Тералиджен ретард

Тералиджен ретард – антипсихотическое, анксиолитическое, седативное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, выпуклые с двух сторон, светло-коричневого (таблетки дозировкой 20 мг), коричневого (таблетки дозировкой 40 мг) или красно-коричневого (таблетки дозировкой 60 мг) цвета; на поперечном разрезе видно цветную оболочку и белое или почти белое ядро. Таблетки фасуют по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают инструкцию по применению Тералиджена ретард и 3 контурные ячейковые упаковки.

Состав препарата на 1 таблетку:

• активное вещество: алимемазин (в форме тартрата) – 20, 40 или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай II 85F230124 (таблетки дозировкой 20 мг), Опадрай II 85F230060 (таблетки дозировкой 40 мг), Опадрай II 85F265071 (таблетки дозировкой 60 мг), в том числе макрогол-3350, титана диоксид (Е171), тальк, поливиниловый спирт частично гидролизо­ванный, красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Тералиджена ретард – алимемазин – производное фенотиазина, оказывающее противотревожное и мягкое седативное действие за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Он эффективен при фобиях, навязчивости, сенестопатии. Применяется для устранения психосоматических проявлений, развившихся на фоне нейровегетативных расстройств, инфекционных, сосудистых и травматических нарушений функции ЦНС (центральной нервной системы); за счет седативного эффекта нормализует сон у этой категории пациентов.

Алимемазин также обладает противокашлевым и противорвотным свойством. Эти действия обусловлены способностью блокировать дофаминовые D2-рецепторы триг­герной зоны рвотного центра.

Антигистаминная активность Тералиджена ретард используется для лечения кожного зуда и аллергических заболеваний, особенно дыхательных путей.

Алимемазин обладает более выраженным седативным и антигистаминным действием, чем дипразин.

Фармакокинетика

При любом способе применения алимемазин быстро и в полном объеме абсорбируется организмом. Начало действия отмечается через 15–20 мин после приема.

Показатели AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время») и C_max (максимальной плазменной концентрации) имеют линейную зависимость от принятой дозы. Время достижения C_max составляет 5–6 ч.

Примерно 70–80% алимемазина выводится в виде метаболита почками. Период полувыведения – 15–17 ч.

Показания к применению

В качестве противоаллергического средства Тералиджен ретард применяют в следующих случаях (в виде монопрепарата или в составе комбинированной терапии):

• зуд любой этиологии и локализации, в том числе обусловленный дерматитом, экземой, крапивницей, ветряной оспой, корью, опоясывающим лишаем, сахарным диабетом, болезнью Ходж­кина, фотоконтактным дерматитом, солнечной крапивницей, укусами и ужаливаниями неядовитых насекомых или членистоногих, а также зуд вульвы и заднего прохода, неуточненный аногенитальный зуд;
• неуточненная аллергия.

В составе комбинированной терапии в качестве противотревожного, успокаивающего и улучшающего засыпание препарата Тералиджен ретард применяют в следующих случаях:

• аффективные расстройства;
• бессонница неорганической этиологии;
• нарушения адаптации и реакции на тяжелый стресс, посттравматические стрессовые расстройства;
• деменция, в том числе на фоне эпилепсии, сопровождающаяся тревогой, психомоторным возбуждением;
• нервная анорексия;
• генерализованное тревожное расстройство;
• диссоциативные расстройства;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• эмоционально неустойчивое расстройство личности (пограничный и импульсивный типы);
• гиперкинетическое расстройство поведения;
• стойкое изменение личности вследствие катастрофы;
• истерическое расстройство личности;
• рас­стройства вегетативной нервной системы, в том числе неуточненной этиологии;
• тревожное рас­стройство личности (избегающего, уклоняющегося характера);
• расстройство поведения, проявляющееся только в рамках семьи;
• все виды соматоформных расстройств;
• возбуждение, беспокойство и другие признаки нарушения эмоционального состояния;
• другие невротические расстройства, в т. ч. неврастения и неуточненные невротические расстройства.

В виде монотерапии или в составе комбинированного лечения в качестве противотревожного, успокаивающего и улучшающего засыпание препарата Тералиджен ретард применяют в следующих случаях:

• органическое тревожное расстройство;
• несоциализированное расстройство поведения.

Противопоказания

Абсолютные:

• паркинсонизм;
• синдром Рейе;
• миастения;
• гиперплазия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• одновременное назначение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства.

Относительные (Тералиджен ретард применяют с осторожностью):

• эпилепсия;
• желтуха;
• артериальная гипотензия;
• угнетение функции костного мозга;
• предрасположенность к задержке мочи;
• обструк­ция шейки мочевого пузыря;
• алкоголизм;
• анамнестические данные о развитии осложнений на фоне применения препаратов фенотиазинового ряда.

Тералиджен ретард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тералиджен ретард следует принимать внутрь: проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Оптимальную терапевтическую дозу в каждом случае врач подбирает индивидуально в зависимости от показания и общего состояния пациента. Суточную дозу следует принимать в 1 или 2 приема с четким соблюдением интервалов 24 или 12 часов соответственно.

Чтобы определить переносимость алимемазина, до назначения Тералиджена ретард в пролонгированной форме можно применять алимемазин в лекарственной форме непосредственного высвобождения (раствор для внутримышечного введения или таблетки).

При необходимости эпизодического достижения седативного и снотворного эффекта достаточной является разовая доза Тералиджена ретард 20–60 мг.

При состояниях, которые требуют достижения вегетостабилизирующего эффекта, суточная доза алимемазина может составлять от 20 до 60 мг.

Анксиолитический эффект развивается при приеме суточной дозы от 20 до 80 мг.

Для симптоматического лечения аллергических состояний назначают Тералиджен ретард по 20–40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 500 мг, для пожилых людей – 200 мг.

Продолжительность курсового лечения определяется индивидуально, она может составлять 2–6 месяцев и более.

Побочные действия

Тералиджен ретард переносится преимущественно хорошо. Нежелательные реакции возникают очень редко и обычно выражены незначительно.

Возможные побочные эффекты препарата:

• со стороны органов слуха и зрения: шум/звон в ушах, нарушения зрения, парез аккомодации;
• со стороны ЦНС: быстрая утомляемость, вялость и сонливость (преимущественно в начале лечения; отмены терапии требуют редко), экстрапирамидные расстройства (тремор, гипокинезия, акатизия), спутанность сознания, парадоксальные реакции, такие как раздражительность, возбуждение, беспокойство, кошмарные сновидения;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, атония желудочно-кишечного тракта;
• со стороны дыхательной системы: сухость в глотке и носу, повышение вязкости бронхиального секрета;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, головокружение;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, атония мочевого пузыря;
• прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, мышечная релаксация, угнетение костномозгового кроветворения, аллергические реакции.

Передозировка

Передозировка алимемазина вызывает усиление явлений, описанных в разделе «Побочные эффекты», за исключением аллергических реакций.

При подозрении на интоксикацию Тералиджен ретард отменяют и проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Следует учитывать, что алимемазин снижает содержание рибофлавина в организме, требующее дополнительного приема витамина B₂ в случае курсового применения препарата.

При необходимости проведения кожных скарификационных проб на аллерге­ны во избежание искажения результатов рекомендуется отменить Тералиджен ретард за 72 ч до проведения теста.

На фоне приема алимемазина возможно получение ложноположительных результатов на беременность.

Тералиджен ретард может маскировать ототоксическое действие (головокружение и шум в ушах), развившееся на фоне приема других лекарственных средств.

В период терапии запрещено употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тералиджен ретард оказывает седативное и снотворное действие, поэтому во время его приема нельзя заниматься видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Тералиджен ретард во время беременности и лактации противопоказан. В случае наступления беременности во время приема препарата лечение должно быть прекращено.

Во время лактации алимемазин противопоказан. Если назначение терапии клинически обосновано, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Пациентам до 18 лет Тералиджен ретард не назначают.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применять Тералиджен ретард при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Тералиджен ретард при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста, но максимальная суточная доза для них не должна превышать 200 мг.

Лекарственное взаимодействие

Возможные лекарственные взаимодействия:

• наркотические анальгетики, нейролептики, транквилизаторы, снотворные средства, м-холиноблокаторы, гипотензивные препараты и средства для общей анестезии: интенсифицируется их эффективность;
• бромокриптин, м-холиномиметики, производные фенамина, допамин, леводопа, эфедрин, гуанетидин: ослабляется их действие;
• этанол: возможно усиление угнетения ЦНС;
• препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: повышается риск развития миелосупрессии;
• антихолинергические средства, трициклические антидепрессанты: потенцируют м-холиноблокирующую активность алимемазина;
• барбитураты, противоэпилептические средства: снижается порог судорожной активности (необходимо корректировать их дозы);
• бета-адреноблокаторы: возможно развитие аритмии и значительное снижение артериального давления;
• гепатотоксические средства: обостряются проявления их гепатотоксичности;
• ингибиторы МАО, производные фенотиазина: увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств и артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Тералиджена ретард являются Азалептин, Аминазин, Бетамакс, Галоперидол, Дроперидол, Заласта, Зипрекса, Инвега, Квентиакс, Клозапин, Лаквель, Модитен Депо, Неулептил, Нормитон, Оланзапин, Пропазин, Резален, Рисперидон, Сенорм, Сердолект, Тералиджен, Торендо, Труксал, Флюанксол, Хлорпротиксен, Эглонил, Этаперазин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тералиджене ретард

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Тералиджене ретард. Он эффективен при бессоннице, оказывает мягкое успокаивающее действие, избавляет от тревожности. Отмечают, что средство легко переносится, не снижает умственные способности, не влияет на либидо, не вызывает синдрома отмены после окончания курса лечения.

Из нежелательных реакций упоминают сонливость, слабость, искажение восприятия. К недостатку препарата относят его рецептурный отпуск из аптек.

Цена на Тералиджен ретард в аптеках

Цена на Тералиджен ретард в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 20 мг за упаковку, содержащую 30 шт., составляет примерно 1500 руб. Стоимость таблеток дозировкой 40 и 60 мг на данный момент неизвестна из-за их отсутствия в свободной продаже.