Ипратропиум-аэронатив

Ипратропиум-аэронатив – бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: прозрачный бесцветный раствор, который при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (по 200 доз препарата, находящегося под давлением в баллонах из нержавеющей стали, оснащенных дозирующим клапаном и распылительной насадкой, один баллон вместе с инструкцией по применению Ипратропиума-аэронатив помещен в картонную пачку).

Состав 1 дозы аэрозоля:

• активное вещество: ипратропия бромид (в форме моногидрата) – 20 мкг;
• вспомогательные компоненты: триэтилцитрат, лимонной кислоты моногидрат, пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан), этанол (спирт этиловый абсолютированный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипратропия бромид – М-холиноблокатор. Препарат блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне средних и крупных бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию.

Обладая структурным сходством с молекулой ацетилхолина, ипратропия бромид является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов под действием различных бронхоспазмирующих веществ, холодного воздуха, вдыхаемого сигаретного дыма. Подавляет спазм бронхов, обусловленный влиянием блуждающего нерва.

При ингаляционном применении Ипратропиум-аэронатив практически не обладает резорбтивным свойством, поскольку для развития тахикардии требуется вдохнуть около 500 доз. При этом только порядка 10% лекарственного препарата достигает мелких бронхов и альвеол, остальное количество оседает в полости рта или глотке и проглатывается.

При бронхоспазме, связанном с хроническими обструктивными болезнями легких, такими как хронический бронхит и эмфизема легких, средство способствует улучшению функции внешнего дыхания, а именно увеличивает объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ₁) и максимальный среднеэкспираторный поток (FEF_25–75%) минимум на 15% уже через 15 минут после ингаляции. Максимальный эффект препарата достигается спустя 1–2 часа и сохраняется обычно до 6 часов.

При бронхиальной астме значительное улучшение функции внешнего дыхания (увеличение ОФВ₁ на 15% и более) отмечается у 40% пациентов.

Фармакокинетика

• всасывание: при ингаляционном применении ипратропия бромид характеризуется низкой абсорбций со слизистой оболочки дыхательных путей. Препарат, который оседает в полости рта или глотке и проглатывается, в желудочно-кишечном тракте практически не всасывается. После ингаляции системная биодоступность ипратропия бромида низкая (~ 7%), поэтому системные антихолинергические эффекты выражены слабо. Действие развивается в течение 5 минут после ингаляции, максимума достигает через 30–60 минут, сохраняется до 8 часов;
• распределение: связь с белками плазмы составляет 20% от дозы препарата, попавшего в системный кровоток. Ипратропия бромид плохо растворяется в жирах, слабо проникает через биологические мембраны, совсем не проникает через гематоэнцефалический барьер. В организме не кумулирует;
• метаболизм: ипратропия бромид подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуется 8 фармакологически неактивных и слабоактивных метаболитов с антихолинергическим действием;
• выведение: выводится препарат преимущественно через кишечник. Примерно 25% ипратропия бромида экскретируется в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов. Метаболиты частично выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–4 часа.

Показания к применению

• хронический бронхит;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• эмфизема легких.

Противопоказания

Абсолютные:

• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, атропину и его производным.

С осторожностью Ипратропиум-аэронатив следует применять пациентам с обструкцией мочевыводящих путей, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, детям до 6 лет, беременным во II–III триместрах и кормящим грудью женщинам.

Ипратропиум-аэронатив, инструкция по применению: способ и дозировка

Ипратропиум-аэронатив предназначен для ингаляционного применения.

Оптимальные дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают по 2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 12 ингаляций (240 мкг). Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания, что требует пересмотра тактики лечения.

Если Ипратропиум-аэронатив недостаточно эффективен или ухудшается состояние, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Срочная врачебная консультация нужна при внезапном появлении и быстром прогрессировании одышки.

Информация о применении Ипратропиума-аэронатив у детей младше 6 лет ограничена, поэтому рекомендуемая доза составляет по 1 ингаляции (20 мкг) 3 раза в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

Указания по использованию ингалятора

Перед первым использованием ингалятора и в случае длительного перерыва в применении (7 и более дней) необходимо проверять его работу: снять с мундштука защитный колпачок, хорошо встряхнуть ингалятор и нажать на баллон, выпуская одну дозу препарата в воздух.

Правила проведения ингаляции:

1. Снять с мундштука защитный колпачок.
2. Энергично встряхнуть ингалятор.
3. Медленно сделать полный выдох.
4. Удерживая баллон дном кверху (держа средним пальцем сверху и большим пальцем снизу), плотно обхватить мундштук губами.
5. Сделать максимально глубокий вдох и одновременно быстро нажать на дно баллона, чтобы высвободить одну ингаляционную дозу.
6. Задержать на несколько секунд дыхание. Вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть через нос.
7. Для получения второй дозы, если это необходимо, повторить шаги 3–6.
8. Надеть на мундштук защитный колпачок.

Не реже 1 раза в неделю мундштук ингалятора следует очищать чистой теплой водой, предварительно вынув металлический баллончик из пластикового футляра. Затем высушить без использования нагревательных устройств, после чего поместить баллончик обратно в футляр. Не следует мочить и споласкивать металлический баллон.

Пластиковый мундштук разработан специально для препарата Ипратропиум-аэронатив и используется для точного дозирования лекарственного средства. Он не предназначен для применения с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратропиум-аэронатив с любыми другими адаптерами, кроме поставляемого в комплекте мундштука.

Аэрозоль в баллоне находится под давлением. Баллон нельзя нагревать выше 50 °С и вскрывать.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: очень часто (больше 1/10) – тошнота; часто (от 1/100 до 1/10) – сухость во рту; редко (от 1/10 000 до 1/1000) – диарея, рвота, боль в животе;
• аллергические реакции: нечасто (от 1/1000 до 1/100) – зуд, крапивница, кожная сыпь, ларингоспазм, анафилактические реакции, ангионевротический отек языка, губ и лица, экссудативная многоформная эритема, бронхоспазм;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм;
• со стороны нервной системы: очень часто – головная боль;
• со стороны органа зрения: очень редко (меньше 1/10 000) – при попадании аэрозоля в глаза наблюдаются боль в глазу, расширение зрачка (мидриаз), закрытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой). Ощущение дискомфорта или боль в глазу, нечеткость зрительного восприятия, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с корнеальной и конъюнктивальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы;
• эффекты, связанные с антихолинергическим действием ипратропия бромида: редко – нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, запор, уменьшение секреции потовых желез, задержка мочи (особенно у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей), нарушение аккомодации, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная тахикардия (данные эффекты носят обратимый характер);
• прочие: очень часто – повышение вязкости мокроты.

Передозировка

При передозировке специфические симптомы зарегистрированы не были. Учитывая местный способ применения препарата и широту его терапевтического действия, маловероятно развитие серьезных антихолинергических эффектов. Возможно появление незначительных признаков системного антихолинергического действия Ипратропиума-аэронатив, таких как сухость во рту, повышение частоты сердечных сокращений, нарушение аккомодации.

Показано проведение симптоматической терапии для устранения развившихся нарушений.

Особые указания

Ипратропиум-аэронатив не рекомендуется использовать для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, поскольку его бронхолитический эффект развивается дольше, чем у бета-адреномиметиков.

Врач должен убедиться, что пациент умеет правильно пользоваться ингалятором.

Больных следует предупреждать о необходимости врачебной консультации в случае недостаточной эффективности терапии или ухудшения состояния, а также внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки.

Больные с муковисцидозом подвержены большему риску возникновения нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

При появлении любого симптома приступа закрытоугольной глаукомы (дискомфорт или боль в глазу, появление ореола и цветных пятен перед глазами, нечеткость зрения в сочетании с корнеальной и конъюнктивальной гиперемией) необходимо закапать капли, вызывающие сужение зрачка, и срочно обратиться к офтальмологу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Воздействие ипратропия бромида на когнитивные и психомоторные функции не изучалось. Пациентам, у которых отмечаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы или органа зрения, следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных занятий, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

В ходе доклинических исследований не были выявлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты ипратропия бромида, применяемого ингаляционно и интраназально в дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека. Однако при беременности у человека безопасность препарата не изучалась. В связи с этим в I триместре назначение Ипратропиума-аэронатив противопоказано. Во II–III триместрах лекарственное средство может применяться только в случаях, когда ожидаемая польза от предстоящей терапии для матери определенно выше потенциальных рисков для плода.

Не установлено, выделяется ли ипратропия бромид с грудным молоком. Хотя четвертичные катионы, нерастворимые в липидах, проникают в молоко матери, маловероятно, что применяемый ингаляционно Ипратропиум-аэронатив будет оказывать значимое действие на грудного ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется оценить соотношение пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

Возрастных ограничений к применению Ипратропиума-аэронатив нет. Однако лечение детей до 6 лет должно проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Особые указания отсутствуют.

При нарушениях функции печени

Особые указания отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Особые указания отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Бронходилатирующее действие Ипратропиума-аэронатив потенцируют производные ксантина и β₂-адреномиметики.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических средств, хинидина усиливается антихолинергический эффект Ипратропиума-аэронатив.

В случае совместного использования других антихолинергических средств отмечается аддитивное действие.

Аналоги

Аналогами Ипратропиума-аэронатив являются: Атровент, Атровент Н, Бретарис Дженуэйр, Инкруз Эллипта, Ипратерол-Аэронатив, Ипратропиум Стери-Неб, Ипратропиум-Натив, Ипратропиум-Эйр, Сибри Бризхалер, Спирива, Тиотропиум-натив, Трувент, Фенипра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей, вдали от нагревательных приборов. Не допускать замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ипратропиуме-аэронатив

Непосредственно о Ипратропиуме-аэронатив отзывов на специализированных медицинских сайтах нет. Однако препараты на основе ипратропия бромида (действующее вещество Ипратропиума-аэронатив) являются достаточно известными, они давно и эффективно применяются в качестве бронхорасширяющих средств. Врачи нередко назначают эти препараты при бронхитах и обструктивной болезни легких. Ипратропия бромид характеризуется хорошей переносимостью и быстрым началом действия после ингаляции.

Цена на Ипратропиум-аэронатив в аптеках

Примерная цена на Ипратропиум-аэронатив за 1 баллончик, содержащий 200 доз по 20 мкг, составляет 280–330 руб.