркуляции совместно с коррекцией ацидоза, поскольку ацидоз и гипоксия будут потенцировать системные токсические эффекты бупивакаина. Эпинефрин следует ввести как можно быстрее внутривенно/внутрисердечно в дозе 0,1–0,2 мг, если необходимо, введение нужно повторить. Остановка сердца может потребовать проведения продолжительных реанимационных мероприятий.
Бупивакаин следует вводить в оборудованном соответствующим образом помещении, где доступно к немедленному использованию оборудование и препараты, необходимые для проведения контроля сердечной деятельности и мероприятий реанимации. Выполняющий анестезию персонал должен иметь соответствующую квалификацию.
Есть данные об остановке сердца/смерти при применении препарата для периферической блокады или эпидуральной анестезии.
При высокой концентрации Бупивакаина в крови увеличивается вероятность развития острых токсических реакций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
Некоторые виды местной анестезии могут приводить к появлению серьезных нежелательных реакций:
При проведении эпидуральной анестезии возможно развитие понижения артериального давления и брадикардии. Снизить вероятность появления этих нарушений можно предварительным введением коллоидных и кристаллоидных растворов. В случаях снижения артериального давления нужно немедленно ввести внутривенно симпатомиметики (например, эфедрин в дозе 5–10 мг).
Продолжительное внутрисуставное введение Бупивакаина не одобрено, что связано с вероятностью развития хондролиза.
В состав раствора не входят консерванты, в связи с чем его следует вводить немедленно после вскрытия ампулы или флакона.
При соблюдении диеты с ограниченным потреблением соли необходимо учитывать содержание в препарате натрия.
Спинальная анестезия может приводить к развитию тяжелых блокад и паралича межреберных мышц и диафрагмы, в особенности при беременности.
В редких случаях наблюдается серьезная нежелательная реакции на спинальную анестезию в виде высокой или полной спинальной блокады, которая приводит к угнетению дыхания и сердечно-сосудистой системы. Возможные негативные последствия: артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца.
Неврологические осложнения относятся к редким последствиям спинальной анестезии. Они могут приводить к анестезии, парестезии, параличу и мышечной слабости. Иногда эти осложнения носят постоянный характер. Соблюдение осторожности требуется у больных с гемиплегией, рассеянным склерозом, нервно-мышечными расстройствами и параплегией. До назначения препарата нужно соотнести ожидаемую пользу с возможным риском.
При управлении автотранспортом нужно учитывать, что Бупивакаин может оказывать преходящее воздействие на координацию движений и двигательную функцию.
Бупивакаин применялся в качестве анестетика у большого числа женщин репродуктивного возраста и беременных. До настоящего времени специфических изменений репродуктивной функции и повышения частоты дефектов развития плода при этом не отмечалось.
Добавление к бупивакаину эпинефрина может вызвать уменьшение кровотока в матке и ослабления ее сократимости, в особенности при случайном попадании раствора в сосуды матери. Парацервикальная блокада может вызвать тяжелые нарушения у плода со стороны ССС, поскольку анестетик достигает плода в высоких дозах.
В связи с вышеописанным, во время беременности применение Бупивакаина допустимо только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.
Бупивакаин, как и другие анестетики, проникает в грудное молоко в незначительных дозах, которые не представляют опасности для развития ребенка. Несмотря на это, на время применения препарата следует прервать грудное вскармливание.
В педиатрической практике для проведения интратекальной (спинальной) анестезии Бупивакаин допускается применять с периода новорожденности.
По остальным показаниям препарат противопоказано применять у детей до 1 года, в возрасте от 1 года до 12 лет его назначают с осторожностью.
Возрастное ограничение для проведения хирургической анестезии – детский возраст младше 12 лет.
С осторожностью применяют Бупивакаин для анестезии пациентов с почечной недостаточностью.
С осторожностью применяют Бупивакаин для анестезии пациентов со сниженным печеночным кровотоком, например, при заболеваниях печени.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет препарат вводят с соблюдением осторожности.
При сочетанном применении Бупивакаина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (комбинации требуют осторожности):
При подготовке к введению Бупивакаина нужно избегать его продолжительного соприкосновения с металлическими предметами, поскольку ионы металлов в месте введения могут вызвать проявляющиеся отеком реакции и болезненность.
Аналогами Бупивакаина являются: Маркаин Спинал, Максикаин, Анекаин, Буванестин, Омникаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаин-М, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Бупивакаин-Гриндекс, Маркаин, Бупикаин, Карбостезин, Сенсоркаин.
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Замораживать раствор нельзя. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Как пациенты, так и практикующие специалисты, оставляют преимущественно благоприятные отзывы о Бупивакаине. Последние отмечают удобную расфасовку препарата, продолжительное анестезирующее действие, хорошую глубину анестезии и распределение вещества в тканях, достаточные для достижения требуемого эффекта. Подчеркивается, что данный анестетик всегда должен присутствовать в практике амбулаторного хирурга.
Ориентировочная цена Бупивакаина инъекционный раствор 5 мг/мл, по 10 мл в ампуле, за 5 ампул в упаковке составляет 526–666 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.