Фесцетам

Фесцетам – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: цилиндрической формы, белого цвета, твердые, размер №0; содержимое – порошкообразная смесь почти белого или белого цвета, может содержать конгломераты, которые при надавливании превращаются в порошок (в картонной пачке инструкция по применению Фесцетама и 4 блистера, содержащих по 15 капсул, или 6 блистеров, содержащих по 10 капсул).

Состав 1 капсулы:

• действующие вещества: пирацетам – 400 мг, циннаризин – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, старлак (крахмал кукурузный –15%, лактозы моногидрат – 85%); капсульная оболочка – желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фесцетам – препарат комбинированного состава, оказывающий выраженное ноотропное, антигипоксическое и сосудосуживающее действие. Активные компоненты, потенцируя действие друг друга, снижают сопротивление сосудов мозга и усиливают в них кровоток.

Свойства действующих веществ Фесцетама:

• пирацетам – ноотропное средство. Ускоряет утилизацию глюкозы, усиливает белковый и энергетический обмен, повышает устойчивость клеток к гипоксии, за счет чего активирует в головном мозге метаболические процессы. В центральной нервной системе улучшает межнейрональную передачу, в ишемизированной зоне – региональный кровоток;
• циннаризин – избирательный блокатор медленных кальциевых каналов. Подавляет поступление ионов кальция в клетки, уменьшает их количество в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол и их реакции на биогенные сосудосуживающие средства (вазопрессин, дофамин, эпинефрин, ангиотензин, норэпинефрин). Оказывает сосудорасширяющее действие, особенно на сосуды головного мозга, вследствие чего усиливает антигипоксический эффект пирацетама. При этом не оказывает значимое влияние на показатели артериального давления. Обладает умеренной антигистаминной активностью, снижает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембран эритроцитов.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема оба активных вещества Фесцетама почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Пирацетам максимальной плазменной концентрации (C_max) достигает в течение 2–6 ч. Его биодоступность составляет 100%.

Циннаризин абсорбируется медленно. C_max достигает в течение 1–4 ч. В кислой среде биодоступность вещества возрастает.

Распределение

Пирацетам с белками плазмы крови не связывается. Кажущийся объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Легко проникает во все органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. В ликворе C_max отмечается через 2–8 ч. Лекарственное вещество селективно накапливается в коре головного мозга, преимущественно в мозжечке, базальных ганглиях, затылочных, лобных и теменных долях.

Циннаризин слабо связывается с белками плазмы (9%). Спустя 1–4 ч после приема внутрь обнаруживается в мозге, сердце, почках, печени, селезенке, легких.

Метаболизм

Пирацетам практически не подвергается процессу биотрансформации.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 путем дезалкилирования. Процесс метаболизма лекарственного вещества начинается примерно через 0,5 ч после его приема внутрь.

Выведение

Не менее 80% пирацетама выводится путем почечной фильтрации в неизмененном виде. У здоровых добровольцев почечный клиренс составляет 86 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови – 4–5 ч, при почечной недостаточности этот период удлиняется. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры пирацетама не меняются.

Метаболиты циннаризина выводятся следующим образом: ⅔ – через кишечник, ⅓ – почками. Т_1/2 составляет 4 ч.

Показания к применению

• астенический синдром;
• психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;
• недостаточность мозгового кровообращения при энцефалопатиях разного генеза, атеросклерозе сосудов головного мозга, после черепно-мозговых травм, в восстановительный период после ишемических и геморрагических инсультов;
• синдром Меньера;
• лабиринтопатия (нистагм, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота);
• кинетозы (профилактика).

Противопоказания

Абсолютные:

• геморрагический инсульт;
• хорея Гентингтона;
• психомоторное возбуждение;
• тяжелые нарушения функции почек [клиренс креатинина (КК) < 20 мл/мин];
• выраженная печеночная недостаточность (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
• дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы;
• детский возраст до 5 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Фесцетам должен применяться с осторожностью):

• повышенное внутриглазное давление;
• артериальная гипертензия;
• болезнь Паркинсона;
• тяжелые кровотечения;
• нарушения гемостаза;
• печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (< 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
• почечная недостаточность с КК > 20 мл/мин.

Фесцетам, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Фесцетам следует принимать внутрь. Время приемов пищи значения не имеет.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• дети старше 5 лет – по 1–2 капсулы 1–2 раза в сутки курсом до 3 месяцев;
• взрослые: по 1–2 капсулы 3 раза в сутки на протяжении 1–3 месяцев.

Пациентам с КК менее 60 мл/мин снижают суточную дозу препарата или увеличивают интервал между приемами.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы и психики: сонливость, нервозность, гиперкинезия, депрессия, повышение сексуальной активности; в редких случаях – головные боли, бессонница, галлюцинации, возбуждение, головокружение, тревога, замешательство, нарушение равновесия, атаксия;
• со стороны пищеварительной системы: редко – боли в животе, усиленное слюноотделение, диарея, тошнота, рвота;
• аллергические реакции: очень редко – светочувствительность, зуд, дерматит, кожная сыпь, отек.

У пожилых пациентов при длительном применении Фесцетама есть вероятность появления тремора.

Передозировка

Информация о передозировке Фесцетама ограничена. В известных случаях серьезные побочные эффекты, требующие прекращения терапии, отсутствовали.

У взрослых наиболее часто отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

У детей преобладали следующие симптомы: раздражительность, беспокойство, тремор, бессонница, эйфория. В редких случаях возникали галлюцинации и ночные кошмары.

После приема чрезмерной дозы Фесцетама рекомендуется индуцировать рвоту и сделать промывание желудка. Лечение нежелательных симптомов симптоматическое. При необходимости проводится гемодиализ. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В период лечения Фесцетамом рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Фесцетам может вызывать такие побочные эффекты, как сонливость и головокружение, поэтому на время терапии следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования по безопасности пирацетама при его применении во время беременности не проводились. Поэтому препарат противопоказан, за исключением случаев абсолютной необходимости его назначения, когда польза превосходит возможные риски.

Пирацетам проникает в грудное молоко. И хотя негативное влияние на ребенка в экспериментальных исследованиях не выявлено, в период лактации Фесцетам можно применять лишь в случаях острой необходимости.

Применение в детском возрасте

Капсулы Фесцетам не используют для лечения детей в возрасте до 5 лет.

При нарушениях функции почек

Ноотропное средство противопоказано пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек (КК < 20 мл/мин).

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК < 60 мл/мин) снижают суточную дозу препарата или увеличивают интервалы между приемами.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

При легких и умеренных нарушениях функции печени в период терапии следует контролировать активность печеночных ферментов.

Применение в пожилом возрасте

Отсутствуют специальные рекомендации по режиму дозирования Фесцетама для людей пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Фесцетам может усиливать эффекты этанола, трициклических антидепрессантов, пероральных антикоагулянтов, гипотензивных средств, ноотропных препаратов.

Также усиливает седативное действие препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Улучшает переносимость трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств.

Эффект препарата могут усиливать вазодилататоры.

Аналоги

Аналогами Фесцетама являются Амилоносар, Бетасерк Комби, Винпоцетин Велфарм, Глиатилин, Гопантам, Гопантеновая кислота, Идебенон, Квинель, Кальция гопантенат, Кортексин, Луцетам, Нейромет, Ноопепт, Омарон, Пантогам, Пирацетам, Роноцит, Семакс, Тиоцетам, Фенибут, Фезам, Холитилин, Церебролизат, Энцефабол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фесцетаме

Непосредственно о Фесцетаме отзывов на специализированных сайтах нет. О его полном аналоге по действующим веществам и их содержанию – Фезаме – отзывы преимущественно положительные. Препарат улучшает мозговое кровообращение, благодаря чему уменьшается головокружение, проходит шум в ушах, улучшаются память и внимание, ощущается прилив сил.

Цена на Фесцетам в аптеках

Цена на Фесцетам в форме капсул составляет примерно 255–365 руб. за упаковку из 60 шт.