Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эдарби: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Edarbi
Код ATX: C09CA09
Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)
Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Цены в аптеках: от 602 руб.
Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.
Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).
Состав 1 таблетки:
Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.
Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.
Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.
Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.
После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.
Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.
Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.
Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.
Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.
Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.
При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.
После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и < 1%. На фармакологическую активность Эдарби метаболиты M-I и М-II влияния не оказывают. Основной фермент, обеспечивающий метаболизм азилсартана, – изофермент CYP2C9.
Вещество и его метаболиты выводятся из организма почками и через кишечник. После приема внутрь медоксомила азилсартана примерно 55% дозы (преимущественно в виде M-I) обнаруживается в кале, приблизительно 42% (в виде азилсартана – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Т1/2 (период полувыведения) азилсартана – около 11 часов, почечный клиренс – примерно 2,3 мл/мин.
AUC при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени возрастает на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения AUC у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдается. Азилсартан посредством гемодиализа из системного кровотока не выводится.
При легкой и средней тяжести почечной недостаточности наблюдается увеличение AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Фармакокинетические параметры Эдарби при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучены.
Согласно инструкции, Эдарби назначают для терапии эссенциальной гипертензии.
Абсолютные:
Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):
Эдарби принимают внутрь 1 раз в день независимо от приема пищи.
Препарат нужно принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения необходимо известить об этом врача.
В начале терапии рекомендуется прием Эдарби 40 мг. У пациентов с недостаточным терапевтическим эффектом доза может быть увеличена до максимальной – 80 мг.
При неадекватном контроле АД Эдарби может применяться в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).
При пропуске приема разовой дозы удваивать следующую или изменять обычное время приема Эдарби не следует.
Пациентам старше 75 лет препарат назначается в начальной дозе 20 мг, что связано с риском появления артериальной гипотензии.
При тяжелой степени нарушений почечной функции и терминальной стадии почечной недостаточности Эдарби должен применяться с осторожностью.
При легкой и средней степени тяжести нарушений печеночной функции начинать терапию Эдарби нужно с 20 мг в день. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Также в сниженной начальной дозе и в условиях строгого медицинского контроля препарат назначается при сниженном объеме циркулирующей крови и/или гипонатриемии (например, при длительной рвоте, диарее либо на фоне применения больших доз диуретиков).
При тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по классификации NYHA) терапия должна проводиться с осторожностью.
Для адекватного контроля АД у больных негроидной расы может потребоваться увеличение дозы Эдарби.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.
Обычно Эдарби переносится хорошо.
Основными симптомами передозировками является головокружение и выраженное снижение АД.
Терапия: при выраженном снижении АД пациента нужно перевести в горизонтальное положение с невысоким изголовьем; рекомендованы меры, направленные на увеличение объема циркулирующей крови, показано симптоматическое лечение. Гемодиализ из-за неэффективности не назначают.
Вероятность возникновения олигурии, азотемии, острой артериальной гипотензии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности во время терапии выше у пациентов, у которых функция почек и сосудистый тонус зависят в большой степени от активности РААС (при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA, тяжелой степени почечной недостаточности или стенозе почечных артерий).
На фоне резкого снижения АД у больных с ишемической кардиомиопатией/ишемическими цереброваскулярными заболеваниями возможно развитие инсульта или инфаркта миокарда.
После начала терапии у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или с гипонатриемией (из-за диареи, рвоты, приема высоких доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия. Перед началом лечения гиповолемия должна быть скорректирована, начинать прием Эдарби нужно с 20 мг в день.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев резистентны к терапии гипотензивными средствами, влияющими на РААС, поэтому Эдарби им назначать не рекомендовано.
У больных с артериальной гипертензией комбинированная терапия Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей с содержанием калия или прочими лекарственными средствами, которые могут увеличить содержание калия в крови (в частности, гепарин), может привести к появлению гиперкалиемии. У пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности, сахарном диабете и/или других сопутствующих заболеваниях возрастает риск развития гиперкалиемии, включая фатальную. У этой группы пациентов рекомендовано осуществлять контроль содержания калия в сыворотке крови.
Применять Эдарби в сочетании с препаратами лития не рекомендуется.
Эдарби незначительно влияет на способность к управлению автотранспортными средствами, однако пациенты должны учитывать вероятность развития повышенной утомляемости и головокружения.
Эдарби во время беременности/лактации не назначается. Профиль безопасности не изучен, в связи с чем женщинам рекомендована терапия препаратами, разрешенными для применения в этот период. Также переход на эти лекарственные средства показан в случае планирования беременности.
У новорожденных, чьи матери принимали Эдарби, возможно развитие артериальной гипотензии, поэтому за состоянием новорожденных должно быть установлено тщательное медицинское наблюдение.
Терапия Эдарби пациентам младше 18 лет противопоказана (профиль безопасности не изучен).
Тяжелые нарушения почечной функции и терминальная стадия почечной недостаточности: терапия должна проводиться с осторожностью, что связано с отсутствием опыта клинического применения.
Нарушения печеночной функции:
Эдарби пациентам от 75 лет назначается в начальной дозе 20 мг (из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).
Возможные взаимодействия:
Аналогами Эдарби являются: Лориста, Лосакор, Ибертан, Телмисартан, Телпрес, Ангиаканд, Апровель, Телмиста, Атаканд, Телсартан, Гипосарт, Кандекор, Кандесартан-СЗ, Ксартен, Ордисс, Презартан, Реникард, Вальсакор, Тезео, Диован и другие.
Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Эдарби эффективно снижает уровень АД при гипертензии. Отмечают удобную схему приема, обеспечивающую эффект на протяжении дня. Из недостатков указывают на высокую стоимость препарата и вероятность значимого снижения АД, особенно у пожилых пациентов.
Примерная цена на Эдарби (28 таблеток по 40 или 80 мг) составляет 494–563 или 615–930 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
На усмотрение лечащего врача, вам нужно проконсультироваться с ним.
Задайте этот вопрос своему лечащему врачу.
Попасть к врачу на консультацию пока возможности нет.