Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лерканорм: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lerkanorm
Код ATX: C08CA13
Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)
Производитель: АО «ВЕРТЕКС» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 352 руб.
Лерканорм – антигипертензивное лекарственное средство, антагонист кальция последнего поколения для лечения широкого круга пациентов, в т. ч. с сахарным диабетом, ожирением, тяжелыми формами гипертензии и больных пожилого возраста.
Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка желтого цвета, ядро на поперечном разрезе бледно-желтого цвета (по 10, 15 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или фольги алюминиевой и пленки ПВХ, в картонной пачке 3, 6 или 9 упаковок по 10 шт., 2, 4 или 6 – по 15 шт., 1, 2 или 3 – по 30 шт.; по 30, 60 или 90 шт. в банке из полиэтилена, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканорма).
В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:
Лерканидипин входит в группу селективных блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК), производных 1,4-дигидропиридина. Активное вещество подавляет продвижение ионов кальция сквозь мембраны клеток в клетки гладких мышц стенок сосудов. Основной механизм антигипертензивного действия Лерканорма заключается в прямом релаксирующем влиянии, оказываемом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Хотя у лерканидипина сравнительно короткий период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови, вещество демонстрирует продолжительное антигипертензивное действие в результате достаточно высокого коэффициента мембранного распределения.
Терапевтический эффект лекарственного средства отмечается спустя 5–7 ч после его перорального приема и сохраняется на протяжении 24 ч. Лерканидипин обладает высокой селективностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.
Вследствие постепенного развития вазодилатации при использовании Лерканорма значительное снижение артериального давления (АД), сопровождающееся рефлекторной тахикардией, наблюдается редко.
Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (–) S-энантиомеров, его антигипертензивное действие, как и у других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, преимущественно определяет S-энантиомер.
Лерканидипин после перорального приема полностью абсорбируется. В плазме крови максимальная концентрация (Cmax) активного вещества достигается спустя 1,5–3 часа после приема дозы Лерканорм 10 мг и 20 мг и составляет 3,3 ± 2,09 и 7,66 ± 5,90 нг/мл, соответственно.
(+) R- и (-) S-энантиомеры препарата обладают схожим фармакокинетическим профилем: имеют одинаковый Т1/2 и период достижения Cmax. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и плазменная Cmax в крови (–) S-энантиомера лерканидипина, приблизительно в 1,2 раза выше, чем аналогичные показатели (+) R-энантиомера. В опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не зафиксировано.
При первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина вследствие перорального приема после еды составляет приблизительно 10%. В случае использования препарата натощак биодоступность составляет ⅓ от показателя, определяемого после еды. Прием Лерканорма не позднее 2 ч после употребления пищи, богатой на жиры, повышает биодоступность в 4 раза, вследствие этого препарат следует принимать до еды.
В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика активного вещества носит нелинейный характер. При использовании доз Лерканорма 10, 20 и 40 мг AUC определялась в соотношении 1:4:18, а Cmax в плазме в соотношении 1:3:8 соответственно, это указывает на усиливающуюся сатурацию при первичном прохождении через печень. Таким образом можно заключить, что биодоступность препарата возрастает с повышением принятой дозы.
Лерканидипин характеризуется быстрым распределением из плазмы в ткани и органы. С белками плазмы крови действующее вещество связывается более чем на 98%. При наличии тяжелых нарушений функции почек и печени может увеличиваться свободная фракция лерканидипина, поскольку на фоне подобных заболеваний снижается плазменный уровень белка в крови.
Процесс метаболизма активного вещества протекает при участии изофермента CYP3A4 с формированием неактивных метаболитов. Элиминация лерканидипина производится главным образом посредством биотрансформации. Приблизительно 50% принятой дозы экскретируется почками, примерно 50% – через кишечник. Значение Т1/2 в среднем составляет 8–10 ч. При повторном пероральном введении кумуляция лерканидипина не фиксируется.
Фармакокинетика Лерканорма у больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) выше 30 мл/мин, пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени и у лиц пожилого возраста подобна фармакокинетике у здоровых добровольцев.
Лерканорм рекомендован для лечения эссенциальной гипертензии I–II-й степени.
Абсолютные:
Относительные (следует принимать таблетки Лерканорм с осторожностью):
Таблетки Лерканорм следует принимать перорально 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разламывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Учитывая индивидуальную переносимость Лерканорма и терапевтический эффект, ее можно повышать до 20 мг. Производить подбор дозы требуется постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие отмечается примерно спустя 2 недели после начала курса терапии.
При увеличении суточной дозы более 20 мг маловероятно, что эффективность средства будет возрастать, однако при этом угроза появления побочных эффектов будет усугубляться.
Предположительно передозировка лерканидипина сопровождается симптомами, аналогичные таковым при передозировке других дигидропиридинов, а именно: периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и значительным снижением АД, тошнота.
Лечение назначают симптоматическое. При выраженном снижении АД и потере сознания рекомендована сердечно-сосудистая терапия, при появлении брадикардии показано внутривенное (в/в) введение атропина. Данных об использовании гемодиализа нет, но зная о высокой степени связывания препарата с белками плазмы, можно предположить, что диализ будет неэффективным.
Зафиксированы 3 случая передозировки лерканидипина при приеме в дозах 150, 280 и 800 мг. Пациенты остались живы во всех трех случаях.
На фоне одновременного использования лерканидипина в дозе 150 мг с этанолом в неустановленной дозе отмечалась сонливость. При данном состоянии проводили промывание желудка и прием активированного угля.
В случае комбинации лерканидипина в дозе 280 мг и моксонидина в дозе 5,6 мг наблюдались такие нарушения, как почечная недостаточность легкой степени, выраженная ишемия миокарда, кардиогенный шок. При этих симптомах вводили диуретики (фуросемид), сердечные гликозиды, катехоламины в больших дозах, плазмозаменители.
На фоне приема лерканидипина в дозе 800 мг наблюдались тошнота и значительное снижение АД. Лечение – пероральный прием слабительных средств и активированного угля, в/в введение допамина.
Лерканорм назначают с особой осторожностью пациентам с дисфункцией левого желудочка, хотя при проведении контролируемых исследований гемодинамики не было обнаружено ухудшения функции левого желудочка.
Больные с ИБС, получающие лечение короткодействующими дигидропиридинами, предположительно могут относиться к группе высокого риска по болезням кардиоваскулярной системы.
В период терапии Лерканормом из-за риска появления головокружения, головной боли, сонливости и астении (особенно в начале курса и в случае увеличении дозы), необходимо с крайней осторожностью управлять автотранспортными средствами и другими сложными и потенциально опасными механизмами.
Согласно результатам исследований, проводимых на животных, препарат не демонстрировал тератогенного действия. Вместе с тем данное действие фиксировалось при терапии другими производными дигидропиридина. Поэтому использование Лерканорма во время беременности и у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные противозачаточные средства, противопоказано.
В период кормления грудью прием гипотензивного средства также противопоказан, поскольку в результате высокой липофильности предполагается, что оно может проникать в материнское молоко.
Пациентам младше 18 лет терапия Лерканормом противопоказана ввиду отсутствия данных, подтверждающих ее эффективность и безопасность у детей и подростков.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при КК ниже 30 мл/мин, и у лиц, получающих лечение гемодиализом, плазменное содержание лерканидипина в крови возрастает в среднем на 70%.
При тяжелой степени почечной недостаточности использование Лерканорма противопоказано. Пациентам с умеренной или легкой почечной недостаточностью применять препарат необходимо с осторожностью, начиная курс лечения с приема суточной дозы 10 мг. В дальнейшем производить повышение дозы до 20 мг следует с учетом степени выраженности гипотензивного действия.
При наличии печеночной недостаточности средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина предположительно повышается, поскольку препарат метаболизируется преимущественно в печени.
Больным с печеночной недостаточностью в тяжелой форме терапия Лерканормом противопоказана.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести начальная суточная доза препарата не должна превышать 10 мг. Повышать дозу до 20 мг в сутки, в особенности на начальных стадиях терапии, рекомендуется с особой осторожностью. В случае, когда после увеличения дозы наблюдается сильно выраженный антигипертензивный эффект, дозу следует снизить.
Пожилым пациентам изменение дозы Лерканорма не требуется, но в период лечения, особенно в начале курса, рекомендуется соблюдать осторожность.
Аналогами Лерканорма являются: Лерканидипин-СЗ, Леркамен 10, Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерникор и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от попадания света, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В настоящее время на медицинских сайтах недостаточно отзывов о Лерканорме, оставленных пациентами, по которым можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки антигипертензивного препарата.
Цена на Лерканорм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 30 шт. может составлять: дозировка 10 мг – 290–320 руб., дозировка 20 мг – 360–480 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.