Кларбакт

Кларбакт – антибиотический препарат группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Кларбакт выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой: капсуловидных, от почти белого до белого цвета, на одной стороне – делительная риска; на изломе – покрытое оболочкой ядро почти белого или белого цвета (в блистерах по 4 или 10 шт., по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: кларитромицин – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, прежелатинизированный крахмал, гликолат крахмала натрия, очищенный тальк, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• Оболочка: изопропанол, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, очищенный тальк, лимонный ароматизатор, метиленхлорид, порошок мяты перечной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Кларбакта является кларитромицин – антибиотик из группы макролидов II поколения широкого спектра действия с противомикробной и бактериостатической активностью. Механизм его влияния обусловлен способностью нарушать синтез белка патогенных микроорганизмов вследствие связывания с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки.

Кларбакт активен в отношении следующих бактерий: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Campilobacter jejuni, Corynebacterium spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Helicobacter (Campilobacter) pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Propionibacterium acnes, Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus aureus, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, некоторых анаэробов (Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Peptococcus spp) и всех микобактерий (в т. ч. Mycobacterium leprae и Mycobacterium avium), кроме Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

После приема Кларбакта внутрь кларитромицин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища несколько замедляет всасывание вещества, но не оказывает существенного влияние на его биологическую доступность.

После однократного приема препарата отмечается два пика его максимальной концентрации в плазме крови (С_max). Второй пик обусловлен способностью кларитромицина концентрироваться в желчном пузыре и затем постепенно, но быстро высвобождаться. При приеме дозы 250 мг время достижения С_max составляет 1–3 ч.

Характеризуется высокой связью с белками – более 90%.

Примерно 20% полученной дозы препарата в течение короткого времени подвергается гидроксилированию в печени под воздействием изоферментов цитохрома Р450, вследствие чего образуются метаболиты, основным из которых является 14-гидроксикларитромицин, обладающий выраженной противомикробной активностью в отношении гемофильной палочки (Haemophilus influenzae).

При регулярном приеме Кларбакта в суточной дозе 250 мг равновесные концентрации в плазме (C_ss) неизмененного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 1 и 0,6 мкг/мл, период полувыведения (Т_1/2) – 3–4 ч и 5–6 ч соответственно; в суточной дозе 500 мг – C_ss составляют соответственно 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл, Т_1/2 – 4,8–5 ч и 6,9–8,7 ч соответственно.

В терапевтических концентрациях кларитромицин накапливается в легких, коже и мягких тканях (в последнем случае концентрации в 10 раз выше уровня в сыворотке крови).

Выводится препарат почками с мочой и через кишечник с калом: в неизмененном виде – порядка 20–30%, остальное в виде метаболитов. При однократном приеме Кларбакта в дозах 250 мг и 1200 мг с мочой выводится 37,9% и 46%, с калом – 40,2% и 29,1% соответственно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кларбакт назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к действию активного вещества микроорганизмами:

• Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (включая фарингит, пневмонию, бронхит, синусит);
• Инфекции мягких тканей и кожи (включая рожистые воспаления, фолликулиты);
• Отиты;
• Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii и Mycobacterium fortuitum;
• Микобактериальные инфекции (распространенные или локализованные), вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Также Кларбакт показан для эрадикации Helicobacter pylori и уменьшения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Функциональные нарушения почек и печени, протекающие в тяжелой форме;
• Одновременное применение с алкалоидами спорыньи, а также цизапридом, астемизолом, пимозидом, терфенадином;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также антибиотикам из группы макролидов.

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Беременным женщинам Кларбакт назначают только в случаях отсутствия альтернативного лечения после оценки соотношения польза/риск.

Инструкция по применению Кларбакта: способ и дозировка

Таблетки Кларбакт принимают внутрь.

Средняя взрослая доза составляет 2 раза в день по 250 мг. В случае необходимости разовая доза может быть увеличена в 2 раза. Продолжительность курса – от 6 до 14 дней.

Детям Кларбакт назначают из расчета 7,5 мг/кг массы тела в день, но не более 500 мг. Продолжительность курса – от 7 до 10 дней.

При лечении вызванных Mycobacterium avium инфекций показан прием Кларбакта 2 раза в день по 1000 мг. Продолжительность курса – полгода и дольше.

При почечной недостаточности (клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) дозу Кларбакта нужно снизить в 2 раза. Максимальная продолжительность курса у этой группы больных – 2 недели.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: возможно – транзиторные головная боль, тревога, головокружение, страх, боязнь, ночные кошмары, бессонница, шум в ушах, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, деперсонализация, психозы; редко – парестезии;
• Пищеварительная система: наиболее часто – диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея и рвота; возможно – псевдомембранозный колит (от состояний средней тяжести до угрожающих жизни форм), повышение активности ферментов печени (носит преходящий характер), нарушения вкуса, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка во время применения кларитромицина, изменение цвета зубов (как правило, обратимое); редко – гепатит, протекающий с увеличением уровня ферментов печени в крови, желтухой и холестазом (в некоторых случаях эти повреждения печени носили тяжелый и, как правило, обратимый характер); в единичных случаях – печеночная недостаточность, приводящая к летальному исходу;
• Мочевыделительная система: редко – почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение содержания сывороточного креатинина;
• Сердечно-сосудистая система: редко – увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, мерцание или трепетание желудочков);
• Кроветворная система: в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: возможно – анафилактические реакции, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона;
• Органы чувств: возможно – потеря слуха (носит обратимый характер, после отмены препарата восстанавливается), изменения восприятия вкуса, возникающие обычно вместе с нарушениями вкуса;
• Прочие: редко – гипогликемия (в некоторых случаях при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином).

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой дозы Кларбакта могут возникать следующие симптомы передозировки: спутанность сознания, головная боль, диарея, тошнота, рвота. Необходимо как можно скорее сделать промывание желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ не способствуют значимому изменению концентрации кларитромицина в сыворотке крови. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Больным с хроническими заболеваниями печени нужно регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов.

Кларбакт следует принимать с осторожностью одновременно с метаболизирующимися в печени лекарственными средствами (рекомендуется определение их концентрации в плазме крови).

При совместном назначении с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами нужно контролировать протромбиновое время.

При наличии анамнестических данных о заболеваниях сердца не рекомендуется одновременное применение с цизапридом, терфенадином, астемизолом.

Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотическими препаратами из группы макролидов, а также клиндамицином и линкомицином.

При продолжительной или повторной терапии может развиваться суперинфекция (рост нечувствительных к действию препарата грибов и бактерий).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с вероятностью развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружения, дезориентации, спутанности сознания и др.) в период лечения Кларбактом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление автомобилем и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Влияние кларитромицина на плод во время беременности не установлено. В связи с этим Кларбакт назначают беременным (особенно в I триместре) только в том случае, если ожидаемая польза от терапии определенно выше потенциальных рисков.

Препарат проникает в грудное молоко, при применении Кларбакта во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям кларитромицин назначают в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела, но не более 500 мг в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) требуется двукратное снижение дозы Кларбакта. Лечение следует проводить курсом, не превышающим 14 дней.

При тяжелых нарушениях функции почек препарат противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с хроническими заболеваниями печени во время применения Кларбакта необходимо постоянно контролировать активность печеночных ферментов.

При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кларбакта с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Препараты, метаболизирующиеся в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (непрямые антикоагулянты, теофиллин, карбамазепин, мидазолам, триазолам, циклоспорин, дизопирамид, рифабутин, фенитоин, дигоксин, ловастатин, алкалоиды спорыньи): увеличение их концентрации в крови;
• Цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин: значительное увеличение их концентрации, что может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая фибрилляцию желудочков, желудочковую пароксизмальную тахикардию, мерцание или трепетание желудочков (комбинация препаратов противопоказана);
• Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин): развитие острого некроза скелетных мышц (в редких случаях);
• Дигоксин: повышение его концентрации (чтобы избежать дигиталисной интоксикации, необходимо постоянно осуществлять контроль его содержания в сыворотке);
• Триазолам: снижение его клиренса, что может привести к увеличению его фармакологических эффектов в виде спутанности сознания и сонливости;
• Эрготамин (алкалоиды спорыньи): развитие острой эрготаминовой интоксикации в виде тяжелого периферического вазоспазма и нарушения чувствительности;
• Зидовудин (пероральный прием у ВИЧ-инфицированных взрослых): уменьшение его C_ss (стационарной концентрации в крови), в связи с чем рекомендуется соблюдать интервал между приемами препаратов не меньше 4 часов;
• Ритонавир: увеличение сывороточной концентрации кларитромицина (может потребоваться коррекция концентрации кларитромицина у больных с нарушениями почек; не рекомендуется применять Кларбакт в суточной дозе более 1000 мг).

Аналоги

Аналогами Кларбакта являются: Арвицин, Биноклар, Киспар, Кларитромицин, Зимбактар, Клабакс, Клабакс ОД, Фромилид УНО, Экозитрин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кларбакте

По отзывам врачей, Кларбакт – эффективный антибиотик широкого спектра действия, хорошо зарекомендовавший себя уже давно, и применяемый при различных инфекционных заболеваниях разного происхождения и локализации.

В сообщениях негативного характера пациенты обычно жалуются на развитие побочных эффектов. Также к недостатку Кларбакта некоторые относят недостаточное для минимального курса лечения количество таблеток в упаковке (10 шт. вместо 12 шт. – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 6 дней), из-за чего приходится докупать новую упаковку, а она не расходуется полностью.

Цена на Кларбакт в аптеках

Примерная цена Кларбакта составляет 217–244 руб. за упаковку из 10 таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг.