Воспользуйтесь поиском по сайту:
Кеторол Экспресс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ketorol Express
Код ATX: M01AB15
Действующее вещество: кеторолак (Ketorolac)
Производитель: Д-р Редди`с Лабораторис, Лтд. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 81 руб.
Кеторол Экспресс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с умеренным жаропонижающим и выраженным анальгезирующим действием.
Выпускают препарат в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: бледно-желтого цвета, плоские, круглые, с фаской, на одной из сторон с гравировкой «|» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера и инструкция по применению Кеторола Экспресс).
В состав 1 таблетки входят:
Кеторолак, действующее вещество Кеторола Экспресс, оказывает болеутоляющий, противовоспалительный и умеренный жаропонижающий эффект. Механизм действия средства обусловлен неселективным подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей преобразование арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), которым принадлежит важная роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Кеторолак является рацемической смесью [−]S- и [+]R-энантиомеров, при этом его анальгезирующий эффект связан с [−]S-формой.
Кеторол Экспресс не угнетает дыхания, не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не приводит к лекарственной зависимости, не демонстрирует седативное и анксиолитическое действие. После перорального приема препарата обезболивающий эффект начинает проявляться через 1 ч, максимальное терапевтическое действие отмечается спустя 1–2 ч.
При пероральном приеме Кеторола Экспресс кеторолак интенсивно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В плазме крови максимальная концентрация (Cmax), составляющая 0,7–1,1 мкг/мл, наблюдается через 40 мин после его приема натощак в дозе 10 мг. Пища, богатая на жиры, уменьшает Cmax вещества в крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч. С белками плазмы кеторолак связывается на 99%, доля свободного вещества в крови на фоне гипоальбуминемии возрастает, биодоступность варьирует от 80 до 100%, объем распределения (Vd) составляет 0,15–0,33 л/кг.
В случае перорального приема кеторолака 4 раза в сутки по 10 мг (суточная доза превышает субтерапевтическую) равновесная концентрация достигается через 24 ч.
Средство проникает в материнское молоко. После приема кормящей женщиной кеторолака в дозе 10 мг его Cmax в грудном молоке определяется спустя 2 ч и составляет после первой дозы 7,3 нг/мл, после второй – 7,9 нг/мл.
Метаболизируется вещество в печени в количестве, превышающем ½ принятой дозы. В результате его биотрансформации образуются фармакологически неактивные производные. К главным метаболитам относятся глюкурониды, элиминируемые почками, и р-гидроксикеторолак. Через кишечник экскретируется 6%, почками – 91%.
У лиц с нормальной почечной функцией период полувыведения (Т1/2) после приема средства в дозе 10 мг составляет 2,4–9 ч; общий клиренс – 0,025 л/ч/кг. Т1/2 повышается у пожилых больных и снижается у молодых. В процессе гемодиализа препарат не из организма не выводится.
Кеторол Экспресс рекомендован для купирования болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, в т. ч. при следующих заболеваниях/состояниях:
Кеторол Экспресс применяют для симптоматического лечения, ослабления воспалительного процесса и снижения интенсивности боли на момент использования. Препарат не влияет на прогрессирование основного заболевания.
Абсолютные:
Относительные (принимать таблетки Кеторол Экспресс следует с осторожностью):
Таблетки Кеторол Экспресс принимают внутрь. Их следует класть на язык и держать во рту на протяжении нескольких секунд до полного растворения.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, не требуется обязательно запивать водой. Поскольку препарат также не приводит к повышению выработки слюны, его можно принимать пациентам, имеющим отклонения в акте глотания, сопутствующие неврологическим и поведенческим нарушениям.
Разовая доза Кеторола Экспресс составляет 10 мг (1 таблетка). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома препарат можно принимать от 1 до 4 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 40 мг, максимальный курс терапии – 5 дней.
В целях снижения риска возникновения побочных эффектов следует использовать Кеторол Экспресс в наименьшей эффективной дозе максимально коротким курсом.
В случае перехода с парентерального введения кеторолака на его пероральный прием, в день перевода общая суточная доза обеих форм лекарственного средства для пациентов до 65 лет не должна быть выше 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями деятельности почек – не выше 60 мг. При этом доза кеторолака в таблетированной форме (для перорального приема) не должна превышать 30 мг.
К основным симптомам передозировки кеторолака относятся тошнота, рвота, боль в животе, эрозивно-язвенный дефекты ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушения почечной функции.
Терапия: промывание желудка, использование активированного угля; симптоматическое лечение, направленное на поддержание кровообращения, дыхания и других жизненно важных функций. С помощью диализа Кеторол Экспресс слабо элиминируется.
До начала терапии Кеторолом Экспресс необходимо установить, есть ли в анамнезе данные о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВС.
Из-за угрозы возникновения аллергических реакций прием первой дозы следует осуществлять под контролем врача.
Кеторол Экспресс ингибирует агрегацию тромбоцитов и приводит к увеличению времени свертывания крови. Спустя 24–48 ч после приема средства воздействие на агрегацию тромбоцитов не обнаруживается.
При имеющихся нарушениях свертывания крови, особенно в послеоперационном периоде, когда необходима тщательная оценка состояния гемостаза, использовать Кеторол Экспресс следует только при постоянном мониторинге числа тромбоцитов.
У пациентов с гиповолемией повышен риск появления нежелательных явлений со стороны мочевыделительной системы.
Угроза развития побочных эффектов усугубляется при увеличении длительности терапии и приеме Кеторола Экспресс в дозах выше 40 мг/сут.
Не рекомендуется использовать лекарственное средство для премедикации и проведения поддерживающей анестезии.
В ходе клинических исследований установлено, что прием некоторых НПВС в дозах, превышающих терапевтические, может увеличить риск появления артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт. На фоне терапии кеторолаком подобные побочные действия не наблюдались, однако полностью исключить вероятность их развития нельзя из-за недостаточности имеющихся данных.
Для уменьшения угрозы возникновения НПВС-индуцированной гастропатии рекомендуется в процессе лечения применять антацидные препараты, мизопростол и средства, понижающие желудочную секрецию, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторы Н2-рецепторов гистамина.
Во время терапии пациентам, управляющим автомобильными средствами или другими сложными механизмами, следует соблюдать осторожность.
Применение Кеторола Экспресс при беременности противопоказано ввиду возможного преждевременного закрытия аортального протока у плода.
Поскольку кеторолак подавляя продукцию ПГ, способен неблагоприятно воздействовать на кровообращение плода, а также ослаблять сокращения матки, усугубляя угрозу развития маточных кровотечений, его использование во время родоразрешения и в раннем послеродовом периоде противопоказано.
Кеторолак экскретируется с материнским молоком, поэтому Кеторол Экспресс не назначают кормящим женщинам.
Детям и подросткам младше 16 лет терапия препаратом противопоказана, т. к. эффективность и безопасность использования Кеторола Экспресс в педиатрии не установлены.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может повыситься в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. Во время терапии больных с нарушением почечной функции (при уровне плазменного креатинина 19–50 мг/л или 168–442 мкмоль/л) Т1/2 кеторолака составляет 10,3–10,8 ч, в случае более тяжелой почечной недостаточности – свыше 13,6 ч.
При наличии подтвержденной гиперкалиемии, тяжелого нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется использовать Кеторол Экспресс с осторожностью.
Наличие нарушений функции печени не влияет на Т1/2 препарата.
Противопоказанием к приему Кеторола Экспресс являются болезни печени в активной стадии или тяжелая степень печеночной недостаточности. Пациентам с холестазом или активным течением гепатита следует применять препарат с осторожностью.
Прием Кеторола Экспресс у пациентов старше 65 лет требует осторожности, поскольку его Т1/2 в пожилом возрасте повышается.
Аналогами Кеторола Экспресс являются Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Кеторолак-Эском, Долак, Кеталгин, Кеторол, Кетофрил, Кеторолак-OBL и др.
Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Кетороле Экспресс в основном положительные. Пациенты отмечают, что средство эффективно и быстро справляется с болевым синдромом различной интенсивности, возникающим при травмах, ревматических заболеваниях, невралгии, радикулите, миалгии, артралгии, а также хорошо купирует зубную и послеоперационную боль. Стоимость препарата называют невысокой, а форму выпуска – удобной.
К недостаткам Кеторола Экспресс чаще всего относят большое число противопоказаний и неблагоприятных побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ. Иногда жалуются на неприятный вкус таблеток, из-за чего их приходилось запивать водой. В единичных случаях отмечают отсутствие терапевтического эффекта.
Цена на Кеторол Экспресс в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, составляет в среднем 60 руб. за упаковку из 20 шт. по 10 мг.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.