Овенкор

Овенкор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Овенкора – таблетки, покрытые оболочкой: белые, круглой двояковыпуклой формы (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 10, 20, 40, 60, 80 и 100 упаковок; по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: симвастатин – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: полиэтиленгликоль-4000, тальк, диоксид титана, касторовое масло, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, кукурузный и прежелатинизированный крахмалы, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Овенкор относится к числу гиполипидемических средств, получаемых синтетическим путем из продукта ферментации патогенного гриба-сапрофита Aspergillus terreus. Неактивный лактон в организме подвергается метаболизму с последующим образованием гидрокси-кислотного производного.

Активный метаболит симвастатина ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА редуктазу). Этот фермент катализирует начальную реакцию образования из ГМГ-КоА мевалоната. Превращение ГМГ-КоА в мевалонат является ранним этапом синтеза холестерина, поэтому применение симвастатина к накоплению в организме потенциально токсичных стеролов не приводит. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который принимает участие в организме во многих процессах синтеза.

Основные свойства симвастатина:

• понижение плазменного содержания в крови ТГ (триглицеридов), ЛПНП и ЛПОНП (липопротеидов низкой и очень низкой плотности) и общего холестерина (при гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии повышенное содержание холестерина относится к факторам риска);
• увеличение содержания ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) и уменьшение соотношения ЛПНП к ЛПВП и общего холестерина к ЛПВП.

Эффект терапии проявляется через 14 дней с момента начала систематического приема Овенкора. Время достижения максимального терапевтического эффекта – 4–6 недель. При продолжении лечения действие сохраняется, после прекращения применения препарата наблюдается постепенное возвращение содержания холестерина к исходному уровню.

Фармакокинетика

Симвастатин имеет высокую абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается примерно через 1,3–2,4 часа, спустя 12 часов она снижается на 90%. Связь с белками плазмы крови – примерно 95%.

Имеет эффект первого прохождения через печень: гидролизация с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, также обнаружены прочие активные и неактивные метаболиты.

Период полувыведения активных метаболитов – 1,9 часа.

Выводится, главным образом, в виде метаболитов с каловыми массами (60%). В неактивной форме почками выводится приблизительно 10–15%.

Показания к применению

• гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) у пациентов с увеличенным риском развития коронарного атеросклероза в случаях неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и прочих немедикаментозных мер (снижение массы тела и физическая нагрузка); сочетание гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются соблюдением специальной диеты и физической нагрузкой;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца): с целью профилактики инфаркта миокарда, уменьшения риска сердечнососудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), смерти, процедур реваскуляризации, а также для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

Абсолютные:

• болезни печени в активной фазе, стойкое увеличение активности печеночных ферментов неясного генеза;
• порфирия;
• миопатия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также прочих препаратов статинового ряда (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Относительные (Овенкор назначается под врачебным контролем):

• чрезмерное употребление алкоголя;
• артериальная гипотензия, острые инфекционные болезни в тяжелом течении, выраженные эндокринные/метаболические нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, травмы, хирургические вмешательства (в т. ч. стоматологические) либо другие состояния, при которых может наблюдаться развитие выраженной недостаточности почечной функции;
• состояния после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (связано с повышенным риском возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза);
• эпилепсия;
• пониженный/повышенный тонус скелетных мышц неясного генеза.

Инструкция по применению Овенкора: способ и дозировка

Овенкор принимают внутрь 1 раз в день в вечернее время, запивая водой в достаточном количестве. Время приема препарата связывать с приемом пищи не следует.

Перед началом применения Овенкора больному назначается стандартная гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться в течение всего курса лечения.

При гиперхолестеринемии суточная доза варьирует в пределах 10–80 мг.

Рекомендуемая начальная доза при гиперхолестеринемии составляет 10 мг. Максимально – 80 мг в день. Изменения (подбор) дозы нужно проводить с перерывами в 4 недели. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при приеме препарата в суточной дозе до 20 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии Овенкор обычно назначают по 40 мг в 1 прием либо 80 мг в 3 приема (утром и днем по 20 мг, вечером – 40 мг).

Эффективные дозы Овенкора при ИБС или наличии высокого риска ее развития составляют 20–40 мг в день. В начале терапии обычно назначают 20 мг, увеличивать дозу можно с соблюдением перерыва 4 недели. При содержании ЛПНП меньше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и общего холестерина меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) дозу уменьшают.

В максимальной дозе 10 мг Овенкор назначает при ХПН (хронической почечной недостаточности) с КК (клиренсом креатинина) меньше 30 мл/мин либо на фоне комбинированной терапии с циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом или прочими фибратами (за исключением фенофибрата), ниацином в липидснижающих дозах (до 1000 мг в день). При одновременном применении с амиодароном или верапамилом суточная доза Овенкора не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

• система пищеварения: боли в области живота, запор/диарея, метеоризм, тошнота, панкреатит, гепатит, рвота, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и КФК (креатинфосфокиназы);
• органы чувств и нервная система: головная боль, астенический синдром, периферическая нейропатия, головокружение, бессонница, парестезии, мышечные судороги, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения;
• иммунопатологические и аллергические реакции: приливы, эозинофилия, гиперемия кожи, артрит, васкулит, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, обратимый лекарственный волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, фотосенсибилизация, одышка;
• дерматологические реакции: редко – дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция, зуд;
• костно-мышечная система: слабость, миопатия, судороги мышц, миалгия; редко – рабдомиолиз;
• другие реакции: сердцебиение, анемия, снижение потенции, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки Овенкора не выявлены (известны случаи приема препарата в дозе 450 мг).

Терапия: мероприятия, направленные на снижение всасывания вещества (вызов рвоты, прием активированного угля); симптоматическое лечение под контролем функции почек и печени, уровня КФК в сыворотке крови.

В случае развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (нарушение встречается редко, но может протекать в тяжелой форме) прием Овенкора немедленно отменяется, показано введение диуретика и бикарбоната натрия (путем внутривенной инфузии). При необходимости проводят гемодиализ.

Рабдомиолиз может стать причиной возникновения гиперкалиемии, которая устраняется внутривенным введением хлорида кальция или глюконата кальция, инфузией глюкозы в комбинации с инсулином, калиевыми ионообменниками либо, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.

Особые указания

В начале лечения может наблюдаться преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед назначением препарата и регулярно в дальнейшем должны проводиться исследования печеночной функции. Частота контроля активности печеночных ферментов: первые три месяца – каждые 6 недель, затем на протяжении оставшегося первого года – 1 раз в два месяца, в дальнейшем – 1 раз в шесть месяцев. Функциональные тесты на определение функции печени также проводятся при повышении доз. Если доза увеличена до 80 мг в день, проводить контроль нужно 1 раз в три месяца. Прием Овенкора прекращают в случаях стойкого повышения активности трансаминаз (в 3 раза в сравнении с исходным уровнем).

В период беременности отмена гиполипидемических средств на результаты продолжительной терапии первичной гиперхолестеринемии существенного влияния не оказывает.

Женщинам детородного возраста, не использующим контрацептивные средства, принимать Овенкор не рекомендовано.

При пониженной функции щитовидной железы (гипотиреозе) или при наличии некоторых болезней почек (нефротического синдрома) при повышении уровня холестерина сначала должна быть проведена терапия лежащего в основе заболевания.

Прием Овенкора может приводить к развитию миопатии с последующим возникновением рабдомиолиза и почечной недостаточности.

При появлении необъяснимых болей, болезненности в мышцах, мышечной слабости или вялости нужно проконсультироваться с врачом, особенно если эти нарушения сопровождаются лихорадкой или недомоганием. При предположении/диагностировании миопатии терапию прекращают.

Для диагностирования возникновения миопатии рекомендовано регулярно измерять величину КФК. При дифференциальной диагностике болей за грудиной нужно учитывать прием препарата.

Овенкор эффективен в виде монотерапии и при комбинированном применении с секвестрантами желчных кислот.

Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Овенкор женщинам в период беременности/лактации применять противопоказано.

Есть ограниченные данные о развитии аномалий у новорожденных, чьи матери принимали препарат. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны использовать методы контрацепции. При наступлении беременности Овенкор сразу отменяют.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается (эффективность и безопасность Овенкора у этой группы больных не установлены).

При нарушениях функции печени

Пациентам с болезнями печени в активной фазе и стойким увеличением активности печеночных ферментов неясного генеза прием Овенкора противопоказан.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности терапия должна проводиться под контролем функции почек.

Лекарственное взаимодействие

• эритромицин, иммунодепрессанты, телитромицин, кларитромицин, цитостатики, средства с противогрибковым действием (кетоконазол, итраконазол), нефазодон, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, ингибиторы ВИЧ-протеазы: повышение риска развития миопатии;
• даназол, циклоспорин, гемфиброзил и прочие фибраты (исключая фенофибрат), ниацин, амиодарон, верапамил, дилтиазем: риск появления миопатии/рабдомиолиза;
• пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин): риск появления кровотечений, требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения и достаточно часто в начальный период терапии;
• дигоксин: повышение его плазменного уровня;
• колестипол, колестирамин: снижение биодоступности (принимать Овенкор можно через 4 часа после приема этих лекарственных средств, при этом отмечают развитие аддитивного эффекта);
• сок грейпфрута (больше 1000 мл в день): значительное увеличение уровня ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови (комбинации следует избегать).

Аналоги

Аналогами Овенкора являются: Симвалимит, Синкард, Зорстат, Симвастатин, Холвасим, Симгал, Зокор, Симвор, Симло, Вазилип, Симвастол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Овенкоре

Согласно отзывам, Овенкор является эффективным препаратом. При этом отмечается, что для достижения снижения показателей холестерина требуется соблюдение назначенной диеты. Есть данные о развитии значимых побочных эффектов, которые приводят к отмене терапии.

Цена на Овенкор в аптеках

Цена на Овенкор неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует. Примерная цена на аналоги составляет: Симвастатин (30 таблеток по 10 мг) – от 41 рубля, Вазилип (14 таблеток по 10 мг) – от 124 рублей.