Воспользуйтесь поиском по сайту:
ЛОМУСТИН: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lomustine
Код ATX: L01AD02
Действующее вещество: ломустин (Lomustine)
Производитель: ФГБУ НМИЦ онкологии им. Н. Н. Блохина Минздрава России (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
ЛОМУСТИН – противоопухолевый препарат.
Выпускают лекарственное средство в форме капсул: размер №2, твердые желатиновые, непрозрачные, корпус и крышечка – белого цвета; содержимое капсул – порошок белого с желтым оттенком цвета (20 или 50 шт. в полиэтиленовой банке, закрытой крышкой с встроенным осушителем и контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению ЛОМУСТИНА).
В 1 капсуле содержатся:
ЛОМУСТИН – противоопухолевое средство алкилирующего действия, входящее в группу производных нитрозомочевины. Действие препарата основывается на процессе алкилирования ДНК и РНК, а также подавления отдельных стадий продукции нуклеиновых кислот и репарации некоторых разрывов цепи ДНК. Угнетение синтеза последней обусловлено карбамоилированием фермента ДНК-полимеразы и иных ферментов репарации ДНК, а также повреждением ДНК-матрицы.
Активное вещество может замедлять протекание ключевых ферментативных процессов посредством нарушения строения и функции большого числа ферментов и белков. Препарат оказывает действие в поздней фазе G1 и ранней S-фазе интерфазы. Максимальная чувствительность к ломустину фиксируется у клеток в третьей (стационарной) фазе роста – фактор, обусловливающий активность средства при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом.
После перорального приема средство быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При введении дозы 30–100 мг/м² примерно спустя 3 ч после приема отмечается максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови, составляющая 0,5–2 нг/мл. С белками плазмы препарат связывается на 50%, преодолевает гематоэнцефалический барьер. При пероральном приеме меченого радиоизотопной меткой ломустина радиоактивность в ликворе составляет 15–30% от таковой, измеренной в плазме.
Алкилирующее соединение быстро биотрансформируется в печени, в результате чего образуются активные метаболиты – изоцианат и оксиметилдиазоний. Последний ионизируется и преобразуется в ион метилдиазония, трансформирующийся в диазометан (более устойчивую таутомерную форму) или распадающийся на азот и метилкарбониевый ион. Из плазмы хлорэтильная группа элиминируется однофазно, с периодом полувыведения (Т1/2), составляющим 72 ч. Экскреция циклогексильной группы является двухфазной с Т1/2α – 4 ч и Т1/2β – 50 ч. Действующее вещество экскретируется главным образом почками в форме метаболитов, а также менее 5% – через кишечник. В моче активная форма ломустина не была выявлена.
ЛОМУСТИН рекомендован к применению для монотерапии и в составе комплексного лечения следующих заболеваний (в т. ч. в сочетании с хирургическим лечением и лучевой терапией):
Также ЛОМУСТИН может быть использован для лечения множественной миеломы, рака почки, рака кишечника и желудка.
Абсолютные:
Относительные (использовать ЛОМУСТИН необходимо под наблюдением врача):
Капсулы ЛОМУСТИН принимают перорально, в вечернее время перед сном либо спустя 3 ч после еды. Нельзя вскрывать и разжевывать капсулы, требуется избегать контакта их содержимого с кожным покровом и слизистыми оболочками.
В целях профилактики возникновения тошноты и рвоты рекомендуется использовать препарат в комбинации с антиэметиками, такими как хлорпромазин или метоклопрамид.
При нормальной функции костного мозга детям и взрослым рекомендуется использовать ЛОМУСТИНА каждые 6–8 недель в дозе 120–130 мг/м², которую можно принять однократно либо разделить на 3 приема на протяжении 3 последовательных дней.
При сниженной функции костного мозга можно уменьшить дозу до 100 мг/м² с интервалом между приемами в 6 недель. В случае кумулятивной миелосупрессии может быть необходим более продолжительный перерыв между приемами средства.
Требуется осуществлять общий анализ крови перед каждым очередным введением препарата и в случае возникновения потребности в коррекции дозы ломустина.
Снижать дозу препарата необходимо в следующих случаях:
Если ЛОМУСТИН назначают в составе комплексного лечения, то рекомендуемая доза составляет 70–100 мг/м².
Угнетение функций костного мозга при использовании ломустина является более длительным, чем таковое в результате действия, оказываемого соединениями трихлортриэтиламина; восстановление количества тромбоцитов и лейкоцитов может протекать на протяжении 42 дней и более.
Осуществлять повторные курсы при содержании тромбоцитов ниже 100 000/мкл и лейкоцитов ниже 4000/мкл не следует.
Дальнейшие дозы ЛОМУСТИНА требуется подбирать с учетом гематологического ответа на введение предыдущей дозы. Подбор доз можно проводить, базируясь на следующей схеме (минимальное содержание лейкоцитов и тромбоцитов после введения предыдущей дозы / рекомендуемая доза, выраженная в процентах от предыдущей):
Основной нежелательной реакцией ЛОМУСТИНА является отсроченная/пролонгированная миелотоксичность, имеющая дозозависимый характер и проявляющаяся, как правило, спустя 4–6 недель после приема средства. Тромбоцитопения появляется примерно через 4 недели после приема (обычно на уровне 80 000–100 000/мкл), лейкопения – через 5–6 недель (в среднем 4000–5000/мкл), и обе сохраняются на протяжении 7–14 дней. Анемия отмечается реже и протекает в более легкой форме при сравнении с вышеуказанными нарушениями.
Гематологическая токсичность может обладать кумулятивным характером, после введения повторных доз препарата возможно более выраженное угнетение функции костного мозга. Примерно у 65% больных, принимавших ломустин в дозе 130 мг/м², число лейкоцитов уменьшалось до уровней ниже 5000/мкл, у 36% данный показатель был ниже 3000/мкл.
К возможным симптомам передозировки ломустина могут относиться кашель, одышка, сонливость, головокружение, тошнота, диарея, боль в абдоминальной области, рвота, анорексия, нарушение печеночной функции, гематологическая токсичность, миелотоксичность. Фиксировались случаи передозировки препарата со смертельным исходом.
Лечение назначают симптоматическое, до его начала требуется срочно провести промывание желудка. Антидот не установлен. При имеющихся клинических показаниях следует осуществить мероприятия для восполнения недостачи форменных элементов крови.
Проводить и назначать лечение ЛОМУСТИНОМ должен врач-онколог, у которого имеется опыт проведения противоопухолевой терапии.
Необходимо помнить о том, что препарат в разовой дозе нужно принимать 1 раз в 6 недель, и на протяжении этого периода вводить повторные дозы нельзя. Также запрещено использовать ЛОМУСТИН в дозах, превосходящих назначенные врачом.
Наиболее тяжелым токсическим эффектом средства является отсроченное угнетение функций костного мозга, к проявлениям которого относятся лейкопения и тромбоцитопения, способные вызвать инфекционные поражения и кровотечения у ослабленных больных. Вследствие этого до начала терапии и в процессе ее проведения (1 раз в 7 дней как минимум на протяжении 6 недель после приема) необходимо проводить развернутый анализ крови.
При назначении лечения и подборе дозы ЛОМУСТИНА следует в первую очередь руководствоваться значениями сывороточного содержания гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов в крови.
На фоне терапии необходимо периодически проводить мониторинг функции печени и почек, поскольку лечение препаратом может вызвать нарушения деятельности печени и почек.
Легочная токсичность противоопухолевого средства является дозозависимой. До назначения ЛОМУСТИНА и в ходе его использования требуется регулярно проводить контроль легочной функции. К группе особого риска относятся пациенты со сниженными менее 70% исходными показателями форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), а также диффузной способности легких по поглощению оксида углерода (DLCO).
Имеются сообщения о возможной взаимосвязи возникновения вторичных злокачественных новообразований с продолжительным курсом использования производных нитрозомочевины.
В период лечения и в течение не менее 6 месяцев после его завершения мужчинам и женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать адекватные методы контрацепции.
Больных мужского пола следует проинформировать об угрозе необратимого наступления бесплодия, обусловленного терапией ломустином.
На фоне терапии возможно появление тошноты и рвоты, что может негативно отразиться на способности управлять автомобилем или работать с другими механизмами. При развитии нежелательных реакций требуется отказаться от выполнения этих видов деятельности.
В ходе доклинических исследований у животных препарат продемонстрировал эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Пациентки, получающие терапию ЛОМУСТИНОМ, должны знать о возможной угрозе для плода в случае обнаружения беременности в период лечения препаратом. Во время приема женщинам репродуктивного возраста требуется использовать надежные противозачаточные средства. При диагностировании беременности пациентке необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Поскольку ломустин проявляет липофильные свойства, предполагается, что он экскретируется с материнским молоком. Учитывая опасность негативного влияния на ребенка, необходимо тщательно оценить возможную пользу терапии для женщины и степень потенциальной угрозы для ребенка и решить вопрос о прекращении кормления грудью или об отказе от лечения противоопухолевым препаратом в период лактации.
Использовать ЛОМУСТИН у детей с онкологическими заболеваниями необходимо только в специализированных центрах, после проведения скрупулезной оценки соотношения предполагаемой пользы терапии к возможному риску.
При тяжелых нарушениях функции почек терапия препаратом противопоказана, при умеренных или слабовыраженных – лечение следует проводить с осторожностью.
При наличии печеночной недостаточности использовать ЛОМУСТИН следует с особой осторожностью.
Аналогом ЛОМУСТИНА является Ломустин медак.
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
На специализированных сайтах на данный момент не имеется оставленных пациентами отзывов о ЛОМУСТИНЕ, на основании которых можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки противоопухолевого препарата.
Достоверной информации о цене на ЛОМУСТИН 40 мг не имеется, поскольку препарат в настоящее время отсутствует в аптеках. Стоимость аналога, Ломустина медак, в форме капсул по 40 мг, может составлять 5500 руб. за 20 шт.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.