Теразозин

Теразозин – альфа1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теразозина – таблетки: круглые, плоские, с гравировкой на одной стороне «NU», или «APO», или «PRO»; в дозировке 2 мг – розовые с оранжевым оттенком, гравировка на другой стороне – «Т2», в дозировке 5 мг – светло-коричневые с розовым оттенком, гравировка на другой стороне – «Т5» (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке по 2 блистера; по 100 таблеток во флаконе, в картонной коробке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрат в пересчете на теразозин – 2 мг или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал, безводная лактоза, магний стеариновокислый, микрокристаллическая целлюлоза PH102, красители.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теразозин – альфа1-адреноблокатор, способный избирательно блокировать альфа1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Обладая антигипертензивным действием, способствует расширению крупных сосудов сопротивления и снижению ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления), активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Препарат способствует снижению дизурического явления за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, например, при аденоме. Снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, повышает уровень липопротеинов высокой плотности, нормализуя липидный профиль в плазме. При длительной терапии происходит регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Теразозин при приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Его биодоступность составляет порядка 90%. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается в течение 1 часа. Связь с белками плазмы составляет 90–94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. Период полувыведения составляет 12 часов. Выведение происходит через кишечник (60%) и почками (40%). При заболеваниях печени возможно снижение клиренса и, как следствие, пролонгация фармакологических эффектов.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата или иным адреноблокаторам.

Относительные:

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца, а также иные декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения мозгового кровообращения;
• сахарный диабет 1 типа.

Инструкция по применению Теразозина: способ и дозировка

Таблетки Теразозин принимают внутрь, 1 раз в сутки. Доза препарата подбирается в каждом случае индивидуально и зависит от реакции пациента на терапию.

Рекомендованное дозирование:

• артериальная гипертензия: начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. Далее возможно постепенное увеличение дозы до достижения желаемого уровня АД. Обычно доза препарата составляет от 1 до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза – 20 мг/сут. Если спустя 24 часа после приема Теразозина его действие сильно снижается, можно увеличить дозу препарата или кратность его приема (до 2-х раз в сутки);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы: начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном, при этом пациент нуждается в наблюдении из-за риска развития острой артериальной гипотензии. Далее возможно постепенное увеличение дозы с интервалом в 1 неделю до 2, 5 или 10 мг/сут.

В случае перерыва в приеме препарата на несколько дней и дольше его прием следует возобновлять с начальной дозы.

Побочные действия

• сонливость, быстрая утомляемость, слабость;
• головная боль, головокружение, чувство беспокойства;
• снижение либидо;
• нарушения слуха и зрения;
• гипотензия, тахикардия, аритмия;
• периферические отеки;
• кашель, бронхит;
• фарингит, ксеростомия, диспептические расстройства;
• миалгия, артралгия;
• гриппоподобный синдром;
• снижение гемоглобина, гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
• аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки Теразозина: выраженное понижение АД, нарушение координации, обморок.

Рекомендована симптоматическая терапия, направленная на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

После принятия первой минимальной дозы (не превышающей 1 мг/сут) больной должен оставаться в постели 6–8 часов, чтобы избежать возникновения ортостатической гипотензии, риск которой наиболее велик в течение первых 30–90 минут после принятия первой дозы препарата. К группе риска относятся пациенты, получающие бета-адреноблокаторы, диуретики, пациенты со сниженным объемом жидкости в организме, находящиеся на диете с пониженным содержанием соли. Кроме этого соблюдать осторожность следует и при возобновлении приема препарата после перерыва в несколько дней.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить рак предстательной железы. Эффективность терапии следует оценивать спустя 4–6 недель лечения поддерживающими дозами.

При употреблении алкоголя, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду возрастает риск развития ортостатической гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций, в течение 12 часов после принятия первой дозы препарата, а также после каждого увеличения дозы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инстуркции, Теразозин не рекомендовано принимать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко, в связи с чем в случае необходимости применения Теразозина в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Пациенты с нарушением функции почек нуждаются в тщательном наблюдении при применении Теразозина.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных повышен риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем применение у них Теразозина требует особой осторожности. Кроме того, увеличивается риск нарушения зрения, головокружения и обморока. В возрасте старше 75 лет препарат может оказывать лишь незначительный положительный эффект.

Лекарственное взаимодействие

• бета-адреноблокаторы, нитраты, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, симпатолитики, этанол, леводопа, алпростадил, антидепрессанты, местные анестетики, антипсихотические препараты (нейролептики), миорелаксанты: усиливают действие теразозина;
• верапамил: возрастает риск возникновения симптоматической артериальной гипотензии и тахикардии;
• снотворные препараты и анксиолитики: усиливается гипотензивное и седативное действие;
• глюкокортикостероиды, эстрогены, комбинированные пероральные контрацептивы, нестероидные противовоспалительные препараты: ослабляют гипотензивный эффект;
• антациды и адсорбенты: снижают всасывание препарата.

Аналоги

Аналогами Теразозина являются Корнам, Сетегис, Хайтрин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теразозине

Отзывы о Теразозине в основном положительные. Препарат эффективен в борьбе с повышенным давлением, а также в терапии доброкачественной аденомы простаты.

Цена на Теразозин в аптеках

Ориентировочная цена на Теразозин составляет 325 руб. за упаковку, содержащую 20 таблеток по 2 мг.