Асентра

Асентра – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Асентры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белые, с одной стороны имеют скошенные края и насечку; на изломе – шероховатая белая масса (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: сертралин – 50 или 100 мг (гидрохлорид сертралина – 55,95 или 111,9 мг);
• вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, дигидрофосфат кальция, гликолат крахмала натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
• оболочка: Opadry 03H28758 (тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Асентры является сертралин – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Антидепрессивный эффект развивается к концу второй недели ежедневного приема Асентры, максимальный эффект отмечается только через 6 недель.

Асентра, в отличие от трициклических антидепрессантов, не вызывает увеличения массы тела. В некоторых случаях, напротив, способствует ее снижению.

Не обладает сродством к GABA, гистаминовым, допаминовым, серотониновым, бензодиазепиновым, адрено- и холинорецепторам. Не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия. Не вызывает физической и психической лекарственной зависимости.

Влияние на метаболизм допамина и норадреналина незначительно.

Фармакокинетика

После перорального приема Асентры происходит медленное всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 4,5–8,4 ч.

При ежедневном приеме Асентры 1 раз в сутки равновесная концентрация сертралина устанавливается примерно в течение недели. Связь с белками плазмы – 98%, объем распределения – более 20 л/кг. Сертралин проникает в грудное молоко. Способность проникать через плацентарный барьер не установлена.

Сертралин интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования при первом прохождении через печень. Основным метаболитом, образующимся в результате биотрансформации, является менее активное соединение N-десметилсертралин. Порядка 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся примерно в равных частях с калом и мочой. Период полувыведения не зависит от пола и возраста пациента, составляет около 22–36 ч, для N-десметилсертралина – 62–104 ч.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличиваются период полувыведения препарата и площадь под кривой «концентрация – время».

Фармакокинетические параметры сертралина у больных с нарушениями функции почек (как легкими, так и выраженными) при постоянном приеме Асентры не меняются.

Препарат не выводится при диализе.

Показания к применению

• депрессии различной этиологии (терапия и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
• панические расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная эпилепсия;
• сочетанная терапия с триптофаном или фенфлурамином, а также с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении 2 недель после их отмены;
• возраст до 6 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Асентра следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/болезней):

• эпилепсия;
• неврологические нарушения, включая задержку умственного развития;
• печеночная/почечная недостаточность;
• маниакальные состояния;
• понижение веса;
• детский возраст от 6 лет.

Инструкция по применению Асентры: способ и дозировка

Таблетки Асентра принимают внутрь. Суточную дозу принимают в 1 прием (утром либо вечером).

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

• ОКР, депрессия: начальная средняя суточная доза – 50 мг в 1 прием. Увеличение дозы проводят постепенно (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день;
• панические расстройства и ПТСР: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза, после чего постепенно (не ранее чем через 7 дней) ее можно увеличить до максимальной – 200 мг в день.

Рекомендованный режим дозирования для детей:

• 6–12 лет: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза;
• 12–17 лет: начальная суточная доза – 50 мг.

В случаях необходимости проводят постепенное увеличение дозы (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день.

Нужно учитывать меньший вес у детей в сравнении с взрослыми (во избежание передозировки). При назначении суточных доз выше 50 мг требуется проведение тщательного наблюдения, при первых симптомах передозировки терапию отменяют.

Как правило, удовлетворительный терапевтический эффект наблюдается спустя 7 дней с момента начала применения Асентры, полный – через 2–4 недели. При ОКР хороший результат может развиться через 8–12 недель. Наименьшая доза, которая обеспечивает терапевтическое действие, в дальнейшем сохраняется в качестве поддерживающей.

При функциональных нарушениях почек и пожилым больным корректировать режим дозирования не следует. Пациентам с нарушениями функции печени в тяжелой степени Асентру назначают с осторожностью, при этом нужно снизить дозу либо увеличить перерыв между приемами.

Побочные действия

• пищеварительная система: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, боль в животе; редко (при продолжительной терапии) – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (носит преходящий характер, проходит после отмены лечения);
• центральная и периферическая нервная система: бессонница, сонливость, двигательные беспокойства, сухость во рту, повышенное потоотделение, гипомания, головная боль, тремор, головокружение, ажитация, тревога, слабость, мания, понижение аппетита (в редких случаях – повышение) вплоть до анорексии;
• лабораторные показатели: обратимая гипонатриемия (в большинстве случаев у пожилых больных, а также на фоне терапии диуретиками либо некоторыми иными препаратами), связанная с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
• другие: понижение либидо, покраснение кожи, нарушения зрения, расстройства эякуляции, понижение веса.

В единичных случаях во время терапии отмечалось развитие следующих побочных реакций: кожная сыпь, судороги, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезии, нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия; изредка – многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще были отмечены у больных с отягощенным анамнезом либо при сочетанном применении Асентры с антипсихотическими средствами.

Синдром отмены после прекращения лечения обычно возникает редко. Симптомы: агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, парестезии, симптомы депрессии/психоза, гипестезии, галлюцинации, беспокойство. Эти нарушения тяжело дифференцировать от симптомов основной болезни, и они могут развиваться при применении и иных антидепрессантных препаратов.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами, как тошнота и рвота, диарея, ажитация, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение, тахикардия, повышенное потоотделение, гиперрефлексия, миоклонус. Тяжелые признаки интоксикации не были выявлены даже при приеме Асентры в высоких дозах. Однако в случае одновременного применения других лекарственных средств или этанола может возникнуть тяжелое отравление, вплоть до летального исхода.

Специфического антидота сертралина нет. Прием активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Индуцировать рвоту не рекомендуется. Показано проведение интенсивной поддерживающей терапии, а также мониторинг состояния жизненно важных функций организма. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Диализ, форсированный диурез, гемоперфузия и переливание крови, вероятно, не дадут положительного результата, что обусловлено большим объемом распределения сертралина.

Особые указания

Согласно проведенным клиническим исследованиям, препарат Асентра безопасен и эффективен в лечении депрессий у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, а также у пациентов с нестабильной стенокардией и сахарным диабетом.

От начала применения Асентры и до достижения оптимального клинического эффекта необходимо постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациентов, поскольку больные с депрессией относятся к группе риска в отношении суицидальных попыток (опасность существует до развития ремиссии).

Достаточный опыт применения Асентры у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, отсутствует (профиль безопасности/эффективности комбинированной терапии не изучен).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сочетанное применение Асентры с иными лекарственными средствами может вызывать развитие нарушений внимания и координации движений, в связи с чем в период терапии выполнять работы, связанные с повышенным риском, и управлять транспортными средствами не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования в отношении безопасности приема сертралина беременными женщинами не проводились, поэтому применять Асентру в данный период не рекомендовано. Врач может принять решение о назначении лекарственного средства только в случаях, когда ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения рекомендовано использовать надежные контрацептивные методы.

Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о безопасности сертралина для грудных детей нет. В связи с этим грудное вскармливание следует прекратить, если проведение антидепрессивной терапии требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Асентра противопоказана в детском возрасте до 6 лет. Для лечения детей от 6 лет препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Антидепрессант при почечной недостаточности необходимо применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени Асентра должна применяться с осторожностью. При тяжелых нарушениях печеночной функции рекомендовано уменьшение дозы препарата или увеличение интервалов между приемами.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Асентры пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Асентры с некоторыми лекарственными средствами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
• ингибиторы МАО: возникновение серотонинового синдрома: миоклонус, ригидность, гипертермия, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение, повышенную раздражительность, спутанность сознания, которое в отдельных случаях может перейти в делириозное состояние либо кому (комбинированное применение противопоказано). Аналогичные нарушения (в некоторых случаях со смертельным исходом) развиваются при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантными препаратами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, либо сразу после их отмены;
• непрямые антикоагулянты (производные кумарина): значимое увеличение протромбинового времени (в начале терапии и после отмены Асентры необходим контроль протромбинового времени);
• этанол и содержащие этанол лекарственные средства: развитие взаимодействия (комбинированное применение противопоказано);
• циметидин: значимое снижение клиренса сертралина;
• препараты, связывающиеся с белками плазмы крови (диазепам, толбутамид и варфарин): развитие взаимодействия;
• литий и иные препараты, влияющие на серотонинергическую передачу: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
• дезипрамин (продолжительное применение сертралина в суточной дозе 50 мг): увеличение его плазменной концентрации;
• антипирин: достоверное уменьшение его периода полувыведения;
• триптофан, фенфлурамин: развитие взаимодействия (комбинированного применения следует избегать).

Аналоги

Аналогами Асентры являются: Алевал, Золофт, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин, Адепресс, Азафен, Актапароксетин, Алвента, Амитриптилин, Анафранил, Бринтелликс, Вальдоксан, Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Венлафаксин, Дулоксента, Иксел, Каликста, Кломипрамин, Людиомил, Миртазонал, Паксил, Пароксетин, Плизил, Прозак, Ремерон, Селектра, Триттико, Флуоксетин, Ципралекс, Эйсипи и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Асентре

Отзывы об Асентре преимущественно положительные. Пациенты описывают хорошую переносимость препарата и значительное улучшение состояния во время терапии, однако отмечают, что для достижения антидепрессивного эффекта требуется не менее 2–3 недель.

Цена на Асентру в аптеках

Цена на Асентру составляет 657–748 руб. за упаковку из 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 50 мг.