Тензотран

Тензотран – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тензотрана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-розовые, розовые или темно-розовые (по 0,2; 0,3 или 0,4 мг соответственно), круглые (в картонной пачке 1–3 блистера по 14 шт. в каждом).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
• дополнительные компоненты (0,2/0,3/0,4 мг): моногидрат лактозы – 94,5/94,4/94,3 мг; повидон-К25 – 2/2/2 мг; кросповидон – 3/3/3 мг; стеарат магния – 0,3/0,3/0,3 мг;
• оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза – 2,186/2,18/2,165 мг; диоксид титана – 1,093/1,09/1,083 мг; макрогол-400 – 0,219/0,218/0,217 мг) – 3,498/3,488/3,465 мг; краситель оксид железа красный – 0,002/0,012/0,035 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов, которые отвечают за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы. Имеет низкое сродство к центральным α₂-адренорецепторам, благодаря взаимодействию с которыми опосредованы сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Моксонидин на 21% увеличивает индекс чувствительности к инсулину в сравнении с плацебо на фоне ожирения и инсулинорезистентности с артериальной гипертензией в умеренной степени.

Уменьшение систолического и диастолического АД (артериального давления) при однократном и длительном применении моксонидина связано со снижением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, уменьшением ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), в то время как ЧСС (частота сердечных сокращений) и сердечный выброс существенному изменению не подвергаются.

Фармакокинетика

Моксонидин после приема внутрь почти полностью и быстро абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. T_max (время достижения максимальной концентрации вещества) составляет примерно 60 минут. Абсолютная биодоступность – около 88%. Вещество незначительно подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови – 7,2%. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность – примерно 10% активности моксонидина.

T_1/2 (период полувыведения) вещества и его метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. Больше 90% моксонидина выводится почками на протяжении 24 часов (в неизмененном виде – примерно 78%, как дегидрированный моксонидин – 13%). Прочие метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Через кишечник выводится меньше 1% дозы.

Выведение вещества в значительной степени коррелирует с КК (клиренсом креатинина) (в сравнении с показателями пациентов с ненарушенной функцией почек):

• 30–60 мл/мин: увеличение C_ss (стационарная концентрация вещества) в плазме крови и конечного Т_1/2 примерно в 2 и 1,5 раза соответственно;
• < 30 мл/мин: увеличение C_ss в плазме крови и конечного Т_1/2 в 3 раза;
• < 10 мл/мин (у находящихся на гемодиализе пациентов с терминальной почечной недостаточностью): увеличение C_ss в плазме крови и конечного Т_1/2 в 6 и 4 раза соответственно.

При почечной недостаточности средней/тяжелой степени продолжительное применение моксонидина к кумуляции в организме не приводит. При наличии нарушений функции почек доза препарата должна подбираться индивидуально. При проведении гемодиализа вещество выводится незначительно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Тензотран назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и содержанием сывороточного креатинина > 160 мкмоль/л);
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная брадикардия (при ЧСС < 50 уд./мин);
• отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку;
• непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы;
• нестабильная стенокардия;
• выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью > 9 баллов);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Тензотран назначается под врачебным контролем):

• атриовентрикулярная блокада I степени;
• болезнь Паркинсона в тяжелой форме;
• гемодиализ;
• глаукома;
• хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса;
• эпилепсия;
• перемежающаяся хромота;
• депрессия;
• цереброваскулярные нарушения в выраженном течении;
• болезнь Рейно;
• нарушения печеночной функции;
• хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин);
• период после перенесенного инфаркта миокарда;
• беременность.

Инструкция по применению Тензотрана: способ и дозировка

Тензотран принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза обычно составляет 0,2 мг в день в 1 прием, желательно в утренние часы. В случаях необходимости после 3 недель применения суточную дозу можно увеличить до 0,4 мг в 1 прием (утром) или 2 приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза, принимаемая в 1 прием, составляет 0,4 мг, в 2 приема – 0,6 мг.

У пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин и находящихся на гемодиализе больных разовая доза не должна превышать 0,2 мг, суточная – 0,4 мг.

Побочные действия

Чаще всего при проведении курса, в особенности в его начале, наблюдается развитие сухости во рту, головной боли, астении и сонливости. При повторном приеме частота и интенсивность их проявления снижаются.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

• система пищеварения: очень часто – ксеростомия; часто – запор, тошнота и прочие нарушения; очень редко – холестаз, гепатит;
• центральная нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; иногда – астения, бессонница;
• мочеполовая система: иногда – импотенция, недержание или задержка мочи, понижение либидо;
• сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; иногда – синдром Рейно, значительное понижение АД, парестезии, ортостатическая гипотензия, нарушения периферической микроциркуляции;
• орган зрения: иногда – сухость глаз, приводящая к зуду или чувству жжения;
• аллергические реакции: иногда – ангионевротический отек, кожные проявления;
• прочие: иногда – гинекомастия, анорексия, обморок, слабость в ногах, отеки различной локализации, задержка жидкости, боли в области околоушных желез.

Передозировка

Имеются сведения о нескольких случаях передозировки с применением дозы до 19,6 мг в один прием без летального исхода.

Основные симптомы: повышенная утомляемость, рвота и боль в желудке, головокружение, седативный эффект, головная боль, сонливость, выраженное снижение АД, астения, брадикардия, ксеростомия. Потенциально возможна гипергликемия, тахикардия, непродолжительное повышение АД.

Специфического антидота нет. Терапия включает в себя промывание желудка, прием слабительных средств и активированного угля, симптоматическое лечение. В случаях выраженного снижения АД рекомендовано введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и применение допамина. Брадикардию можно купировать атропином. При передозировке моксонидина антагонисты α-адренорецепторов могут устранить/уменьшить преходящую артериальную гипертензию.

Особые указания

Прекращать прием Тензотрана нужно постепенно.

Во время лечения у пациентов необходимо регулярно контролировать АД, ЧСС и ЭКГ.

В случаях необходимости отмены одновременно принимаемых Тензотрана и бета- адреноблокаторов последние отменяют в первую очередь, Тензотран может быть отменен через несколько дней.

Моксонидин можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период терапии должны принимать во внимание вероятность развития побочных реакций, включая сонливость и головокружение.

Применение при беременности и лактации

• период лактации: терапия противопоказана;
• беременность: Тензотран назначается с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет Тензотран не назначают, что связано с отсутствием необходимых данных.

При нарушениях функции почек

• КК < 30 мл/мин и содержание сывороточного креатинина > 160 мкмоль/л: Тензотран не назначается;
• КК 30–60 мл/мин: терапию можно проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью > 9 баллов): Тензотран противопоказан;
• нарушения функции печени: терапию можно проводить с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии нарушений со стороны почечной функции изменение режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• тиазидные диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов и прочие средства с антигипертензивным эффектом: усиление гипотензивного эффекта (возможно комбинированное применение);
• трициклические антидепрессанты: снижение эффективности Тензотрана (комбинация не рекомендована);
• лоразепам: умеренное усиление сниженной когнитивной способности пациентов;
• бензодиазепины: усиление их седативного эффекта;
• этанол: потенцирование эффекта.

Аналоги

Аналогами Тензотрана являются: Физиотенз, Моксонидин, Моксонитекс, Моксарел.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности (в зависимости от дозировки таблеток):

• 0,2 мг – 2 года;
• 0,3 и 0,4 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тензотране

Согласно отзывам, Тензотран является эффективным препаратом с гипотензивным действием, применяемым как монотерапия либо в сочетании с прочими лекарственными средствами. Отмечают удобный режим дозирования и быстрый эффект. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Тензотран в аптеках

Примерная цена на Тензотран (28 таблеток по 0,2 или 0,4 мг) составляет 209–438 или 422–546 рублей.