Циклоспорин

Циклоспорин – синтетический иммунодепрессивный препарат, применяемый в целях профилактики реакции отторжения после операций по пересадке органов или костного мозга.

Фармакологическое действие Циклоспорина

Активный компонент Циклоспорина оказывает иммунодепрессивное действие, избирательно воздействуя на T-лимфоциты.

В результате применения Циклоспорина замедляются реакции гуморального и клеточного иммунитета и активирование лимфоцитов, при этом лекарство не оказывает влияния на функционирование фагоцитирующих клеток.

Форма выпуска

Циклоспорин выпускают в виде:

• Порошка, содержащего активный компонент в количестве 25 мг;
• Мягких капсул, содержащих активный компонент в количестве 25, 50 и 100 мг;
• Масляного раствора для приема внутрь, содержащего активный компонент в количестве 100 мг, во флаконах по 50 мл.

Аналоги Циклоспорина

Аналогами Циклоспорина по действующему веществу являются следующие лекарства: Оргаспорин, Сандиммун, Циклопрен, Панимун Биорал, Экорал.

По способу действия к аналогам Циклоспорина относятся препараты Адваграф, Програф, Такролимус-Рихтер, Такролимус-Тева и Такросел.

Показания к применению Циклоспорина

Согласно инструкции Циклоспорин назначают одновременно с другими иммуносупрессивными лекарствами и глюкокортикоидами в целях профилактики реакции отторжения после операций по пересадке:

• Почки;
• Костного мозга;
• Сердца;
• Печени;
• Поджелудочной железы;
• Легких.

Также Циклоспорин эффективен при лечении и профилактики болезни «трансплантат против хозяина» в случаях, если раньше лечение проводилось другими иммунодепрессантами.

Кроме того, Циклоспорин по инструкции назначают при лечении:

• Аутоиммунных заболеваний;
• Эндогенного активного увеита, угрожающего зрению среднего или заднего участка глаза, вызванного неинфекционной этиологией, в случаях, когда стандартная терапия приводит к нежелательным побочным эффектам или не дает результата;
• Увеита Бехчета, особенно при рецидивирующих приступах воспаления, которое затрагивает сетчатку;
• Тяжелых форм атопического дерматита;
• Стероид-зависимой и стероид-резистентной формы нефротического синдрома в стадии ремиссии;
• Тяжелого упорного течения псориаза;
• Тяжелых форм ревматоидного артрита при невозможности использования медленно действующих противоревматических лекарственных средств или их неэффективности.

Противопоказания

Циклоспорин по инструкции противопоказано применять:

• На фоне злокачественных новообразований;
• В педиатрии (до одного года);
• При предраковых заболеваниях кожи;
• При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Циклоспорина, включая полиоксиэтилированное касторовое масло в лекарственных формах, его содержащих;
• В период лактации.

Циклоспорин следует применять с осторожностью при:

• Текущей или недавно перенесенной ветряной оспе;
• Почечной и печеночной недостаточности;
• Varicella zoster или других вирусных заболеваниях (из-за риска генерализации процесса);
• Артериальной гипертензии;
• Гиперкалиемии;
• Синдроме мальабсорбции.

Способ применения Циклоспорина

Как правило, схема лечения Циклоспорином зависит от показаний и устанавливается врачом индивидуально с учетом лабораторных и клинических параметров.

Внутрь капсулы Циклоспорина по инструкции назначают не позднее, чем за 12 часов перед операцией по пересадке органов в дозировке из расчета 10-15 мг на 1 кг массы, разделенной на 2 приема.

После операции ежедневно на протяжении нескольких недель Циклоспорин принимают в такой же дозировке, после чего медленно количество принимаемого препарата уменьшают до поддерживающей суточной дозы (2-6 мг на 1 кг).

Уменьшенные дозировки можно использовать, если лекарство применяют совместно с другими иммунодепрессантами и глюкокортикоидами.

При проведении операций по пересадке костного мозга Циклоспорин применяют по такой же схеме, однако в этом случае поддерживающая дозировка составляет 12,5 мг/кг в день, а в случаях нарушения всасывания применяют более высокие дозы.

Поддерживающее лечение Циклоспорином следует продолжать на протяжении полугода, после чего принимаемые дозы лекарства постепенно снижают. Как правило, общая продолжительность приема Циклоспорина составляет один год, а в случаях развития реакции отторжения лечение может продолжаться дольше.

При лечении эндогенных увеитов и нефротического синдрома начальная суточная дозировка составляет 5 мг на 1 кг. Циклоспорин принимают до улучшения остроты зрения и затихания воспаления. В случаях, когда монотерапия не приносит ожидаемого результата, возможно одновременное применение Циклоспорина с небольшими дозами глюкокортикоидов.

При лечении ревматоидного артрита на протяжении первых 6 недель терапии Циклоспорином суточная доза составляет 3 мг на 1 кг массы, разделенные на 2 приема. Общая длительность приема препарата не должна превышать двенадцать недель.

При лечении псориаза и атопического дерматита суточная доза варьируется от 2,5 до 5 мг/кг, разделенных на 2 приема. После улучшения дозу Циклоспорина постепенно снижают до полной отмены.

Лекарственное взаимодействие Циклоспорина

При совместном применении Циклоспорина с:

• Нестероидными противовоспалительными препаратами – увеличивается риск возникновения побочных эффектов со стороны почек;
• Амфотерицином В, антибиотиками группы аминогликозидов, колхицином, триметопримом, ципрофлоксацином, мелфаланом – возрастает риск развития нефротоксичности;
• Препаратами калия – увеличивается риск развития гиперкалиемии;
• Ловастатином – увеличивается риск развития слабости и мышечных болей.

Побочные действия Циклоспорина

Циклоспорин по отзывам при применении после трансплантации может вызвать лимфопролиферативные заболевания, проявляющиеся как лимфома и злокачественные болезни кожи.

В ряде случаев, при наличии гиперчувствительности к полиоксиэтилированному касторовому маслу, Циклоспорин по отзывам может вызвать анафилактические реакции в виде:

• Острого респираторного дистресс-синдрома;
• Кожной сыпи;
• Шока;
• «Приливов» крови к коже лица и верхней части туловища;
• Бронхоспазма;
• Тахикардии;
• Снижения артериального давления.

К другим нарушениям систем организма при применении Циклоспорина по отзывам относятся:

• Нефропатия;
• Увеличение массы тела;
• Гиперплазия десен;
• Тремор;
• Гиперкалиемия;
• Головная боль;
• Гипомагниемия;
• Парестезии;
• Панкреатит, боль в животе;
• Аритмии;
• Гиперлипидемия;
• Аллергические реакции;
• Тошнота, снижение аппетита, рвота или диарея;
• Повышенное чувство усталости и слабость;
• Гепатотоксичность;
• Тромбоцитопения;
• Отеки;
• Миастения, мышечные спазмы и миопатия;
• Жжение в кистях рук и ступнях ног;
• Нарушение зрения, сознания или движений;
• Энцефалопатия;
• Анемия;
• Дисменорея, аменорея.

Условия хранения

Циклоспорин относится к ряду иммунодепрессивных средств рецептурного отпуска со сроком хранения до трех лет при соблюдении рекомендованных требований к хранению.