Моксонитекс

Моксонитекс – антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Моксонитекс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, бледно-розового (0,2 мг), розового (0,3 мг) или темно-розового (0,4 мг) цвета (7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
• дополнительные компоненты: магния стеарат, повидон-К25, лактозы моногидрат, кросповидон;
• пленочная оболочка: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид), краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонитекс – антигипертензивное средство. Моксонидин (активный компонент препарата) относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов. Средство обеспечивает рефлекторный контроль симпатической нервной системы (рецепторы расположены в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). В незначительной степени связывается с центральными α₂-адренорецепторами, приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (АД) как при однократном, так и при длительном использовании. Период действия составляет более 12 часов.

При проведении продолжительного лечения отмечается уменьшение гипертрофии миокарда левого желудочка, снижение выраженности признаков микроартериопатии и миокардиального фиброза, нормализация капиллярного кровоснабжения сердечной мышцы, ослабление общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и легочного сосудистого сопротивления. В то же время существенное изменение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений (ЧСС) не наблюдается.

Благодаря влиянию моксонидина уменьшается активность эпинефрина, норэпинефрина, ренина, ангиотензина II при нагрузке и в состоянии покоя, предсердного натрийуретического пептида (в условиях нагрузки) и альдостерона плазмы крови.

При сравнении с плацебо препарат обеспечивает снижение резистентности тканей к инсулину на 21% у инсулинрезистентных больных с умеренной артериальной гипертензией и у больных с ожирением. Активизирует высвобождение гормона роста, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

После перорального приема моксонидин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта – почти на 90%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику вещества. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови отмечается спустя 30–180 минут после приема внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Период, требуемый для достижения С_mах, отличается от периода, необходимого для выраженного снижения АД в состоянии покоя, в среднем на 10%, а при физической нагрузке – на 7,7%.

Биодоступность при пероральном приеме однократной дозы составляет 88%, что свидетельствует об отсутствии значительного эффекта первичного прохождения через печень. Связывание препарата с белками плазмы крови – 7%. Моксонидин проходит через гематоэнцефалический барьер, при длительном использовании не кумулирует, объем распределения (V_d) – 1,4–3 л/кг. Метаболической трансформации подвергается 10–20% вещества с формированием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Период полувыведения (Т_½) препарата – 2–3 часа. На протяжении первых 24 часов почками экскретируется свыше 90% моксонидина (из них в неизмененном виде – 50–75%, в форме метаболитов – 20%), а с желчью – около 1%. В незначительном количестве вещество выводится при гемодиализе.

При наличии умеренных (КК в интервале 30–60 мл/мин) и тяжелых (КК менее 30 мл/мин) нарушений функции почек стационарная концентрация моксонидина в крови (C_ss) и конечный Т_½ соответственно в 2 и 3 раза выше, чем при нормальном функционировании почек (КК более 90 мл/мин).

Поскольку биотрансформация моксонидина в печени практически не протекает, нарушения ее деятельности не оказывают выраженного эффекта на показатели фармакокинетики средства.

У лиц пожилого возраста и у молодых пациентов достоверных различий фармакокинетических параметров моксонидина выявлено не было.

Показания к применению

Согласно инструкции, Моксонитекс рекомендован к применению для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
• выраженные нарушения ритма сердца – синоатриальная блокада или синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в состоянии покоя), атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени;

• тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л] и проведение гемодиализа;

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
• сочетанное использование с трициклическими антидепрессантами (из-за ослабления действия моксонидина);
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (необходимо использовать Моксонитекс с осторожностью из-за возможного возникновения осложнений):

• поражения коронарных артерий (включая нестабильную стенокардию, ишемическую болезнь сердца, ранний постинфарктный период);
• AV-блокада I степени (ввиду возможного развития брадикардии);
• заболевания периферического кровообращения (в т. ч. синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность средней степени (КК 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л);
• болезнь Паркинсона, эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• беременность.

Инструкция по применению Моксонитекса: способ и дозировка

Моксонитекс принимают внутрь. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости, прием пищи не влияет на действие препарата. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза – 0,2 мг 1 раз в сутки, утром. В случае недостаточности наблюдаемого эффекта спустя 3 недели после начала курса суточную дозу можно повысить до 0,4 мг, принимаемых в 1 или 2 приема. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, максимальная суточная – 0,6 мг.

При умеренно выраженных функциональных нарушениях почек разовая доза Моксонитекса должна быть не более 0,2 мг, суточная – не более 0,4 мг.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), брадикардия;
• пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой ротовой полости; часто – рвота, тошнота, диарея, диспепсия;
• центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение (вертиго), бессонница/сонливость; нечасто – повышенная возбудимость, обморок;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боль в области спины; нечасто – болезненные ощущения в области шеи;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах;
• кожа и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек;
• общие расстройства: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

К симптомам передозировки Моксонитекса могут относиться: сердцебиение, брадикардия, значительное снижение АД, сонливость, слабость, головная боль, сухость во рту; редко – боль в эпигастрии, рвота. Существует вероятность появления гипергликемии и парадоксальной артериальной гипертензии.

При данном состоянии назначают симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен. В случае выраженного снижения АД посредством введения жидкости восстанавливают объем циркулирующей крови. Для устранения или уменьшения преходящей артериальной гипертензии возможно применение антагонистов альфа-адренорецепторов.

Особые указания

В период лечения препаратом требуется регулярно контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Если требуется провести отмену сочетанно используемых Моксонитекса и бета-адреноблокатора, последний следует отменить в первую очередь и только спустя несколько дней прекратить прием Моксонитекса. Хотя в настоящее время подтверждения тому, что прерывание приема моксонидина влечет за собой повышение АД, не имеется, резко прекращать прием препарата не рекомендуется.

Пожилым пациентам в начале курса терапии следует принимать минимальные дозы средства ввиду повышенной угрозы появления сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных применением гипотензивных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Моксонитекса на способность к управлению сложной техникой и транспортными средствами не изучалось. Однако учитывая возможную угрозу появления на фоне приема препарата сонливости и головокружения, пациентам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами, следует проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемых исследований использования моксонидина у беременных женщин не проводилось. В ходе исследований на животных был выявлен эмбриотоксический эффект. Данных, подтверждающих негативное влияние на течение беременности, не имеется.

Во время беременности применять Моксонитекс рекомендуется только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для женщины и возможной угрозы для плода.

Поскольку моксонидин проникает в материнское молоко, при необходимости его приема в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Моксонитекс не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности, а также находящимся на гемодиализе, применение препарата противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени Моксонитекс следует использовать с осторожностью, с возможной корректировкой дозы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать Моксонитекс с осторожностью, т. к. адекватных исследований его использования у этой категории больных не проводилось.

Применение в пожилом возрасте

При условии нормальной деятельности почек пожилым пациентам коррекция дозы Моксонитекса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• другие гипотензивные средства: возможно развитие аддитивного эффекта;
• производные бензодиазепина, этанол, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства: усиливается седативный эффект данных препаратов;
• лоразепам: при сочетанном применении с моксонидином может отмечаться умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций пациентов;
• препараты, выводящиеся путем канальцевой секреции: возможно взаимодействие моксонидина с этими средствами.

Аналоги

Аналогами Моксонитекса являются: Моксонидин Канон, Моксарел, Тензотран, Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Физиотенз.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонитексе

Немногочисленные отзывы о Моксонитексе преимущественно положительные. Пациенты, принимавшие препарат, отзываются о нем как об эффективном средстве, быстро и мягко снижающем повышенное АД. По мнению врачей, препарат показывает одинаково хороший результат при однократном и при длительном использовании.

Однако есть и такие отзывы, в которых пациенты указывают на вызванное препаратом чрезмерное понижение АД и на развитие побочных реакций в виде головной боли и головокружения. К недостаткам Моксонитекса также относят большое число противопоказаний.

Цена на Моксонитекс в аптеках

Цена на Моксонитекс зависит от дозы таблеток и может примерно составлять:

• 0,2 мг: 14 шт. в упаковке – 150–180 рублей; 28 шт. – 216–270 рублей;
• 0,4 мг: 14 шт. в упаковке – 230–290 рублей; 28 шт. – 320–410 рублей.