Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лерканидипин-СЗ: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lercanidipine-SZ
Код ATX: C08CA13
Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)
Производитель: ЗАО «Северная Звезда» (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 278 руб.
Лерканидипин-СЗ – антигипертензивное средство.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг); на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ).
Состав 1 таблетки:
Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.
Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.
Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.
После приема внутрь лерканидипин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл после приема дозы 10 мг, 7,66 ± 5,9 нг/мл – дозы 20 мг.
(+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер препарата обладают сходным фармакокинетическим профилем: одинаковым временем достижения Cmax и равнозначным периодом полувыведения (Т½).
AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не отмечены.
Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет ~ 3%. В случае приема Лерканидипина-СЗ после еды этот показатель возрастает примерно в 3 раза. Если препарат принимается внутрь в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность возрастает в 4 раза. По этой причине таблетки не рекомендуется применять после еды.
Фармакокинетика лерканидипина носит нелинейный характер. При применении доз 10, 20 и 40 мг соотношение Cmax составляет соответственно 1:3:8, соотношение AUC – 1:4:18, что дает основание предполагать прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы возрастает биодоступность.
Препарат быстро проникает в ткани и органы. Связь с белками плазмы составляет более 98%. При тяжелых нарушениях функции печени и почек вследствие снижения содержания белков в плазме возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.
Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.
Выводится почками и через кишечник примерно в равных количествах. Т½ составляет в среднем 8–10 ч. При многократных приемах в организме не кумулирует.
У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин] и больных с печеночной недостаточностью легкой степени фармакокинетические параметры лерканидипина сходны с таковыми у здоровых добровольцев.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) и больных, находящихся на гемодиализе, примерно на 70% повышается плазменная концентрация препарата.
При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени, вероятно, увеличивается системная биодоступность препарата, поскольку лерканидипин метаболизируется преимущественно в печени.
Лерканидипин-СЗ предназначен для лечения артериальной гипертензии I–II степени.
Абсолютные:
Относительные (таблетки Лерканидипин-СЗ применяют с осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков):
Таблетки Лерканидипин-СЗ следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром, не меньше чем за 15 минут до завтрака, проглатывая целиком и запивая необходимым количеством воды.
Начальная доза составляет 10 мг. Если ожидаемого эффекта достичь не удается, через 2 недели дозу повышают до 20 мг. Дальнейшее увеличение дозировки нецелесообразно, поскольку вероятность усиления эффекта низкая, однако высок риск развития побочных эффектов.
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени увеличение суточной дозы до 20 мг необходимо проводить с осторожностью.
Возможные побочные эффекты (по частоте развития распределены следующим образом: часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения):
Симптомы: тошнота, периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией. Сообщалось о трех случаях передозировки после приема препарата в дозе 150, 280 и 800 мг. Все пациенты остались живы.
Лечение передозировки симптоматическое. При выраженном снижении АД и обмороке проводят сердечно-сосудистую терапию, при брадикардии – внутривенно вводят атропин. Эффективность гемодиализа не установлена, однако в связи с высокой степенью связывания лерканидипина с белками плазмы диализ, вероятно, неэффективен. В случае приема слишком высокой дозы Лерканидипина-СЗ (800 мг) рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, внутривенное введение допамина.
Имеются данные о приеме 150 мг лерканидипина одновременно с этанолом (количество неизвестно). У пациента отмечалась сонливость. В таких случаях необходимы промывание желудка и прием активированного угля.
При сочетанном применении 280 мг лерканидипина с моксонидином в дозе 5,6 мг возникали легкая почечная недостаточность, выраженная ишемия миокарда, кардиогенный шок. В этом случае показаны высокие дозы катехоламинов, фуросемид (диуретик), сердечные гликозиды, плазмозаменители.
У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью.
При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.
При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений.
При проведении исследований на животных не было обнаружено тератогенное действие лерканидипина, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. По этой причине Лерканидипин-СЗ противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются надежными методами контрацепции.
В связи с высокой липофильностью препарата предполагается, что лерканидипин может проникать в грудное молоко, поэтому его применение противопоказано в период лактации.
Не установлены эффективность и безопасность препарата для пациентов педиатрического возраста, поэтому Лерканидипин-СЗ противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) Лерканидипин-СЗ запрещен к применению.
При легких и умеренных нарушениях (КК > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, но лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем.
При тяжелой печеночной недостаточности Лерканидипин-СЗ запрещен к применению.
При легких и умеренных нарушениях коррекция режима дозирования обычно не требуется, однако терапия должна проводиться с осторожностью.
Нет необходимости корректировать режим дозирования Лерканидипина-СЗ для пациентов пожилого возраста, однако требуется постоянный контроль их состояния.
Лерканидипин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.
У пациентов пожилого возраста, получавших флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), значимые изменения фармакокинетики лерканидипина выявлены не были.
При необходимости Лерканидипин-СЗ можно применять одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторами, диуретиками.
Противопоказанные комбинации:
Лекарственные взаимодействия, которые следует принимать во внимание:
С осторожностью лерканидипин следует применять в комбинации с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), а также с хинидином, астемизолом, терфенадином.
Аналогами Лерканидипина-СЗ являются Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерканорм и др.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Лерканидипин-СЗ – эффективный антигипертензивный препарат, который хорошо снижает повышенное АД, не вызывает побочных эффектов даже при длительном применении, доступен по стоимости.
Примерная цена на Лерканидипин-СЗ за упаковку из 30 покрытых пленочной оболочкой таблеток: в дозировке 10 мг – 206–217 руб., в дозировке 20 мг – 310–315 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.