Лосек МАПС

Лосек МАПС – препарат, понижающий секрецию желез желудка, ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лосек МАПС – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, в дозировке 10 мг – светло-розового цвета с гравировкой «10 mG»; в дозировке 20 мг – розового цвета с гравировкой «20 mG» (дозировка 10 мг – по 14 шт. во флаконах из пластика; дозировка 20 мг – по 14 или 28 шт. во флаконах из пластика; в картонной упаковке 1 флакон).

Состав 1 таблетки 10/20 мг:

• активное вещество: омепразол магний – 10,3/20,6 мг (что соответствует 10/20 мг омепразола);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моностеарат глицерина 40-55, гипролоза, гипромеллоза, кросповидон, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриновой кислот, парафин, макрогол, полисорбат 80, стеарил фумарат натрия, сахароза, тальк, диоксид титана, триэтилцитрат, красители оксид железа красный и желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лосек МАПС является противоязвенным препаратом. Его действие обусловлено угнетением водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/K+-аденозинтрифосфатазы) в париетальных клетках желудка, что ведет к блокированию образования соляной кислоты на последней стадии.

При ежедневном применении препарат эффективно ингибирует базальную и стимулированную секреции. Максимальная его эффективность достигается на протяжении 4 суток. В составе комбинированной терапии с антибактериальными лекарственными средствами Лосек МАКС приводит к эрадикации Helicobacter pylori, купирует симптомы заболевания, помогает достичь стойкой ремиссии, снижает риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), заживляет повреждения слизистой оболочки желудка. При терапии Лосек МАПС нет необходимости в проведении продолжительного противоязвенного лечения.

Понижение секреции соляной кислоты приводит к росту нормальной флоры, что может повлечь незначительное увеличение риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также Clostridium difficile у пациентов, получающих терапию в условиях стационара.

За 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA (хромогранина A) следует прекратить прием ингибиторов протонной помпы, чтобы избежать искажения результатов исследования.

При длительном применении омепразола у пациентов разных возрастных групп отмечено повышение числа ECL-клеток (энтерохромаффиноподобных клеток), что, вероятно, связано с повышением концентрации гастрина в сыворотке крови. Данное явление не имеет клинической значимости.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в тонком кишечнике на протяжении 3–6 часов. Его биодоступность составляет около 60%, и увеличивается почти на 50% при повторном применении, в сравнении с приемом разовой дозы. Связь с белками плазмы составляет 95%; объем распределения – 0,3 л/кг. Биодоступность омепразола не зависит от времени приема пищи.

Т_1/2 (период полувыведения) составляет 30–90 минут. Омепразол расщепляется преимущественно в печени системой цитохромов, экскретируется в основном, до 80% в виде метаболитов с мочой, 20% – с калом.

Значимое уменьшение плазменного клиренса и увеличение биодоступности Лосек МАПС отмечено у больных с нарушением функции печени.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• патологии ЖКТ, ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;
• рефлюкс эзофагит;
• диспепсия, вызванная повышенной кислотностью;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера – Эллисона.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная сенситивность к активному и вспомогательным компонентам Лосек МАПС, а также к замещенным бензимидазолам.

Терапия омепразолом способна маскировать симптоматику злокачественного новообразования, замедляя постановку диагноза. В связи с чем при значительной спонтанной потере в весе, дисфагии, частой рвоте, рвоте с кровью, мелене, а также диагностированной язве желудка (или подозрении на нее) следует исключить наличие злокачественной опухоли.

Инструкция по применению Лосек МАПС: способ и дозировка

Лосек МАПС принимают внутрь, один раз в сутки, в первой половине дня. Таблетки рекомендовано проглатывать целиком, запивая жидкостью, либо растворив в небольшом количестве воды или слегка кисловатой жидкости, например, фруктовом соке. Полученный раствор следует использовать в течение 30 минут. Для того, чтобы быть уверенным в полноте выпитой дозы, рекомендовано снова налить в используемую емкость небольшое количество жидкости, взболтать и выпить.

Рекомендованное дозирование:

• язва желудка: 20 мг в сутки, длительность курса – 4 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса. При плохой восприимчивости к лечению доза может быть увеличена до 40 мг в сутки за 1 прием, длительность курса – 8 недель. Далее, с целью предотвращения рецидивов, рекомендовано принимать по 20 мг в сутки, если необходимо, доза может быть увеличена до 40 мг в сутки;
• язва двенадцатиперстной кишки: 20 мг в сутки, длительность курса – 2 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса. При плохой восприимчивости к лечению доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, за 1 прием, длительность курса – 4 недели. Далее, с целью предотвращения рецидивов, рекомендовано принимать по 10 мг в сутки, если необходимо, доза может быть увеличена до 20–40 мг в сутки;
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка, и двенадцатиперстной кишки: 20 мг в сутки, длительность курса – 4 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса. Далее, с целью предотвращения рецидивов, рекомендовано принимать препарат по 20 мг в сутки;
• рефлюкс эзофагит: 20 мг в сутки, длительность курса – 4 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса, с/без увеличения дозы препарата до 40 мг в сутки. При рефлюкс эзофагите в стадии ремиссии рекомендованная доза – 10 мг (в случае необходимости до 20–40 мг) в сутки, в виде длительной поддерживающей терапии;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; диспепсия, вызванная повышенной кислотностью: 10–20 мг в сутки; если за 4 недели терапии симптомы заболевания не исчезают, рекомендовано дополнительное обследование пациента;
• синдром Золлингера – Эллисона: 60–120 мг в сутки; доза должна подбираться врачом индивидуально, в случае, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, ее следует разделить на 2 приема.

Рекомендованные режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:

• трехкомпонентная схема: Лосек МАПС 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг – все препараты принимают 2 раза в день в течение недели;
• трехкомпонентная схема: Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг 3 раза в сутки + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки – на протяжении недели;
• трехкомпонентная схема: Лосек МАПС 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг – все препараты принимают 2 раза в день в течение недели;
• двухкомпонентная схема: Лосек МАПС 40–80 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 1500 мг (делят на 2 приема) принимают на протяжении 2 недель.

После чего лечение следует продолжать в соответствии с рекомендованным дозированием для терапии язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки.

Если после прохождения рекомендованного лечения проба на Helicobacter pylori положительная, курс терапии может быть повторен.

Побочные действия

• центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, неясность зрения, спутанность сознания (обратимая), депрессия, возбуждение, галлюцинации (в основном у пациентов с тяжелой формой заболевания);
• пищеварительная система: запор, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, сухость во рту, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия (у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени), желтуха, гепатит, нарушение функции печени;
• эндокринная система: гинекомастия;
• система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
• костно-мышечная система: боль в суставах и мышцах, мышечная слабость;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема;
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок;
• прочие реакции: недомогание, повышенное потоотделение, периферические отеки, снижение концентрации натрия в крови.

При применении Лосек МАПС нежелательные эффекты обычно выражены слабо и носят преходящий характер. В большинстве случаев причинно-следственная связь перечисленных побочных эффектов с приемом препарата не была установлена.

Передозировка

Применение омепразола в дозе до 400 мг не вызывало симптомов передозировки, при этом не изменялась скорость его выведения и не требовалась специфическая терапия. После приема взрослыми пациентами препарата в дозе 560 мг отмечена умеренная интоксикация.

Симптомами передозировки являются апатия, спутанность сознания, головокружение, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Рекомендуется прием активированного угля и промывание желудка, а при необходимости – проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациенты с риском развития остеопороза, или переломов на его фоне, нуждаются в наблюдении в период терапии Лосек МАПС, так как имеются данные наблюдательных исследований о том, что ингибиторы протонного насоса способны приводить к повышению риска переломов, связанных с остеопорозом (связь между приемом омепразола и переломами не была установлена в других исследованиях).

При длительном применении лекарственных средств, подавляющих секрецию желез желудка, есть риск образования железистых желудочных кист доброкачественной природы. Такие образования являются следствием физиологических изменений в результате ингибирования секреции соляной кислоты и в процессе дальнейшей терапии проходят самостоятельно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Лосек МАПС могут наблюдаться такие побочные эффекты как головокружение, сонливость и нечеткость зрения, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также выполнении иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Лосек МАПС разрешен к применению во время беременности, так как исследования показали отсутствие его нежелательного влияния на плод или течение беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но при применении в терапевтических дозах маловероятно его воздействие на ребенка.

Применение в детском возрасте

Опыт применения омепразола у детей недостаточен.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы Лосек МАПС не требуется.

При нарушении функции печени

У пациентов с нарушением функции печени увеличиваются биодоступность и период полувыведения препарата, в связи с чем не стоит превышать дозу омепразола более 10–20 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы Лосек МАПС.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием омепразола с атазанавиром и нелфинавиром.

Омепразол не оказывает влияния на метаболизм циклоспорина, лидокаина, хинидина, эстрадиола, эритромицина, будесонида, и других препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4.

Омепразол не взаимодействует с кофеином, теофиллином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом.

Омепразол взаимодействует со следующими препаратами:

• дигоксин: повышает его всасываемость;
• кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: снижает их всасываемость;
• варфарин, диазепам, антагонисты витамина К, цилостазол: замедляет метаболизм данных препаратов, необходимо контролировать МНО (международное нормализованное отношение), может потребоваться снижение дозы. Совместный прием цилостазола с омепразолом (40 мг в сутки) приводит к увеличению Cmax (пика концентрации лекарственного вещества в крови) и AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно, а для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно;
• клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.): при применении с омепразолом 80 мг/сут происходит снижение экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижение максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%. Не ясна клиническая значимость данного эффекта. Нет данных о повышении риска сердечно-сосудистых осложнений. Неизвестно повышается ли риск тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений;
• такролимус: повышается его концентрация в сыворотке крови;
• метотрексат: иногда отмечается повышение его концентрации, что может потребовать отмены омепразола на период терапии метотрексатом.

Влияние, оказываемое лекарственными препаратами на фармакокинетику омепразола:

• ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как кларитромицин и вориконазол: способны замедлять метаболизм омепразола, вызывая повышение его концентрации в плазме крови. При приеме вориконазола и омепразола AUC последнего повышается более чем в 2 раза. Коррекция дозирования омепразола не требуется, так как в высоких дозах он переносится хорошо;
• индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного: ускоряют метаболизм омепразола, приводя к снижению его концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Лосек МАПС являются Гастрозол, Желкизол, Омал, Омез, Омепразол, Омизак, Ортанол, Плеом-20, Промез, Ромесек, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Цисагаст и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лосек МАПС

Отзывы о Лосек МАПС в основном положительные. Пациенты говорят о высокой эффективности препарата при его применении для лечения язвенных поражений желудка и пищевода, рефлюксной болезни, а также для понижения кислотности желудочного сока. Отмечают, что симптоматика данных заболеваний (изжога, чувство тяжести в кишечнике, отрыжка) проходит уже на ранней стадии терапии.

Из минусов некоторые пациенты называют высокую стоимость лекарственного средства и наличие в редких случаях побочных эффектов, таких как тошнота в начале лечения.

Цена на Лосек МАПС в аптеках

Ориентировочная цена на Лосек МАПС (в дозировке 20 мг) за упаковку, содержащую 14 таблеток, составляет 316 руб., за 28 таблеток – 508 руб.