Лосек

Лосек – противоязвенное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 40 мг в 1 флаконе, в картонной пачке 5 флаконов).

В 1 флаконе содержатся:

• Действующее вещество: омепразол натрия – 42,6 мг (соответствует содержанию омепразола – 40 мг);
• Вспомогательные компоненты: этилендиаминтетраацетат натрия, гидроксид натрия (для коррекции рН).

Показания к применению

Препарат показан для внутривенного введения в качестве замены пероральных лекарственных форм омепразола при терапии следующих заболеваний:

• Гастринома (синдром Золлингера-Эллисона);
• Язвенная болезнь желудка;
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• Рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

• Совместное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
• Детский возраст (ограничен опыт применения);
• Гиперчувствительность к производным бензимидазола, омепразолу либо к другим компонентам лиофилизата.

В результате ряда исследований выявлено отсутствие побочных эффектов омепразола на беременность, поэтому препарат разрешен к применению в этот период.

При лактации на время терапии грудное вскармливание необходимо прекратить, поскольку омепразол проникает в грудное молоко, а его влияние на детей не изучено.

Способ применения и дозировка

Раствор лиофилизата сразу после приготовления следует вводить внутривенно, в виде инфузии, на протяжении 20-30 минут.

Дозы подбираются лечащим врачом индивидуально. Если требуемая суточная доза более 60 мг, то ее необходимо разделить на два введения.

Рекомендуется (если невозможен пероральный прием омепразола) при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите инфузионное введение Лосека в дозе 40 мг 1 раз в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени суточную дозу можно уменьшить до 10-20 мг, этого должно быть достаточно, так как у них увеличен T_1/2 – период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для разведения 1 флакона лиофилизата Лосек используются 5% инфузионный раствор декстрозы или инфузионный 0,9% раствор натрия хлорида в объеме 100 мл.

Растворы готовятся без особых предосторожностей при комнатном освещении следующим образом:

1. В подготовленный шприц набрать 5 мл инфузионного раствора из инфузионного мешка или флакона;
2. Инфузионный раствор ввести во флакон с лиофилизатом Лосек, флакон встряхивать до полного растворения порошка;
3. Растворенный лиофилизат набрать в шприц;
4. Раствор омепразола перенести в инфузионный мешок или во флакон;
5. Повторить действия с 1 по 4, чтобы перенести из флакона весь препарат.

Другой способ приготовления инфузионного раствора с применением мягкого контейнера:

1. Использовать двустороннюю иглу-переходник, проколов одним ее концом мембрану инфузионного мешка, другой конец соединив с флаконом лиофилизата;
2. Прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно растворить лиофилизированный порошок;
3. После полного растворения порошка отсоединить пустой флакон и вынуть иглу из инфузионного мешка.

Побочные действия

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом изучении применения лиофилизата Лосек, не зависящие от режима его дозирования:

• Гепатобилиарная система: нечасто – увеличение активности печеночных ферментов; редко – печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, гепатит с желтухой или без нее;
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): часто – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, абдоминальная боль; редко – гастроинтестинальный кандидоз, сухость во рту, стоматит;
• Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, такие как ангиоэдема, лихорадка, анафилаксия;
• Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – крапивница, дерматит, кожная сыпь, кожный зуд; редко – реакции фоточувствительности, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
• Кроветворная система: редко – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
• Мочевыделительная система: редко – интерстициальный нефрит;
• Нервная система (центральная и периферическая): часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение, сонливость, бессонница; редко – агрессивность, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, нарушение сознания, нарушение вкуса;
• Опорно-двигательная система: редко – миалгия, артралгия, мышечная слабость;
• Органы дыхания: редко – бронхоспазм;
• Репродуктивные органы: редко – гинекомастия;
• Другое: нечасто – общее недомогание, вертиго; редко – нечеткость зрения, гипонатриемия, периферические отеки, повышенное потоотделение; очень редко – гипомагниемия.

Есть данные о необратимом нарушении зрения у пациентов с тяжелыми сопутствующими патологиями на фоне инъекций омепразола в высоких дозах, но достоверной причинной связи между терапией омепразолом и ухудшением зрения установлено не было.

По результатам клинических исследований было установлено, что внутривенное инфузионное введение препарата в суточной дозе до 270 мг, а также до 650 мг в течение трех суток для пациента прошло без каких-либо значимых последствий.

Симптомами передозировки могут быть: заторможенность, спутанность сознания, головокружение, головная боль, тахикардия, дилатация сосудов, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. В таком случае рекомендуется проводить симптоматическую терапию, учитывая недостаточную эффективность гемодиализа.

Особые указания

При наличии подозрений на язву желудка следует пройти эндоскопическое или рентгеновское обследование на ранних стадиях для установления верного диагноза и назначения адекватной терапии.

Требуется исключить возможность злокачественных новообразований при любых тревожных симптомах (дисфагия, частая рвота, мелена или рвота с кровью, существенная спонтанная потеря веса), а также при язве желудка или в случае подозрения на язву желудка, поскольку терапия омепразолом может привести к ослаблению симптоматики и отложить постановку диагноза.

Важно учитывать, что ингибиторы протонного насоса могут увеличивать риск развития одной из наиболее частых нозокомиальных инфекций, вызванной микроорганизмом Clostridium difficile, у госпитальных больных.

Омепразол не влияет на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, но во время терапии могут наблюдаться сонливость и головокружение, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Влияние омепразола на одновременно применяемые лекарственные вещества/препараты:

• Клопидогрел – может снизиться его противотромботическое действие (механизм взаимодействия на сегодня полностью не изучен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении);
• Кетоконазол или итраконазол – возможно снижение их всасывания;
• Дигоксин – повышение его всасывания; при совместном применении омепразола в суточной дозе 20 мг и дигоксина биодоступность последнего увеличивается на 10% (у 20% пациентов – до 30%);
• Нелфинавир и атазанавир – отмечается снижение их концентрации в сыворотке (совместное применение с омепразолом не рекомендуется);
• Саквинавир – повышается его концентрация в сыворотке;
• Диазепам, варфарин, фенитоин, другие антагонисты витамина K и цилостазол – возможно снижение их метаболизма (фенитоин – необходим контроль его концентрации в плазме; варфарин, другие антагонисты витамина K – требуется мониторинг индекса международного нормализованного отношения (MHO));
• Лидокаин, хинидин, циклоспорин, эритромицин, эстрадиол и будесонид – омепразол не влияет на их метаболизм;
• Теофиллин, кофеин, хинидин, диклофенак, пироксикам, напроксен, пропранолол, метопролол, этанол – не выявлено влияния омепразола;
• Такролимус – повышается его концентрация в сыворотке крови.

Влияние веществ/препаратов на фармакокинетику омепразола:

• Вориконазол и кларитромицин – из-за снижения метаболизма омепразола возможно повышение его концентрации в плазме крови (с учетом хорошей переносимости высоких доз омепразола их коррекции не требуется в случае непродолжительного совместного применения);
• Препараты зверобоя продырявленного, рифампицин – за счет ускорения метаболизма омепразола могут снижать его концентрацию в плазме крови.

Аналоги

Аналогами препарата Лосек являются: Омепразол, Гасек, Диапразол, Желкизол, Лосепразол, Озол, Омеалокс, Омез, Омез Инста, Омелик, Омеп, Омепразол Евро, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Вока, Омепразол-Дарница, Осид, Ультоп, Лосек Мапс, Хелицид.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• Инфузионный раствор на 5% декстрозе – использовать в течение 6 часов;
• Инфузионный раствор на 0,9% растворе натрия хлорида – использовать в течение 12 часов;
• Флакон без упаковки (при комнатном освещении, в защищенном от света месте) – не более 24 часов;
• Флакон в оригинальной упаковке – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.