Цересил Канон

Цересил Канон – ноотропное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Цересила Канон:

• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачная жидкость, бесцветная (для дозировки 125 мг/мл) или от бесцветной до зеленовато-желтого цвета (для дозировки 250 мг/мл) [по 4 мл в ампулах, в ячейковой контурной упаковке из ПВХ (поливинилхлоридной) пленки по 3, 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка по 3 или 10 ампул либо 1–2 упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по применению препарата];
• раствор для приема внутрь: бесцветная прозрачная жидкость с банановым запахом (по 30 мл в прозрачных бесцветных флаконах, укупоренных завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, в пачке из картона 1 флакон, дозировочный шприц и инструкция по применению Цересила Канон).

В 1 ампуле содержатся:

• активный компонент: цитиколин – 500 или 1000 мг (в виде цитиколина натрия – 522,5 или 1045 мг соответственно);
• дополнительные вещества: раствор хлористоводородной кислоты 1М или раствор натрия гидроксида 1М – до pH 6,5–7,1; вода для инъекций – до 4 мл.

В 1 мл раствора для приема внутрь содержатся:

• активный компонент: цитиколин – 100 мг (в виде цитиколина натрия – 104,5 мг);
• дополнительные вещества: сорбит – 200 мг; глицерин – 50 мг; цитрат натрия – 6 мг; метилпарагидроксибензоат – 1,45 мг; сорбат калия – 3 мг; банановый ароматизатор (эссенция «Банан») – 0,4 мг; пропилпарагидроксибензоат – 0,25 мг; сахаринат натрия – 0,2 мг; 50% раствор лимонной кислоты – до pH 5,9–6,1; очищенная вода – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин является природным эндогенным соединением, промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина, выступающего в качестве одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны.

Цитиколин, как предшественник ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (главным образом фосфолипидов), демонстрирует широкий спектр действия – восстанавливает поврежденные клеточные мембраны, подавляет действие фосфолипаз, препятствует повышенному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, оказывая воздействие на механизмы апоптоза. В острой фазе инсульта вещество улучшает холинергическую передачу, уменьшает объем поражения ткани головного мозга. При черепно-мозговой травме снижает выраженность неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, уменьшает длительность восстановительного периода.

У пациентов с хронической гипоксией головного мозга цитиколин проявляет эффективность при терапии когнитивных расстройств (затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании, безынициативность, ухудшение памяти). Прием Цересила Канон способствует повышению уровня внимания и сознания, а также уменьшению проявлений амнезии.

Эффективность цитиколина доказана при лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений сосудистой и дегенеративной этиологии.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитиколина:

• абсорбция: цитиколин хорошо абсорбируется как при приеме внутрь, так и при в/в и в/м введении; после перорального применения абсорбция практически полная, биодоступность примерно такая же, как и после в/в введения;
• распределение: цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракции цитидина в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды, фракции холина – в структурные фосфолипиды. Проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, митохондриальные и цитоплазматические мембраны, при этом образуя часть фракции структурных фосфолипидов;
• метаболизм: при в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени, при приеме внутрь – в печени и кишечнике, с образованием в процессе метаболизма цитидина и холина. Концентрации холина в плазме крови после парентерального введения / приема внутрь существенно повышаются;
• выведение: лишь 15% введенной дозы цитиколина экскретируется из организма человека (из них меньше 3% – с мочой и калом, примерно 12% – с выдыхаемым СО²); в экскреции цитиколина с мочой присутствуют 2 фазы: скорость выведения в первой фазе (ее длительность составляет около 36 ч) быстро снижается, скорость выведения во второй фазе снижается намного медленнее. Аналогичные процессы наблюдаются и в выдыхаемом СО² – скорость выведения быстро снижается спустя примерно 15 ч, после чего снижение происходит намного медленнее.

Показания к применению

Цересил Канон назначают в следующих случаях:

• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга;
• острый период ишемического инсульта – в составе комплексной терапии;
• острый период при черепно-мозговых травмах – в составе комплексной терапии;
• восстановительный период при ишемических и геморрагических инсультах, черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку нет достаточных клинических данных по безопасности и эффективности применения лекарственного средства у данной группы пациентов);
• грудное вскармливание;
• установленная гиперчувствительность к активному веществу препарата или вспомогательным компонентам в его составе.

С осторожностью и только при условии превышения ожидаемой пользы для матери над возможными рисками для плода Цересил Канон допускается применять для лечения беременных женщин.

Цересил Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/в и в/м введения

Цересил Канон назначают в/в (данный путь введения предпочтительнее) и в/м.

В/в раствор используют в виде медленной в/в инъекции (ее длительность зависит от назначенной дозы и варьирует в пределах 3–5 мин) или капельного в/в вливания (скорость введения составляет 40–60 кап/мин).

При в/м введении важно избегать повторного введения раствора в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования Цересила Канон:

• острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, курс терапии – не менее 6 недель. Спустя 3–5 дней после начала лечения (при отсутствии нарушений функции глотания) допускается переход на прием Цересила Канон перорально (в форме раствора для приема внутрь);
• восстановительный период при ишемических и геморрагических инсультах, черепно-мозговых травмах; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: по 500–2000 мг в сутки; дозировка и продолжительность терапии зависят от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение препарата Цересил Канон перорально (в форме раствора для приема внутрь). Если есть подозрение на продолжающееся внутричерепное кровотечение, не рекомендуется превышать дозу препарата, составляющую 1000 мг/сут; введение осуществляют внутривенно капельно со скоростью 30 кап/мин.

При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы он должен быть использован немедленно.

Цересил Канон совместим со всеми видами изотонических растворов для в/в применения и растворов декстрозы.

Раствор для приема внутрь

Раствор для приема внутрь Цересил Канон назначается перорально. Перед применением препарат необходимо развести в 100–120 мл (½ стакана) воды.

Принимать готовый раствор следует между приемами пищи или непосредственно во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования Цересила Канон:

• острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 1000 мг (10 мл) каждые 12 ч, начиная с первых суток после постановки диагноза; курс терапии – не менее 6 недель;
• восстановительный период при ишемических и геморрагических инсультах, черепно-мозговых травмах; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: по 500–2000 мг в сутки (5–20 мл), при необходимости суточную дозу можно разделить на два приема; дозировка и продолжительность терапии зависят от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста не требуется корректировать дозы Цересила Канон.

Инструкция по использованию прилагаемого к флакону дозировочного шприца:

1. Дозировочный шприц поместить во флакон (поршень шприца должен быть полностью опущен).
2. Аккуратно тянуть за поршень дозировочного шприца до тех пор, пока уровень раствора не поднимется до соответствующей отметки на шприце.
3. Перед приемом нужное количество раствора развести в 100–120 мл (½ стакана) воды.
4. После каждого использования дозировочный шприц тщательно промывают водой.

Побочные действия

Нежелательные реакции со стороны систем и органов при приеме Цересила Канон (развиваются крайне редко, с частотой встречаемости менее 1/10 000, в т. ч. отдельные эпизоды):

• центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, онемение в парализованных конечностях, тремор, стимуляция парасимпатической нервной системы;
• психика: возбуждение, галлюцинации;
• сердце и сосуды: кратковременное изменение АД (артериальное давление);
• система пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, изменение активности печеночных ферментов;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактический шок;
• прочие реакции: одышка, отеки, чувство жара.

При усугублении любых из перечисленных выше побочных эффектов или появлении новых нежелательных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо срочно сообщить лечащему врачу.

Передозировка

Из-за крайне низкой токсичности Цересила Канон передозировка маловероятна даже в случае превышения терапевтических доз.

Особые указания

Введение раствора Цересил Канон в вену производят струйно медленно (продолжительность введения – от 3 до 5 мин в зависимости от дозы) либо капельно со скоростью инфузии от 40 до 60 кап/мин.

В случае персистирующего внутривенного кровоизлияния не рекомендуется превышать дозу препарата, составляющую 1000 мг/сут; введение осуществляют внутривенно капельно со скоростью 30 кап/мин.

В растворе для приема внутрь при попадании на холод из-за временной частичной кристаллизации консерванта в небольшом количестве могут образоваться кристаллы. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Присутствие кристаллов в растворе на качество Цересила Канон не влияет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам во время терапии препаратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, в т. ч. автомобилем, работа с движущимися механизмами, выполнение обязанностей оператора, диспетчера и т. п.).

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных по применению цитиколина во время вынашивания. В ходе исследований, проведенных на животных, отрицательное влияние препарата не было выявлено, но в целях предосторожности беременным женщинам Цересил Канон назначают только если ожидаемая польза для матери существенно превышает потенциальные риски для плода.

Применение лекарственного средства во время кормления грудью противопоказано, так как данных о выделении цитиколина с женским молоком не имеется. Если терапия Цересилом Канон требуется в период лактации, необходимо решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Цересил Канон противопоказан, поскольку нет достаточных клинических данных о безопасности и эффективности применения лекарственного средства у данной группы пациентов.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек особый режим дозирования Цересила Канон не предусмотрен.

При нарушениях функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени особый режим дозирования Цересила Канон не предусмотрен.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозы лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

• леводопа: цитиколин усиливает ее эффекты;
• лекарственные средства, содержащие меклофеноксат: одновременное применение противопоказано.

Аналоги

Аналогами Цересила Канон являются Квинель, Лексувер, Лира, Нейпилепт, Нейропол, Нейрохолин, Нооцил, Пронейро, Рекогнан, Роноцит, Цераксон, Цералин-Лекфарм, Цитиколин, Цитиколин Велфарм, Энцетрон-СОЛОфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цересиле Канон

Отзывы о Цересиле Канон отсутствуют.

Цена на Цересил Канон в аптеках

В аптечных сетях цена на Цересил Канон, раствор для в/в и в/м введения, за упаковку с 5 ампулами по 4 мл составляет: дозировка 125 мг/мл – от 442 до 497 руб.; дозировка 250 мг/мл – от 756 до 860 руб. Стоимость препарата в форме раствора для приема внутрь, 100 мг/мл, варьирует в пределах 381–441 руб. за 1 флакон объемом 30 мл.