Эбастин

Эбастин – противоаллергический препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, диспергируемые в полости рта: белые или почти белые, плоскоцилиндрические, круглые, с фаской (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; в каждую пачку вложена инструкция по применению Эбастина).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: эбастин – 10 мг;
• дополнительные вещества: кросповидон – 50 мг; стеарат магния – 3 мг; аспартам – 1 мг; маннитол – 129 мг; диоксид кремния [Syloid (Силоид)] – 5 мг; ароматизатор перечной мяты – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эбастин – блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Выраженное противоаллергическое действие проявляется через 60 мин после приема препарата внутрь и продолжается не менее двух суток. После 5-дневного курса терапии за счет действия активных метаболитов антигистаминная активность сохраняется на протяжении трех суток.

Длительный прием лекарственного средства обеспечивает сохранение высокого уровня блокады периферических Н₁-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим действием, через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Влияние препарата на интервал QT на ЭКГ (электрокардиограмме) при приеме в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную (20 мг) в 5 раз, не отмечено.

Фармакокинетика

После перорального приема Эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – карэбастина. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови (157 нг/мл) отмечается спустя 1–3 ч после однократного приема 10 мг препарата.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10–20 мг равновесная концентрация, составляющая 130–160 нг/мл, достигается через 3–5 дней.

Связь с белками плазмы крови и эбастина, и его активного метаболита (карэбастина) – более 95%. Период полувыведения последнего варьирует в пределах 15–19 ч. Почками в виде конъюгатов выводится 66% от принятой дозы.

Прием пищи не влияет на клинические эффекты препарата. Фармакокинетические показатели не находятся в зависимости от возраста (так у больных пожилого возраста существенных изменений не наблюдается).

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 23–26 ч, с печеночной недостаточностью – до 27 ч, при этом концентрация Эбастина в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Эбастин применяют при аллергических ринитах различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный), крапивнице различной этиологии, включая хроническую идиопатическую.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения печеночной функции тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью);
• фенилкетонурия;
• возраст младше 12 лет;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к веществам в составе препарата.

Относительные (таблетки Эбастин применяют, соблюдая осторожность):

• нарушения печеночной функции легкой и умеренной степени (классы А и В по шкале Чайлда – Пью);
• нарушение работы почек;
• гипокалиемия;
• увеличение интервала QT на ЭКГ;
• сочетанная терапия с итраконазолом, кетоконазолом, рифампицином и эритромицином (из-за роста риска удлинения QT на ЭКГ).

Эбастин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эбастин предназначены для рассасывания в полости рта. Прием пищи на действие антигистаминного средства влияния не оказывает.

У взрослых и подростков старше 12 лет начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Недостаточная эффективность данной дозы или выраженная симптоматика заболевания являются основанием для увеличения дозы до 20 мг (2 таблетки) 1 раз в день.

Длительность курса лечения зависит от степени устранения симптомов заболевания.

При нарушениях функции почек, легкой и умеренной печеночной недостаточности, а также пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Указания по применению лекарственного средства:

1. Аккуратно вскрыть блистер и вынуть таблетку, не разламывая ее (извлекать таблетку необходимо только сухими руками).
2. Положить таблетку на язык, где она быстро растворится (запивать ее водой или любой другой жидкостью не требуется).

Если терапия препаратом не приносит улучшения состояния, либо симптомы заболевания, напротив, усугубляются (или появляются новые симптомы), необходимо незамедлительно проконсультироваться с врачом.

Рекомендуется применять препарат исключительно по показаниям, изложенным в данной инструкции, и в согласии с указанным в ней режимом дозирования.

Побочные действия

Побочные реакции, возникающие при приеме Эбастина [основано на наблюдениях в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения, классифицировано в согласии с частотой развития (очень часто – более 1/10; часто – от 1/100 до 1/10; редко – от 1/10 000 до 1/1000)]:

• ЦНС (центральная и периферическая нервная система): очень часто – головная боль; часто – сонливость; редко – дисгевзия, гипестезия, головокружение;
• нарушения психики: редко – бессонница, нервозность;
• система пищеварения: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; редко – диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилаксия);
• репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла;
• сердце и сосуды: редко – тахикардия, сердцебиение;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – дерматит, сыпь, крапивница;
• печень и желчевыводящие пути: редко – холестаз, гепатит, отклонение функциональных проб печени (повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, печеночных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы);
• общие и местные реакции: редко – астения, отеки.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях побочные реакции у подростков старше 12 лет (количество детей в группе – 460) от реакций, отмеченных у взрослых, не отличались.

При наличии любых из вышеперечисленных нежелательных явлений или их усугублении, а также появлении реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо сразу же обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

О симптомах передозировки эбастина не сообщается.

В случае подозрения на интоксикацию следует промыть желудок. В дальнейшем назначают симптоматическое лечение. Важно осуществлять контроль за жизненно важными функциями организма. Специфический антидот для эбастина отсутствует.

Особые указания

При приеме Эбастина могут быть искажены результаты кожных аллергических проб. В связи с этим проводить данные пробы необходимо по прошествии 5–7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Эбастином следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Что связано с возможным развитием побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, сонливость и головная боль.

Применение при беременности и лактации

Из-за отсутствия исследований по безопасности применения Эбастина у женщин в период вынашивания препарат пациенткам данной категории не назначают.

Нет сведений о выделении Эбастина с грудным молоком. На этом основании кормящим грудью женщинам применять препарат противопоказано. Если такая необходимость в период лактации обоснована, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет прием препарата противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек следует принимать препарат с осторожностью. В коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Нарушения печеночной функции тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью) являются абсолютным противопоказанием к приему препарата.

Пациентам с нарушениями печеночной функции легкой и умеренной степени (классы А и В по шкале Чайлда – Пью) во время терапии Эбастином следует соблюдать осторожность. В коррекции дозы нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозы препарата пациентам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Эбастина с другими веществами/препаратами:

• кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин: возможно увеличение интервала QT на ЭКГ; рифампицин также способствует снижению концентрации Эбастина в плазме крови, чем подавляет его антигистаминный эффект;
• теофиллин, непрямые антикоагулянты, циметидин, диазепам, этанол и этанолсодержащие средства: взаимодействие с препаратом не обнаружено.

При использовании вышеперечисленных либо иных лекарственных средств (включая отпускаемые без рецепта) следует получить предварительную консультацию специалиста.

Аналоги

Аналогами Эбастина являются Кестин, Эспа-Бастин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эбастине

В сети интернет отзывы об Эбастине встречаются крайне редко. На одном из ресурсов в ответ на вопрос помог ли препарат при устранении симптомов заболевания, четверо из пяти опрошенных ответили утвердительно, особенно отметив продолжительность терапевтического действия данного антигистаминного средства.

Цена на Эбастин в аптеках

Определить цену на Эбастин в настоящее время невозможно, поскольку препарат отсутствует в продаже в аптечных сетях. Стоимость его аналогов составляет: Кестин – от 471 руб. (в упаковке 10 шт. по 10 мг), от 548 руб. (в упаковке 10 шт. по 20 мг); Эспа-Бастин – от 237 руб. (в упаковке 10 шт. по 10 мг), от 281 руб. (в упаковке 10 шт. по 20 мг).