Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эменд: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Emend
Код ATX: A04AD12
Действующее вещество: апрепитант (Aprepitant)
Производитель: Мерк Шарп и Доум, Корп. (Merck Sharp & Dohme, Corp.) (США); Алкермес Фарма Ирландия, Лтд. (Alkermes Pharma Ireland, Ltd.) (Ирландия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 4370 руб.
Эменд – противорвотный препарат.
Эменд выпускается в форме капсул:
Содержимое капсул обоих дозировок – гранулы почти белого или белого цвета.
В картонную пачку вкладывают 1 блистер с 2 капсулами по 80 мг и 1 блистер с 1 капсулой 125 мг, упакованные в картонную обложку, и инструкцию по применению Эменда.
Состав 1 капсулы:
Действующее вещество капсул Эменд – апрепитант – является избирательным высокоаффинным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции P. Селективность связывания препарата с NK1-рецепторами минимум в 3000 раз выше, чем с другими ферментами, переносчиками ионных каналов и участков рецепторов (в т. ч. допаминовых и серотониновых), которые являются мишенями существующих в настоящее время лекарственных препаратов, предназначенных для лечения тошноты и рвоты на фоне химиотерапии (например, цисплатина).
Согласно данным доклинических исследований, антагонисты NK1-рецепторов тормозят развитие обусловленной химиотерапевтическими препаратами рвоты за счет центрального механизма действия.
С мозговыми NK1-рецепторами апрепитант связывается, проникая в головной мозг.
Благодаря центральному механизму действия Эменд подавляет как острую, так и отстроченную фазу рвоты. Также усиливает противорвотный эффект ондансетрона и дексаметазона.
Основные фармакокинетические параметры апрепитанта:
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Эменд назначают для предупреждения тошноты и рвоты (в т. ч. отсроченных) у пациентов, получающих умеренно и высокоэметогенные противоопухолевые препараты (совместно с другими противорвотными средствами).
Эменд применяют с осторожностью одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4; с варфарином; с гормональными контрацептивами.
Капсулы Эменд следует принимать внутрь. Время приемов пищи не имеет значения.
Продолжительность применения – 3 дня. Препарат назначается в комбинации с глюкокортикостероидами (ГКС) и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Рекомендуемая схема приема препаратов при высокоэметогенной химиотерапии:
Рекомендуемая схема приема препаратов при умеренно эметогенной химиотерапии:
В основном клиническом исследовании участвовало 544 пациента, которые получали высокоэметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. Продолжили лечение (до 6 курсов химиотерапии) 413 пациентов. Трехдневная комбинированная терапия с применением Эменда, дексаметазона и ондансетрона переносилась хорошо. Зарегистрированные побочные эффекты в основном носили легкий и умеренный характер. Более часто, чем при терапии дексаметазоном и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов, отмечались следующие нежелательные реакции: икота (4,6%), увеличение активности аланинаминотрансферазы (2,8%), диспепсические расстройства (2,6%), запор (2,4%), снижение аппетита (2%), головная боль (2%).
В дополнительном клиническом исследовании принимали участие 1169 пациентов, которые получали разные виды высокоэметогенной химиотерапии и различные режимы терапии тошноты/рвоты с применением апрепитанта, дексаметазона и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов либо только дексаметазона и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов. Профиль наблюдаемых побочных эффектов был одинаковым.
В клиническом исследовании наблюдали 868 пациентов. Более часто, чем при терапии дексаметазоном и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов, отмечалась повышенная утомляемость (1,4%).
У пациентов, получавших апрепитант, с большей частотой, чем при стандартной терапии, наблюдались следующие побочные эффекты (классифицированы таким образом: часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000):
Профиль нежелательных реакций при проведении повторных курсов высоко и умеренно эметогенной химиотерапии (до 6 курсов) с применением Эменда был сопоставим с таковым при первом цикле химиотерапии.
Сообщения о появлении описанных явлений поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, поэтому не представляется возможным точно установить связь их развития с применением Эменда.
Имеется информация о приеме высоких доз апрепитанта (до 600 мг однократно или в течение 42 дней по 375 мг ежедневно) без химиотерапии. Переносимость препарата была хорошей. У одного пациента, который принял 1440 мг апрепитанта, возникла головная боль и сонливость.
Антидот неизвестен. Гемодиализ не эффективен. Прием препаратов, вызывающих рвоту, вероятно, не будет эффективным по причине противорвотного действия апрепитанта. В случае передозировки отменяют Эменд и обеспечивают тщательное наблюдение за пациентом. При необходимости показано проведение симптоматической терапии.
Апрепитант ингибирует CYP3A4, из-за чего возможно повышение плазменной концентрации некоторых препаратов, метаболизирующихся преимущественно этим изоферментом, в том числе некоторых химиотерапевтических средств.
Влияние Эменда на скорость реакций и способность к концентрации внимания не изучалось. Степень ограничений должна рассматриваться индивидуально в зависимости от наличия и выраженности побочных эффектов, например, сонливости и головокружения.
Применение Эменда при беременности в адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях не изучалось, поэтому препарат не рекомендован беременным женщинам.
Проникает ли апрепитант в грудное молоко, не установлено. Если назначение противорвотной терапии требуется в период лактации, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
У детей безопасность и эффективность Эменда не установлены.
Нет необходимости корректировать режим дозирования Эменда для пациентов с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), а также больным, находящимся на гемодиализе.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) не требуется коррекция дозы Эменда.
Опыта применения препарата при тяжелой печеночной недостаточности (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет.
Не нужно изменять режим дозирования Эменда для пожилых пациентов (старше 65 лет).
Апрепитант является индуктором изофермента CYP2C9, а также индуктором, умеренным ингибитором и субстратом изофермента CYP3A4.
Эменд может повышать плазменные концентрации лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4, что чревато развитием серьезных и потенциально опасных для жизни реакций. Не следует одновременно применять производные алкалоидов спорыньи, астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид.
При назначении Эменда совместно с химиотерапевтическими средствами, которые частично или преимущественно метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 (с доцетакселом, винорелбином, паклитакселом, этопозидом), нет необходимости корректировать их дозы. Однако следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом. В пострегистрационных исследованиях зарегистрированы случаи нейротоксичности, которую можно рассматривать как возможный побочный эффект ифосфамида, применяемого одновременно с апрепитантом.
Сильные индукторы изофермента CYP3A4 (например, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) могут уменьшать плазменную концентрацию апрепитанта и, как следствие, снижать его эффект. Не рекомендуется одновременное назначение препаратов, являющихся сильными индукторами указанного изофермента, а также зверобоя продырявленного.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут увеличивать содержание апрепитанта в плазме крови, в связи с чем такие препараты (например, кетоконазол) в комбинации с Эмендом должны применяться с осторожностью.
Не отмечено клинически значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как итраконазол, кларитромицин, позаконазол, вориконазол, дилтиазем, телитромицин, ингибиторы протеазы).
Апрепитант усиливает метаболизм варфарина. При совместном назначении этих или других препаратов, метаболизирующихся с участием CYP2C9 (например, фенитоина), возможно снижение их плазменных концентраций. Не наблюдается влияние Эменда на AUC R(+)- и S(−)-изомеров варфарина, однако отмечено снижение минимальной концентрации S(−)-варфарина, что сопровождалось уменьшением Международного нормализованного отношения (МНО) примерно на 14% через 5 дней после отмены Эменда. В связи с этим при длительной терапии варфарином необходимо тщательно контролировать показатель МНО в течение 2 недель каждого цикла химиотерапии с применением апрепитанта, особенно на 7–10-й дни после начала приема Эменда по 3-дневной схеме.
Апрепитант усиливал метаболизм толбутамида (субстрата изофермента CYP2C9), а также уменьшал его AUC: в 4-й день – на 23%, в 8-й день – на 28%, в 15-й день – на 15%. Применялся толбутамид в однократной дозе 500 мг перед началом 3-дневной терапии апрепитантом в 4, 8 и 15-й дни.
Эменд увеличивает AUC ГКС. При одновременном применении дексаметазона внутрь этот показатель возрастал в 2,2 раза, метилпреднизолона внутрь – в 2,5 раза, метилпреднизолона внутривенно – в 1,3 раза. Для достижения необходимого эффекта при подобной комбинации стандартную дозу дексаметазона внутрь и дозу метилпреднизолона внутрь снижают на 50%, дозу метилпреднизолона внутривенно – на 25%.
Апрепитант при одновременном применении и в течение 28 дней после последнего приема снижает эффект гормональных контрацептивов. В связи с этим в период терапии препаратом Эменд и на протяжении 1 месяца после ее окончания рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные контрацептивные методы.
Апрепитант повышает AUC мидазолама, принимаемого внутрь. При совместном назначении бензодиазепинов следует учитывать вероятность повышения их плазменных концентраций.
При одновременном применении апрепитанта 1 раз в сутки в форме таблеток в дозе, сопоставимой с 85 мг или 170 мг апрепитанта в капсулах, и пароксетина 1 раз в сутки в дозе 20 мг было отмечено уменьшение Cmax ~ 20% и AUC ~ на 25% у обоих лекарственных средств.
Совместный прием в течение 5 дней таблетки апрепитанта в дозе, сопоставимой с 230 мг препарата в капсулах, и дилтиазема 3 раза в сутки в дозе 120 мг у пациентов, имеющих легкую и умеренную артериальную гипертензию, приводил к увеличению AUC апрепитанта в 2 раза и AUC дилтиазема в 1,7 раза. По сравнению с приемом только дилтиазема клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей электрокардиограммы отмечены не были.
Маловероятно взаимодействие Эменда с препаратами, которые являются субстратами переносчика P-гликопротеина.
Апрепитант не взаимодействует с дигоксином. Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику антагонистов серотониновых 5HT3-рецепторов, например, гранисетрона, ондансетрона и гидродоласетрона (активного метаболита доласетрона).
Аналогами Эменда являются Эменд В/В, Зофран, Юнорм, Еметон, Зофетрон, Ондем, Эмесетрон-Здоровье, Эмесет, Латран, Ондасетрон и др.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.
Срок годности – 4 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Эменд – действенный противорвотный препарат, применяемый на фоне химиотерапии. Пациенты отмечают его хорошую эффективность и переносимость, однако жалуются на высокую стоимость.
В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Эменд за 1 набор (1 капсула 125 мг и 2 капсулы по 80 мг) может составлять от 3200 до 5500 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.