Мелоксикам-Тева

Мелоксикам-Тева – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки: желтые с легкой мраморностью, с разделительной риской на одной из сторон; дозировка 7,5 мг – круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, гравировкой «MLX 7,5» на стороне без риски; дозировка 15 мг – овальные, с гравировкой «MLX 15» на стороне без риски (в пачке картонной 1 или 2 блистера, содержащих по 10 таблеток);
• раствор для внутримышечного (в/м) введения: желтая с зеленоватым оттенком прозрачная жидкость (в картонной пачке 1 пластмассовый поддон, в который помещены 5 ампул нейтрального бесцветного стекла с кольцом, обозначающим место разлома ампулы, содержащие по 1,5 мл раствора).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мелоксикама-Тева.

Состав 1 таблетки по 7,5/15 мг соответственно:

• активное вещество: мелоксикам – 7,5/15 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,8/1,8 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,5/1,5 мг; кросповидон – 12/12 мг; повидон-КЗО – 6/6 мг; натрия цитрата дигидрат – 18/18 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 56/56 мг; лактозы моногидрат – 77,2/69,7 мг.

Состав 1,5 мл раствора для в/м введения:

• активное вещество: мелоксикам – 15 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид – 0,228 мг; глицин – 7,5 мг; натрия хлорид – 4,5 мг; полоксамер 188 – 75 мг; гликофурол (тетрагидрофурфурил макрогол) – 150 мг; меглюмин – 9,375 мг; вода для инъекций – до 1,5 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам является НПВС, относящимся к классу оксикамов. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Его противовоспалительные свойства связаны с избирательным подавлением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которая участвует в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Выраженное противовоспалительное действие вещества отмечается на всех стандартных моделях воспаления.

Лекарственное средство в меньшей степени влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), принимающую участие в синтезе простагландина, который защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и участвует в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики мелоксикама:

• абсорбция: после перорального приема мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, его абсолютная биодоступность является высокой и составляет 90%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови (C_max) после приема однократной дозы достигается на протяжении 5–6 ч. На всасывание одновременный прием неорганических веществ или пищи влияния не оказывает. Концентрации лекарственного средства при его приеме внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) пропорциональны используемым дозам. В течение периода от 3 до 5 суток достигается устойчивое состояние фармакокинетики. После приема мелоксикама 1 раз в день диапазон различий между его максимальными и базальными концентрациями является относительно небольшим, и при использовании таблеток в дозе 7,5 мг составляет 0,4–1 мкг на 1 мл, в дозе 15 мг – 0,8–2 мкг на 1 мл (соответственно приведены показатели минимальной и максимальной концентрации при устойчивом состоянии фармакокинетики), хотя фиксировались и значения, выходящие за пределы этого диапазона. При устойчивом состоянии фармакокинетики C_max достигается спустя 5–6 ч после приема таблеток. После в/м введения мелоксикам абсорбируется в полном объеме. Его относительная биодоступность, в сравнении с таковой при пероральном приеме, практически составляет 100%. В связи с этим, при переходе с инъекционного введения уколов Мелоксикам-Тева на пероральные формы препарата подбор дозы не проводят. C_max определяется приблизительно по прошествии 1 ч и составляет 2,81 мг на 1 л. Равновесное состояние в случаях многократного применения достигается спустя 3–5 суток;
• распределение: связь мелоксикама с белками плазмы, по большей части с альбумином, составляет 99%. Вещество проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой приблизительно составляет 50% от плазменной. После многократного перорального приема препарата в дозе от 7,5 до 15 мг объем распределения (V_d) составляет около 16 л, коэффициент вариации – 11–32%. V_d при в/м введении раствора низкий, в среднем составляет 11 л, колебания отдельных значений варьируют в пределах от 30 до 40%;
• метаболизм: почти полностью вещество метаболизируется в печени. При этом образуются 4 производные, которые не обладают фармакологической активностью. В качестве основного метаболита выступает 5'-карбоксимелоксикам, который составляет 60% от используемой дозы и образуется посредством окисления промежуточного метаболита – 5'-гидроксиметилмелоксикама. Второй метаболит экскретируется в меньшей степени и составляет 9% от применяемой дозы. Согласно исследованиям in vitro, важную роль в данном метаболическом превращении играет изофермент CYP2C9, а дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. Оставшиеся метаболиты составляют приблизительно 4 и 16% от величины полученной дозы соответственно. Они образуются при участии пероксидазы, активность которой, предположительно, индивидуально варьирует;
• выведение: мелоксикам в виде метаболитов (преимущественно) выводится в равной степени посредством почек и кишечника. С каловыми массами в неизмененном виде выводится не более 5% суточной дозы препарата, в моче в неизмененном виде он отмечается лишь в следовых количествах. При приеме внутрь/внутримышечном введении средний период полувыведения мелоксикама составляет соответственно 13–25/20 ч, плазменный клиренс – 7–12/8 мл в 1 мин.

При нарушениях функции почек и/или печени существенных изменений в фармакокинетике лекарственного средства не отмечается. Скорость выведения из организма пероральной формы мелоксикама значительно выше при умеренно выраженной почечной недостаточности. На фоне терминальной почечной недостаточности препарат хуже связывается с белками плазмы, при этом увеличение V_d может способствовать повышению концентрации свободной формы мелоксикама. В связи с чем у таких больных суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пожилых пациентов показатели фармакокинетики аналогичны таковым у молодых больных. Средний плазменный клиренс при равновесном состоянии фармакокинетики немного ниже, нежели у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста площадь под кривой «концентрация – время» более высокая, а период полувыведения препарата более длинный, в сравнении с молодыми больными (вне зависимости от их пола).

Показания к применению

Таблетки Мелоксикам-Тева назначают для симптоматической терапии следующих заболеваний:

• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (дегенеративные заболевания суставов, артроз), включая с болевым компонентом;
• иные дегенеративные и воспалительные патологии костно-мышечной системы, сопровождающиеся болью – артропатия, дорсопатия (к примеру, плечевой периартрит, боль внизу спины, ишиас и другие).

Раствор для в/м введения рекомендуется применять при симптоматическом лечении таких заболеваний:

• остеоартроз (для краткосрочной терапии);
• анкилозирующий спондилит или ревматоидный артрит (для долгосрочного лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• язвенный колит в стадии обострения, болезнь Крона (воспалительные заболевания кишечника);
• прогрессирующие патологии почек;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• полное/неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы, крапивницы или ангионевротического отека, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС из-за имеющейся вероятности перекрестной чувствительности, включая анамнез;
• беременность и период лактации;
• детский возраст: таблетки – младше 12 лет; раствор для в/м введения – младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток Мелоксикам-Тева:

• недавно перенесенные или в стадии обострения эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая почечная недостаточность (при подтвержденной гиперкалиемии, клиренсе креатинина менее 30 мл в 1 мин, а также в случаях, когда не проводится гемодиализ);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• лечение периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• редкая наследственная непереносимость галактозы (ввиду содержания в таблетках лактозы).

Дополнительные абсолютные противопоказания для раствора для в/м введения:

• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• активное цереброваскулярное или иное кровотечение;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл в 1 мин);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Относительные противопоказания (Мелоксикам-Тева назначается под врачебным контролем): ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия/дислипидемия, сахарный диабет, патологии периферических артерий, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции хеликобактер пилори, тяжелые соматические заболевания, частое употребление алкоголя, курение, длительное использование НПВС, пожилой возраст, комбинированная терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, пароксетин, циталопрам), пероральными глюкокортикоидами (преднизолон), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтами (варфарин).

Дополнительные относительные противопоказания для таблеток Мелоксикам-Тева: хроническая сердечная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл в 1 мин).

Дополнительные относительные противопоказания для раствора для в/м введения: желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, гастрит, эзофагит, нарушения функции печени (содержании альбумина в сыворотке крови менее 25 г на 1 л), нефротический синдром, нарушения функции почек, застойная сердечная недостаточность, клиренс креатинина менее 60 мл в 1 мин, сочетанный прием диуретиков, гиповолемия, которая появилась после значительного хирургического вмешательства.

Мелоксикам-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Мелоксикам-Тева принимают внутрь одновременно с едой, запивая водой или другой жидкостью. Общую суточную дозу лекарственного средства принимают в один прием.

Рекомендуемые дозы Мелоксикама-Тева в зависимости от показаний составляют:

• остеоартрит с болевым синдромом: суточная доза – 1 таблетка по 7,5 мг, с возможностью ее увеличения в 2 раза (до 15 мг в сутки);
• ревматоидный артрит: суточная доза – 1 таблетка по 15 мг или 2 таблетки по 7,5 мг, с возможным ее снижением в 2 раза (до 7,5 мг в сутки);
• анкилозирующий спондилит: суточная доза – 1 таблетка по 15 мг или 2 таблетки по 7,5 мг. В зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может быть снижена в 2 раза (до 7,5 мг в сутки).

При повышенном риске развития нежелательных явлений (наличие факторов риска сердечно-сосудистых патологий, заболевания ЖКТ в анамнезе) терапию препаратом рекомендуется начинать с суточной дозы 7,5 мг.

Больные с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, не должны принимать лекарственное средство в суточной дозе, превышающей 7,5 мг.

Поскольку потенциальная вероятность появления побочных эффектов зависит от используемой дозы препарата и длительности курса терапии, рекомендуется применять таблетки в минимально возможных дозах в течение краткого периода.

Максимальная доза Мелоксикама-Тева составляет 15 мг в сутки. Суммарная доза препарата в виде различных лекарственных форм не должна превышать 15 мг в сутки.

Максимальную суточную дозу для подростков 12–18 лет устанавливают исходя из расчета – 0,25 мг на 1 кг массы тела. Она не должна превышать 15 мг в сутки.

Лекарственное средство нельзя назначать сочетано с иными НПВС.

Поскольку подбор соответствующей дозировки для детей в возрасте до 12 лет не представляется возможным, противопоказано назначение таблеток больным этой возрастной группы.

Раствор для в/м введения

Уколы Мелоксикама-Тева вводят глубоко в мышцу.

Применение этой лекарственной формы препарата показано лишь на протяжении первых 2–3 дней терапии. Затем пациента переводят на Мелоксикам-Тева в форме таблеток.

В зависимости от показаний рекомендованные суточные дозы составляют:

• остеоартроз: ½ ампулы (7,5 мг) с раствором, с возможным повышением дозы в 2 раза до 1 ампулы (15 мг);
• ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 1 ампула (15 мг) с раствором. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть понижена в 2 раза до ½ ампулы (7,5 мг).

Максимальная суточная доза раствора – 1 ампула (15 мг).

Для больных с высоким риском появления побочных эффектов начальная доза Мелоксикама-Тева составляет ½ ампулы (7,5 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе – ½ ампулы (7,5 мг).

В случаях незначительного или умеренного снижения функции почек (клиренс креатинина более 25 мл в 1 мин) и печени коррекцию режима дозирования не проводят.

Побочные действия

Шкала частоты побочных реакций по классификации ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения):

• очень часто – (> 10%);
• часто – (> 1% и < 10%);
• нечасто – (> 0,1% и < 1%);
• редко – (> 0,01% и < 0,1%);
• очень редко – (< 0,01%, включая отдельные сообщения).

Во время приема таблеток Мелоксикам-Тева возможны следующие побочные реакции:

• кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения, изменения числа клеток крови, в том числе изменения лейкоцитарной формулы;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• органы чувств: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе; нечасто – отрыжка, вздутие живота, запор, стоматит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение; редко – эзофагит, колит, гастродуоденальные язвы; очень редко – перфорация ЖКТ;
• печень: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (к примеру, повышение активности билирубина/трансаминаз);
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд, сыпь; редко – крапивница; с неустановленной частотой – фотосенсибилизация;
• дыхательная система: редко – бронхиальная астма, развивающаяся на фоне аллергии к ацетилсалициловой кислоте или иным НПВС;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение прилива крови к лицу, повышение артериального давления; редко – сердцебиение;
• мочеполовая система: нечасто – увеличение уровня мочевины и/или креатинина в сыворотке крови (изменения показателей функции почек).

Нежелательные явления, которые были зарегистрированы в постмаркетинговом исследовании таблеток Мелоксикам-Тева, связь каковых с приемом лекарственного средства расценивалась как возможная:

• мочеполовая система: нечасто – нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – ангионевротический отек; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема;
• иммунная система: нечасто – иные реакции повышенной чувствительности немедленного типа; с неустановленной частотой – анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• нарушения психики: часто – изменение настроения; с неустановленной частотой – дезориентация, спутанность сознания;
• органы чувств: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения;
• половые органы и молочная железа: нечасто – поздняя овуляция; с неустановленной частотой – бесплодие у женщин;
• ЖКТ: нечасто – гастрит;
• печень: очень редко – гепатит.

При сочетанном применении Мелоксикама-Тева с препаратами, которые угнетают костный мозг (к примеру, метотрексат) может возникать цитопения.

Следует принимать во внимание, что перфорация, язва или желудочно-кишечное кровотечение могут приводить к летальному исходу.

Как и при приеме других НПВС, не исключена вероятность развития нефротического синдрома, почечного медуллярного некроза, гломерулонефрита или интерстициального нефрита.

Во время применения раствора для в/м введения Мелоксикам-Тева возможны следующие побочные реакции:

• органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения (изменение формулы крови). Предрасполагающим фактором для появления агранулоцитоза выступает комбинированный прием потенциально миелотоксических препаратов (метотрексат);
• нервная система: часто – головная боль, оглушенность сознания; нечасто – сонливость, шум в ушах, головокружение; редко – ночные кошмары, бессонница, изменение настроения, спутанность сознания;
• орган зрения: редко – нарушения зрения, в том числе нечеткость;
• сердечно-сосудистая система: часто – отеки, в том числе нижних конечностей; нечасто – чувство прилива крови к лицу, увеличение артериального давления, сердцебиение;
• дыхательная система: редко – приступы бронхиальной астмы у больных с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС;
• ЖКТ: часто – диарея, метеоризм, запор, боли в животе, рвота, тошнота, диспепсия; нечасто – преходящие изменения показателей функции печени (увеличение активности трансаминаз или билирубина), стоматит, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко – гепатит, гастрит, колит, перфорация ЖКТ;
• кожные покровы: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – крапивница; редко – сосудистый отек, буллезные высыпания (мультиформная эритема), синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации;
• мочевыделительная система: часто – изменения показателей функции почек (повышение уровня мочевины и/или креатинина в сыворотке крови); редко – почечная недостаточность;
• аллергические реакции: редко – анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Передозировка мелоксикама при приеме препарата внутрь (таблетки):

• основные симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, нарушение сознания. Эти нежелательные явления обычно обратимы. Может развиваться кровотечение ЖКТ. При тяжелой интоксикации возможно возникновение почечной/печеночной недостаточности, асистолии, а также остановка дыхания. Имеются сообщения о появлении анафилактоидных реакций при передозировке НПВС для перорального приема;
• терапия: специфический антидот отсутствует. Рекомендовано проведение промывания желудка, назначение активированного угля (на протяжении ближайшего 1 ч) и симптоматического лечения. Проводимыми клиническими исследованиями было установлено, что колестирамин, посредством связывания мелоксикама в ЖКТ, способствует более быстрому его выведению. Поскольку связывание вещества с белками крови высокое, применение гемодиализа, форсированного диуреза или защелачивание мочи малоэффективны.

Передозировка мелоксикама при в/м введении раствора:

• основные симптомы: боль в подложечной области, тошнота, рвота, сонливость, апатия. При поддерживающем лечении эти явления обратимы. Возможно появление кровотечения ЖКТ. В результате серьезного отравления возможно нарушение функции печени, появление острой почечной недостаточности, конвульсий, увеличение артериального давления, угнетение дыхания, развитие сердечно-сосудистой недостаточности, комы, остановка сердца;
• терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследования отмечалось ускоренное выведение мелоксикама при пероральном приеме холестирамина в дозе 4 г 3 раза в сутки.

Особые указания

Общие особые указания при пероральном и парентеральном применении препарата

Регулярное медицинское наблюдение должно быть установлено за больными с патологиями ЖКТ, в том числе в анамнезе (болезнь Крона, язвенный колит). Если во время терапии Мелоксикамом-Тева отмечается возникновение язвенного поражения или кровотечение ЖКТ, препарат отменяют.

Кровотечения, перфорация или язва ЖКТ могут появляться в ходе использования НПВС в любое время, как при наличии настораживающих признаков или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. В целом последствия этих осложнений более серьезны для пожилых пациентов.

Применение лекарственного средства может служить развитию серьезных нежелательных реакций со стороны кожи – токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса – Джонсона, эксфолиативного дерматита. В связи с этим важно уделять особое внимание больным, сообщающим о возникновении побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций гиперчувствительности к лекарственному средству, в особенности, если они наблюдались при предыдущих курсах терапии. Обычно такие реакции отмечаются в первый месяц применения Мелоксикама-Тева. При появлении первых проявлений изменений слизистых оболочек, кожной сыпи или иных симптомов повышенной чувствительности, должен рассматриваться вопрос об отмене препарата.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, принимающих участие в поддержании почечной перфузии. Применение таких препаратов при уменьшенном объеме циркулирующей крови или сниженном почечном кровотоке может служить декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. Функция почек в большинстве случаев восстанавливается до исходного уровня после отмены НПВС. Более всего риску возникновения такой реакции подвержены:

• больные, которые перенесли хирургические вмешательства, ведущие к гиповолемии;
• пациенты, получающие одновременно антагонисты ангиотензин II рецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретические препараты;
• пожилые больные;
• пациенты, у которых отмечаются острые нарушения функции почек, нефротический синдром, цирроз печени, застойная сердечная недостаточность, дегидратация.

В таких случаях в начале лечения рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и диурез.

Комбинированное применение НПВС и диуретиков может приводить к понижению натрийуретического действия мочегонных средств, задержке воды, калия и натрия. Вследствие этого у предрасположенных больных могут усиливаться проявления гипертензии или сердечной недостаточности, состояние таких пациентов надлежит тщательно контролировать и обеспечивать поддержку адекватной гидратации. Перед началом терапии должно проводиться исследование функции почек. При назначении комбинированного лечения также важно контролировать почечную функцию.

Применение лекарственного средства, как и большинства других НПВС, может приводить к эпизодическому увеличению активности трансаминаз в сыворотке крови или иных показателей функции печени. Обычно такое повышение является небольшим и преходящим. В случаях, когда выявленные изменения существенны и со временем не снижаются, Мелоксикам-Тева отменяют, а за лабораторными изменениями наблюдают.

Появление побочных эффектов могут хуже переносить ослабленные или истощенные больные. В связи с этим за ними рекомендуется установить тщательное наблюдение.

Препарат, как и другие НПВС, может маскировать проявления основной инфекционной патологии.

Поскольку лекарственное средство ингибирует синтез простагландина/циклооксигеназы и может влиять на фертильность, его не следует использовать женщинам, имеющим трудности с зачатием. Учитывая это у пациенток с нарушением способности к зачатию или проходящих обследование по поводу бесплодия, применение Мелоксикама-Тева должно быть отменено.

Дополнительные особые указания при приеме таблеток

Имеются сообщения об увеличении вероятности развития инфаркта миокарда, серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, приступа стенокардии, возможно с летальным исходом, на фоне использования НПВС. Длительное применение Мелоксикама-Тева, наличие указанных патологий в анамнезе или предрасположенность к ним увеличивают эту вероятность.

Коррекцию режима дозирования для больных со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл в 1 мин), а также пациентов с циррозом печени (компенсированным) не проводят.

Дополнительные особые указания для в/м введения раствора  

До начала терапии важно установить, были ли случаи язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, гастрита или воспаления пищевода в анамнезе пациента полностью вылечены. Важно принимать во внимание риск рецидивов этих патологий у таких больных.

Применение НПВС в редких случаях может приводить к развитию нефротического синдрома, медуллярного почечного некроза, гломерулонефрита и интерстициального нефрита.

С осторожностью, под наблюдением врача, мелоксикам должен использоваться у пожилых больных, у которых повышен риск нарушений функции сердца, печени и почек.

Превышать рекомендованные максимальные суточные дозы Мелоксикама-Тева при недостаточном терапевтическом эффекте нельзя. Также недопустимо сочетанное применение лекарственного средства с иными НПВС, так как это может приводить к повышению токсичности, в то время как терапевтическая эффективность использования такой комбинации не доказана. В случаях, когда по прошествии нескольких суток терапии не наблюдается улучшения состояния больного, должна быть заново оценена клиническая польза лечения

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, которые в период применения Мелоксикама-Тева отмечают нарушение зрения, появление сонливости или других нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортных средств и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Мелоксикам-Тева во время беременности/лактации не назначается.

Поскольку мелоксикам ингибирует синтез простагландина и циклооксигеназы, он может оказывать влияние на фертильность. В связи с чем назначение препарата пациенткам, планирующим беременность, не рекомендуется. Лекарственное средство может способствовать задержке овуляции, поэтому у женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, его применение должно быть отменено.

Известно, что применение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к сердечно-легочной токсичности, нарушению функции почек с последующим возникновением почечной недостаточности и уменьшением количества амниотической жидкости, повышению длительности кровотечения (антиагрегантное действие может проявляться при использовании Мелоксикама-Тева в низких дозах), снижению сократительной способности матки и, как следствие, увеличению времени родов.

Применение в детском возрасте

Мелоксикам-Тева в таблетках не назначается пациентам младше 12 лет. Раствор для в/м введения противопоказан подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

• применение противопоказано: прогрессирующее заболевание почек, тяжелая почечная недостаточность;
• применение требует соблюдения осторожности: почечная недостаточность (клиренс креатинина варьирует в пределах от 30 до 60 мл в 1 мин).

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Раствор для в/м введения с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (содержание в сыворотке крови альбумина не превышает 25 г на 1 л).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Мелоксикам-Тева назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Пероральное и парентеральное применение Мелоксикама-Тева

Возможные взаимодействия мелоксикама с другими лекарственными средствами/веществами:

• иные ингибиторы синтеза простагландина, в том числе салицилаты и глюкокортикоиды: вследствие синергизма действия повышается вероятность образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений. Применение данной комбинации не рекомендуется;
• тромболитические препараты, гепарин для системного применения, антикоагулянты для перорального приема: увеличивается вероятность развития кровотечения. При сочетанном применении лекарственных средств должен быть установлен тщательный контроль над свертывающей системой крови;
• препараты лития: увеличивается уровень лития в плазме крови вследствие снижения его выведения почками. Одновременное применение таких средств не рекомендуется. При необходимости комбинированного использования препаратов, на протяжении всего курса применения препаратов лития должна тщательно контролироваться концентрация лития в плазме крови;
• метотрексат: понижается его секреция почками, тем самым, повышается его содержание в плазме. Не рекомендуется сочетанное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе, превышающей 15 мг в 7 дней). При комбинированном использовании лекарственных средств должна тщательно контролироваться функция почек и формула крови. Гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться под воздействием мелоксикама, в особенности на фоне нарушения функции почек. В случаях одновременного применения препаратов на протяжении 3 суток увеличивается вероятность повышения токсичности метотрексата;
• средства контрацепции: может снижаться эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако связь с приемом препарата не доказана;
• диуретики: применение комбинации у пациентов с обезвоживанием может сопровождаться риском появления острой почечной недостаточности;
• антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы): посредством ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами, снижается гипотензивная эффективность этих средств;
• антагонисты ангиотензин-II рецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: усиливается снижение клубочковой фильтрации, что может привести к возникновению острой почечной недостаточности, в особенности на фоне нарушения функции почек;
• циклоспорин: может усиливаться его нефротоксичность вследствие действия НПВС на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии должна контролироваться функция почек, в особенности у пациентов пожилого возраста;
• фуросемид, дигоксин, циметидин, антацидные препараты: значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с мелоксикамом выявлено не было.

Пероральный прием

Дополнительно возможно лекарственное взаимодействие при приеме таблеток Мелоксикам-Тева со следующими лекарственными средствами/веществами:

• ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства: посредством ингибирования тромбоцитарной функции повышается риск возникновения кровотечения. При назначении данной комбинации должен быть установлен тщательный контроль над свертывающей системой крови;
• колестирамин: связывает мелоксикам в ЖКТ и способствует его более быстрому выведению.

При сочетанном назначении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина варьирующим в пределах от 45 до 79 мл в 1 мин, прием первого следует отменить за 5 суток до начала приема второго. Возобновление приема мелоксикама возможно спустя 14 суток после завершения терапии пеметрекседом. При необходимости одновременного применения лекарственных средств должен быть установлен тщательный контроль за пациентом, в особенности в отношении миелосупрессии и развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. У больных с клиренсом креатинина, не превышающим 45 мл в 1 мин не рекомендуется применение данной комбинации.

Если мелоксикам назначается одновременно с препаратами, обладающими известной способностью ингибировать ферменты CYP2C9 и/или CYP3A4 (либо метаболизирующимися при участии этих ферментов), такими как пробенецид или производные сульфонилмочевины, должна учитываться вероятность фармакокинетического взаимодействия. При сочетанном использовании с антидиабетическими средствами для перорального приема (к примеру, натеглинид, производные сульфонилмочевины) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, приводящие к повышению концентрации в крови как этих препаратов, так и мелоксикама. При комбинированном применении мелоксикама с натеглинидом или препаратами сульфонилмочевины, должен тщательно контролироваться уровень сахара в крови ввиду возможного появления гипогликемии.

Парентеральное применение

Дополнительно для раствора для в/м введения: сочетанное применение холестирамина с мелоксикамом ускоряет выведение второго. При этом нарушается кишечно-печеночная циркуляция. Таким образом, клиренс мелоксикама увеличивается на 50%, а период полувыведения снижается до 13 ± 3 ч. Данное взаимодействие имеет клиническое значение.

Аналоги

Аналогами Мелоксикама-Тева являются ГениТРОН, Артрозан, Мирлокс, Мелоксикам, Матарен, Либерум, Би-ксикам, Мелоксикам-СЗ, Эксен-Сановель, Флексибон, Ревмарт, Оксикамокс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мелоксикаме-Тева

Согласно отзывам, Мелоксикам-Тева в форме таблеток является безопасным и быстродействующим препаратом, который эффективно обезболивает и снимает воспаление. Среди недостатков в большинстве случаев отмечают развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Отзывы о Мелоксикаме-Тева растворе для в/м введения немногочисленные. Среди достоинств отмечают отсутствие боли при инъекциях и доступную стоимость препарата. В качестве недостатков указывают кратковременное действие и слабый терапевтический эффект лекарственного средства.

Цена на Мелоксикам-Тева в аптеках

Примерная цена на Мелоксикам-Тева в таблетках составляет за упаковку: 10 таблеток по 15 мг – от 166 до 180 руб.; 20 таблеток по 15 мг – 274 руб.; 20 таблеток по 7,5 мг – 189 руб.