Нимесан

Нимесан – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нимесана – таблетки: треугольной формы, плоские, со скошенными краями, с разделительной риской на одной из сторон, светло-желтого цвета (в ячейковой контурной упаковке 10, 15 или 20 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок).

Состав одной таблетки:

• действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк, кросповидон (коллидон C1), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид, активное вещество Нимесана, является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонанилидов. Вследствие неселективного подавления фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), который участвует в синтезе простагландинов в очаге воспаления, нимесулид оказывает антиагрегантное, обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Препарат обладает антиоксидантным эффектом, препятствует образованию свободных кислородных радикалов, не влияя при этом на фагоцитоз и гемостаз, и угнетает высвобождение фермента миелопероксидазы, что также имеет значение в подавлении процесса воспаления.

Фармакокинетика

• всасывание: нимесулид при пероральном применении имеет высокую степень абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи может снижать скорость всасывания, не влияя при этом на ее степень. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа и составляет от 3,5 до 6,5 мг/л;
• распределение: с белками плазмы связывается 95% активного вещества, с эритроцитами – 2%, с альфа-1-кислыми гликопротеинами – 1%, с липопротеинами – 1%. Степень связывания с белками крови не зависит от дозы препарата. Объем распределения (V_d) составляет от 0,19 до 0,35 л/кг. Нимесулид имеет свойство хорошо проникать в кислую среду воспалительного очага (40%), синовиальную жидкость (43%), а также через гистогематический барьер. После однократного перорального приема 100 мг нимесулида его концентрация в тканях женских половых органов составляет примерно 40% от концентрации в плазме крови;
• метаболизм: активное вещество метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами с образованием основного метаболита 4-гидроксинимесулида (25%), обладающего сходной фармакологической активностью;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) нимесулида находится в пределах от 1,56 до 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – от 2,89 до 4,78 часа. Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (35%). В течение суток выводится приблизительно 98% принятой дозы. При длительной терапии вещество не накапливается в организме.

Фармакокинетические показатели нимесулида у больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин или от 1,8 до 4,8 л/ч), а также у детей и пациентов пожилого возраста существенно не меняются.

Показания к применению

• артриты различной этиологии (в том числе ревматоидный артрит);
• остеоартроз, артралгии;
• боль в мышцах;
• бурсит, тендинит;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• альгодисменорея, головная и зубная боль.

Противопоказания

Абсолютные:

• эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активные желудочно-кишечные кровотечения;
• воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
• хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные или другие кровотечения;
• нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия);
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин);
• прогрессирующие болезни почек;
• нарушения функции печени, любое активное печеночное заболевание;
• сочетание в полной или неполной степени рецидивирующего полипоза носа/придаточных носовых пазух или бронхиальной астмы и непереносимости аспирина или прочих нестероидных противовоспалительных средств (в анамнезе в том числе);
• наркомания, алкоголизм;
• период после проведения процедуры аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденное избыточное содержание калия в сыворотке крови;
• гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;
• одновременное применение других гепатотоксических препаратов;
• беременность и период лактации;
• возраст до 12 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к нимесулиду или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, требующие осторожности при приеме Нимесана):

• цереброваскулярные заболевания;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• тяжелые соматические заболевания;
• заболевания периферических артерий;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных средств;
• совместный прием антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел), антикоагулянтов (в том числе варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая сертралин, пароксетин, флуоксетин, циталопрам), пероральных глюкокортикостероидов;
• курение;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Нимесана: способ и дозировка

Таблетки Нимесан принимают внутрь, после приема пищи.

Рекомендуемое дозирование: по ½–1 таблетке (50–100 мг) 2 раза в сутки.

При хронических нарушениях функции печени следует назначать минимальную эффективную дозу и проводить минимально короткий курс терапии. Максимальная суточная доза у таких пациентов не должна превышать 100 мг.

У детей и подростков старше 12 лет Нимесан применяют из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг веса больного, суточная максимальная доза – не более 200 мг (5 мг/кг в сутки).

Побочные действия

Частота зарегистрированных побочных реакций по специальной шкале (очень часто – более 1/10; часто – 1/100–1/10; нечасто – 1/1000–1/100; редко – 1/10 000–1/1000; крайне редко – менее 1/10 000):

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – метеоризм, запор, гастрит; крайне редко – стоматит, боли в животе, дегтеобразный стул, желудочно-кишечные кровотечения, язвы и/или перфорации желудка или 12-перстной кишки;
• со стороны органов дыхания: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, бронхиальная астма;
• со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко – желтуха, холестаз, гепатит (в том числе молниеносный);
• со стороны центральной нервной системы: нечасто – головокружение; редко – нервозность, ощущение страха, кошмарные сновидения; крайне редко – сонливость, головная боль, синдром Рейе (энцефалопатия);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, геморрагии, тахикардия;
• со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто – отеки; редко – задержка мочи, гематурия, дизурия, гиперкалиемия; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения; крайне редко – головокружение;
• со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто – сыпь, зуд, повышенное потоотделение; редко – дерматит, эритема; крайне редко – крапивница, отечность лица, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• со стороны органов кроветворения: редко – эозинофилия, анемия; крайне редко – удлинение времени кровотечения, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции: редко – реакции повышенной чувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
• организм в целом: редко – общая слабость; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

При передозировке Нимесана возможно возникновение следующих симптомов: сонливость, апатия, тошнота, рвота. Как правило, они носят обратимый характер и исчезают при поддерживающей терапии. Могут развиться и более серьезные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, угнетение дыхания.

Лечение при передозировке заключается в поддерживающем уходе за пациентом и симптоматических мероприятиях. Специфического антидота нимесулида нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослого пациента), слабительные осмотического действия. Форсированный диурез и гемодиализ ввиду интенсивного связывания нимесулида с белками крови неэффективны.

Особые указания

При продолжительном применении Нимесана необходимо систематически контролировать функционирование почек и печени. Не реже одного раза в 7 дней следует проверять лабораторные показатели ферментной активности печеночных трансаминаз.

В случае возникновения побочных явлений, не указанных в инструкции, или ухудшения самочувствия на фоне приема таблеток Нимесан нужно незамедлительно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку во время лечения препаратом могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, сонливость, нечеткость зрения, при управлении транспортом или выполнении действий, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нимесан противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

На данное время прямые указания на эмбриотоксический и токолитический эффект нимесулида отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Назначать таблетки Нимесан детям младше 12 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также с прогрессирующими заболеваниями почек применение Нимесана запрещено.

При нарушениях функции почек слабой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) назначать Нимесан следует с осторожностью. В таких случаях нужно подбирать его минимальную эффективную дозу и минимальную длительность курса терапии. Максимальная доза не должна превышать 100 мг нимесулида в сутки.

При нарушениях функции печени

Нимесан противопоказан при печеночной недостаточности и любом активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

При назначении Нимесана пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Коррекции режима дозирования таким больным обычно не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• препараты, уменьшающие свертываемость крови: усиление их действия при одновременном применении с нимесулидом;
• фуросемид, антигипертензивные препараты: уменьшение их терапевтического эффекта;
• метотрексат: повышение вероятности возникновения побочных реакций;
• препараты лития: увеличение содержания лития в плазме крови;
• гидантоин, сульфаниламиды: при одновременной терапии с нимесулидом требуется постоянное врачебное наблюдение и систематические частые обследования из-за интенсивного связывания нимесулида с белками плазмы крови;
• циклоспорин: усиление его действия на почки;
• глюкокортикостероиды, ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Аналоги

Аналогами Нимесана являются: Амеолин, Апонил, Найз, Нимесулид, Нимесулид-Тева, Нимулид, Пролид и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимесане

Пользователи в отзывах о Нимесане сообщают, что препарат действует очень быстро и продолжительно. Чаще всего прибегают к его помощи при головной, зубной и менструальной боли. В этих случаях обезболивающий эффект проявляется практически всегда. Однако у препарата довольно много противопоказаний, их необходимо принимать во внимание во избежание серьезных осложнений.

Цена на Нимесан в аптеках

Средняя цена на Нимесан за упаковку из 20 таблеток составляет 165 рублей.