Серлифт

Серлифт – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Серлифта – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и выгравированной надписью «50» (таблетки в дозе 50 мг) или «100» (таблетки в дозе 100 мг) – на другой (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 1 или 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в пачке картонной 1 или 2 блистера).

Активное вещество: сертралин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: гипроллоза -L, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101 и Авицель PH 102), кальция гидрофосфат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная.

Состав оболочки: вода очищенная, краситель опадрай белый OY-S-58910 (макрогол 400, титана диоксид, тальк, гипромеллоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин относится к группе антидепрессивных препаратов и является производным нафтиламина. Это селективный ингибитор обратного захвата серотонина, усиливающий влияние последнего на организм и незначительно действующий на обратный захват дофамина и норэпинефрина. При применении в терапевтических дозах Серлифт препятствует захвату серотонина, осуществляющемуся в тромбоцитах человека.

Угнетение активности обратного захвата серотонина активизирует серотонинергическую передачу, что обуславливает последующее ингибирование адренергической активности, центром которой является голубоватое место (locus ceruleus). Действующее вещество Серлифта также уменьшает возбуждение серотониновых нейронов, локализованных в области шва (находящихся на средней линии продолговатого мозга), результатом чего становится первоначальное повышение активности голубоватого места, в дальнейшем приводящее к снижению активности пресинаптических α₂-адренорецепторов и постсинаптических β-адренорецепторов.

Прием Серлифта не провоцирует развитие лекарственной зависимости. Не обнаружены признаки кардиотоксического и м-холинблокирующего действия при его применении. Сертралин не повышает активность симпатической нервной системы и не обладает сродством к ГАМК-, м-холино-, адрено-, гистаминовым, дофаминовым, бензодиазепиновым или серотониновым рецепторам, а также не является ингибитором моноаминоксидазы (МАО).

В отличие от лечения трициклическими антидепрессантами, при назначении Серлифта пациентам с обсессивно-компульсивными расстройствами (навязчивыми состояниями) или депрессией у них не отмечается увеличение массы тела. Первый эффект от курса терапии антидепрессантом становится заметен уже через 7 дней после начала приема, а полный – примерно через 2–4 недели.

Фармакокинетика

Степень абсорбции сертралина достаточно высока, но этот процесс протекает медленно. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 4,5-8,4 часа после перорального приема. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови устанавливается в течение недели при условии ежедневного однократного приема. Употребление пищи увеличивает биодоступность активного компонента приблизительно на 25%, однако время достижения максимальной концентрации при этом уменьшается.

Сертралин связывается с белками плазмы крови на 98%. Объем распределения превышает 20 л/кг. Вещество интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, участвуя в процессах N-деметилирования. Основным метаболитом является N-десметилсертралин, обладающий меньшей фармакологической активностью по сравнению с исходным соединением. Метаболиты экскретируются через почки и кишечник в равных количествах. Примерно 0,2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения препарата варьирует от 22 до 36 часов, на его значение пол или возраст пациента не влияет. Для N-десметилсертралина данный показатель равен 62–104 часа.

Площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения увеличиваются у больных с дисфункцией печени. При постоянном применении сертралина у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели вещества независимо от ее степени остаются неизменными.

Сертралин определяется в грудном молоке. Сведения о его способности преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры отсутствуют.

Сертралин не выводится посредством диализа.

Показания к применению

• обсессивно-компульсивное расстройство;
• панические расстройства, в том числе с агорафобией;
• посттравматические стрессовые расстройства;
• депрессивные состояния различной этиологии, в т. ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика).

Противопоказания

• эпилепсия в период обострения;
• детский возраст до 6 лет;
• период беременности и лактации;
• совместное применение триптофана, фенилфлурамина, пимозида;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, а также в течение 14 дней до их назначения или после их отмены;
• повышенная чувствительность к компонентам таблеток Серлифт.

С осторожностью:

• детский возраст;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• эпилепсия вне стадии обострения и в анамнезе;
• маниакальные состояния;
• органические заболевания головного мозга, включая задержку умственного развития;
• снижение массы тела.

Инструкция по применению Серлифта: способ и дозировка

Таблетки Серлифт следует принимать внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером). Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Взрослым при депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве назначают по 50 мг/сутки. Если эффект отсутствует, дозу постепенно (на 50 мг в неделю) увеличивают до 200 мг. В некоторых случаях в первые 1-2 дня врач может назначить по 25 мг/сутки. Для достижения стойкого результата может потребоваться 8–12 недель лечения.

Взрослым при панических и посттравматических стрессовых расстройствах в начале лечения назначают по 25 мг/сутки. Далее в течение 1 недели суточную дозу увеличивают до 50 мг. Если эффекта недостаточно, дозу продолжают постепенно (на 50 мг в неделю) увеличивать до 200 мг/сутки. Улучшение состояния обычно отмечается спустя 7 дней после начала терапии, однако полного терапевтического эффекта удается достичь в течение 2–4 недель регулярного приема Серлифта.

Для длительной поддерживающей терапии Серлифт назначают в минимальной эффективной дозе. В зависимости от эффекта ее в последующем корректируют.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени уменьшают дозу препарата либо увеличивают интервалы между приемами.

Рекомендуемые дозы для детей с обсессивно-компульсивным расстройством:

• дети 6–12 лет: начальная доза – 25 мг/сутки, при необходимости через 7 дней дозу увеличивают до 50 мг;
• подростки 13–17 лет: начальная доза – 50 мг, далее при необходимости ее постепенно (на 50 мг в неделю) повышают до максимально допустимой суточной дозы 200 мг. При назначении дозы более 50 мг/сутки следует учитывать, что у подростков масса тела, как правило, меньше чем у взрослых, поэтому требуется тщательный врачебный контроль, чтобы вовремя выявить первые признаки передозировки и отменить Серлифт.

Для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 недель лечения.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, тревога, головная боль, мания, гипомания, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), гипестезия, парестезии, акатизия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тремор, агрессивность, амнезия, деперсонализация, психоз, симптомы депрессии, панические реакции, нервозность, зевота, судороги, серотониновый синдром;
• со стороны органов чувств: нарушение зрения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу или гиперемия кожи, тахикардия, постуральная гипотензия;
• со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи;
• со стороны обмена веществ и эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона);
• со стороны системы кроветворения: пурпура, кровотечения (в т. ч. носовое), тромбоцитопения;
• со стороны половой системы: галакторея, дисменорея, нарушение половой функции (снижение потенции и/или либидо, задержка эякуляции, аноргазмия);
• со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, экхимозы, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; редко – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость во рту, повышение аппетита (возможно, вследствие устранения депрессии), спазмы в желудке или животе, диарея, метеоризм или боли в животе, тошнота, рвота, анорексия;
• со стороны гепатобилиарной системы: редко – желтуха, гепатит, панкреатит, асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), печеночная недостаточность;
• другие: редко – недомогание, повышенное потоотделение, синдром отмены.

Передозировка

Даже при приеме Серлифта в высоких дозах передозировка препарата не сопровождается тяжелыми симптомами. Однако при его сочетании с этанолом или другими препаратами возможно развитие тяжелой интоксикации.

Передозировка Серлифта в некоторых случаях приводит к возникновению серотонинового синдрома. Его начальные проявления выражаются в таких нарушениях работы центральной нервной системы (ЦНС) как нарушение координационных проб, экстрапирамидные симптомы (к которым относят гиперрефлексию, тремор, мышечный тонус, неусидчивость, дезориентацию), а также миоклонические подергивания, возникающие сначала в стопах, а затем распространяющиеся по всему телу, и таких расстройствах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) как диспепсия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, спазмы в животе. При ухудшении состояния наблюдается маниакальноподобное состояние. Финальная стадия интоксикации схожа со злокачественным нейролептическим синдромом: сальность лица, маскообразное лицо, профузный пот, лихорадка.

Специфические антидоты у сертралина отсутствуют. Необходимо проведение интенсивной поддерживающей терапии и постоянный мониторинг жизненно важных функций организма. Провокация рвоты не рекомендуется. Прием активированного угля может оказаться более эффективным по сравнению с промыванием желудка. Также следует обеспечить проходимость дыхательных путей. Сертралин отличается большим объемом распределения, поэтому форсированный диурез, переливание крови или проведение гемоперфузии/диализа не дают желаемого результата.

Особые указания

Нет достаточного опыта применения сертралина у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии.

В связи с риском суицидальных попыток пациенты с депрессией должны находиться под строгим контролем до тех пор, пока не наступит значительное улучшение состояния в результате проводимой терапии.

Женщинам детородного возраста, получающим Серлифт, следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Серлифт может вызывать нарушения психомоторных функций, поэтому во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и/или быстроты психофизических реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения сертралина у беременных женщин не проводились, поэтому назначение Серлифта допустимо только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода.

Неизвестно, выделяется ли активный компонент Серлифта с грудным молоком. По этой причине не следует принимать лекарственное средство в период лактации. Согласно результатам отдельных исследований, у грудных детей, матери которых в период лактации получали сертралин, его содержание в плазме крови незначительно или оказывается ниже предела определения, в то время как концентрации вещества в грудном молоке превышают таковые в крови матери.

В ходе экспериментальных исследований не обнаружено мутагенное или тератогенное действие сертралина. Однако при приеме в дозах, примерно в 2,5-10 раз превышающих максимально допустимые суточные, препарат приводил к задержке оссификации костной ткани плода, вероятно, вследствие воздействия на организм матери. При введении сертралина в дозах, приблизительно в 5 раз превышающих максимальные терапевтические, отмечается снижение выживаемости новорожденных.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Серлифт противопоказано применять для лечения детей, не достигших 6-летнего возраста. Препарат с осторожностью используют при терапии ОКР у детей старше 6 лет в случае снижения массы тела.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью требуется соблюдать осторожность при приеме Серлифта.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью требуется соблюдать осторожность при приеме Серлифта.

Лекарственное взаимодействие

• нестероидные противовоспалительные препараты и ацетилсалициловая кислота: возрастает риск кровотечения;
• ингибиторы моноаминоксидазы: возникают тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома (такую комбинацию противопоказано применять одновременно и в течение 14 дней после отмены одного из препаратов);
• производные кумарина: отмечается значительное увеличение протромбинового времени (при применении данной комбинации необходимо контролировать протромбиновое время в начале приема Серлифта и после его отмены);
• циметидин: в значительной степени снижается клиренс сертралина;
• препараты лития: возрастает риск возникновения тремора;
• суматриптан: возникают слабость, нарушение координации движений, гиперрефлексия (при сочетанном назначении препаратов следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента);
• толбутамид: снижается его клиренс (необходимо контролировать уровень глюкозы в крови).

Сертралин несовместим с фенифлурамином, триптофаном, этанолом.

В случае замены одного ингибитора обратного захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания», однако следует соблюдать осторожность.

В связи с тем, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени, при его одновременном применении с антипирином в дозе 200 мг уменьшается период полувыведения последнего, хотя отмечается это только в 5% случаев.

Комбинированное применение сертралина с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, требует врачебного наблюдения.

При сопутствующем применении лекарственных средств, которые метаболизируются изоэнзимом 2D6 цитохрома Р₄₅₀ (дезипрамина, антиаритмических препаратов 1С класса (пропафенона, флекаинида), трициклических антидепрессантов), Серлифт следует назначать в более низких дозах. После его отмены может потребоваться повышение доз указанных препаратов.

Аналоги

Аналогами Серлифта являются: Торин, Стимулотон, Серената, Золофт, Асентра, Алевал, Флуоксетин, Сиозам, Эзопрекс, Мисол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Серлифте

В сети отзывы о Серлифте встречаются достаточно редко, так как не все пациенты готовы делиться своими проблемами, связанными с психоэмоциональной сферой. Однако большинство больных признают эффективность и безопасность препарата. Назначать Серлифт должен только специалист, поскольку схема лечения такими лекарственными средствами подбирается индивидуально в соответствии с психологическими особенностями пациента.

Цена на Серлифт в аптеках

Средняя цена на Серлифт за упаковку, содержащую 28 таблеток, составляет:

• дозировка 50 мг ‒ 523‒585 руб.;
• дозировка 100 мг ‒ 768‒860 руб.