Диацереин

Диацереин – противовоспалительный нестероидный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул: желатиновые твердые, размер №1, голубого цвета, с маркировкой черного цвета Dr. REDDY'S – на крышечке, и маркировкой белого цвета Movagain – на корпусе. Внутри капсулы содержится гранулированный порошок желтого цвета. Препарат расфасован в ламинированные полиэтиленом алюминиевые стрипы по 10 капсул, в пачке из картона по 3 или 6 стрипов.

В состав 1 капсулы входят:

• активное вещество: диацереин – 50 мг;
• вспомогательные вещества: моногидрат лактозы – 222,5 мг, натрия кроскармеллоза – 18 мг, коллоидный диоксид кремния – 3 мг, гипромеллоза 3 cps – 3 мг, стеарат магния – 1,5 мг;
• капсула: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, диоксид титана (Е171), синий патентованный краситель (Е131), краситель азорубин (Е122), вода, желатин;
• чернила: черные – этанол, шеллак, изопропанол, бутанол, оксид черный краситель железа (Е172), макрогол, концентрированный раствор аммиака; белые – этанол, шеллак, изопропанол, титана диоксид, концентрированный раствор аммиака, полисорбат-80.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацетилированное производное реина и производное антрахинолина, метаболизируется до активного метаболита реина, чем снижает активность интерлейкина-1, который играет особую роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Сдерживает действие иных цитокинов (включая ФНО альфа, интерлейкин-6). Оказывает действие спустя 2–4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) быстрое, биодоступность при совместном приеме с пищей повышается на 25%.

Время достижения наибольшей концентрации (Tc_max) – 144 минуты. При разовом приеме 50 мг максимальная концентрация (C_max) – 3,15 мг/л, при неоднократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, C_max увеличивается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с альбумином (белками) достигает 100%. Рейн проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Период полувыведения (Т_1/2) – 255 минут. Выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%) и в виде сульфата (20%).

Показания к применению

• первичный остеоартроз;
• вторичный остеоартроз.

Противопоказания

• непереносимость лактозы;
• недостаточность лактазы;
• нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• высокая чувствительность к компонентам препарата (также к антрахиноновым медикаментам);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат применяют при раздражении нижних отделов кишечника и при почечной недостаточности в хронической форме.

Инструкция по применению Диацереина: способ и дозировка

Согласно инструкции, Диацереин применяется перорально (внутрь) после еды, капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Применяют по одной капсуле (50 мг) два раза в день (утром и вечером).

В течение первых двух недель при приеме препарата может наблюдаться ускорение транзита в кишечнике, в этом случае лечение следует начинать с одной капсулы в день. Принимать ее необходимо вечером, одновременно с пищей, на протяжении четырех недель, затем дозу повышают до двух капсул (100 мг) в день.

Курс лечения – не менее четырех месяцев.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, общее недомогание;
• аллергические реакции: сыпь, зуд.

Нечасто отмечается интенсивное окрашивание мочи (зависит от рН) от коричневого до желтого цвета (отсутствует клиническое значение, не требует снижения дозы или отмены препарата).

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться такие симптомы, как слабость и диарея.

При выраженной диарее необходим мониторинг электролитного состава плазмы.

Особые указания

До наступления терапевтического эффекта возможно комбинирование с анальгезирующими лекарственными средствами (включая, нестероидные противовоспалительные препараты). Необходим периодический мониторинг показателей крови, функциональных проб мочи, печени. При ухудшении функции почек требуется уменьшить дозу препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Действие препарата на быстроту психомоторных реакций и сосредоточенность внимания при управлении автотранспортом и других теоретически опасных занятиях маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Исследования о применении препарата в период беременности и лактации, подтверждающие безопасность, не проводились. Информации о воздействии на развитие плода нет.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых меньше 30 мл/мин, необходимо снизить суточную дозу диацереина до 50 мг, а впоследствии скорректировать в согласии с клинической эффективностью и переносимостью. При хронической почечной недостаточности применять препарат необходимо с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Антациды способствуют уменьшению абсорбции препарата. При одновременном приеме с медикаментами, которые влияют на микрофлору кишечника (включая антибиотики), а также с веществами, которые изменяют качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), частота побочных эффектов со стороны кишечника повышается.

Лекарственные препараты, в состав которых входят гидроксид алюминия и/или гидроксид магния, уменьшают биодоступность диацереина.

Не рекомендуется единовременное применение слабительных средств.

Аналоги

Аналогами Диацереина являются: Артродарин, Артрокер, Диартрин, Диафлекс Ромфарм, Диацереин-Мак.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для света, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диацереине

Отзывы о Диацереине разные. Принимавшие препарат отмечают появление диареи (в основном при продолжительном лечении), у некоторых наблюдались отеки на ногах и боли в области печени.

Цена на Диацереин в аптеках

Достоверных данных о цене Диацереина не имеется.