Сетегис

Сетегис – альфа₁-адреноблокатор, снижающий артериальное давление, а также уменьшающий сопротивление току мочи и нормализующий мочеиспускание у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоские, с фаской, без запаха:

• 1 мг – белого цвета, с гравировкой «Е451» на одной стороне;
• 2 мг – желтого цвета (возможна неоднородность окраса), с гравировкой «Е452» на одной стороне;
• 5 мг – светло-розового цвета (возможна неоднородность окраса), с гравировкой «Е453» на одной стороне;
• 10 мг – светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраса), с гравировкой «Е454» на одной стороне.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, 3 блистера упаковывается в картонную пачку.

Активное вещество: теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата), в 1 таблетке – 1, 2, 5 или 10 мг.

Вспомогательные компоненты: тальк, магния стеарат, повидон К-30, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Сетегиса является теразозин – альфа₁-адреноблокатор, улучшающий уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптоматика этого заболевания обусловлена повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (проксимальной части уретры, шейки и треугольника мочевого пузыря) и простаты. Этот тонус контролируют альфа₁-адренорецепторы. In vitro теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты, вызванных фенилэфрином. В ходе клинических исследований теразозин устранял симптомы ДГПЖ и улучшал уродинамику.

Благодаря конкурентному антагонизму в отношении постсинаптических альфа₁-адренорецепторов теразозин расширяет артерии. Вызывает постепенное снижение артериального давления, в последующем оказывает длительное гипотензивное действие.

При применении в терапевтических дозах Сетегис уменьшает содержание общего холестерина в крови на 2–5%, сумму концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов очень низкой плотности на 3–7% по сравнению с исходными показателями, которые отмечались до начала лечения препаратом. Кроме того, не наблюдается повышение общего холестерина на фоне приема других гипотензивных средств, если одновременно применяется теразозин.

Начало действия Сетегиса отмечается примерно через 15 минут после приема одной дозы, максимальный эффект – через 2–3 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

После приема Сетегиса внутрь теразозин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В незначительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень.

Характеризуется высокой биологической активностью – порядка 90% и связью с белками плазмы – 90–94%.

Максимальной концентрации в крови достигает в течение 1 ч.

Биотрансформации подвергается в печени. Из четырех известных метаболитов фармакологической активностью обладает только один.

Выводится: через кишечник – 60% принятой дозы, почками – 40% дозы. Период полувыведения – в среднем 12 ч.

Выведение препарата не зависит от функции почек. Период полувыведения у пациентов с нарушениями почечной функции не меняется.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическая терапия).

Противопоказания

• детский возраст;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам таблеток Сетегис или другим альфа-адреноблокаторам.

С осторожностью:

• период беременности;
• сахарный диабет I типа (инсулинозависимый);
• нарушения функции почек и/или печени;
• нарушения мозгового кровообращения;
• гипертензивная ретинопатия III или IV степени;
• предрасположенность к ортостатической гипотензии;
• артериальная гипотензия;
• ишемическая болезнь или другие заболевания сердца.

Инструкция по применению Сетегиса: способ и дозировка

Таблетки Сетегис следует принимать внутрь: глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

В начале лечения назначают по 1 мг 1 раз в сутки перед сном. Далее постепенно – раз в неделю – дозу увеличивают до достижения эффективной.

Оптимальные поддерживающие дозы:

• артериальная гипертензия – 2-10 мг 1 раз в сутки (прием препарата в дозе свыше 20 мг к улучшению эффекта приводит редко, прием более высоких доз не изучался);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы – 5–10 мг 1 раз в сутки (эффективность в дозе свыше 10 мг не доказана).

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: нарушения зрения, сонливость, головная боль;
• со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: после первого приема Сетегиса – артериальная гипотензия с головокружением, в более тяжелых случаях – с обмороком; часто (при приеме препарата в высоких дозах) – слабость, головокружение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия;
• прочие: отечность слизистой оболочки носа, астения, одышка, мышечная боль, увеличение массы тела, анафилактические реакции, приапизм.

Передозировка

Симптомы: нарушение координации движений, артериальная гипотензия, обморок.

Следует придать больному горизонтальное положение со слегка приподнятыми ногами. Специфического антидота теразозина нет. Гемодиализ неэффективен по причине высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Лечение симптоматическое. В случае развития шока назначают плазмозамещающие средства для увеличения объема циркулирующей крови, затем вводят вазопрессорные препараты. Необходимо поддерживать водно-электролитный баланс.

Особые указания

После приема первой дозы Сетегиса и в первые дни лечения возможно развитие «эффекта первой дозы», т. е. выраженное падение артериального давления, проявляющееся обычно ортостатической гипотензией, сопровождающейся чувством неуверенности, головокружением и обмороком. Риск возникновения данного эффекта повышают гиповолемия и диета с ограниченным потреблением соли. Это же явление может наблюдаться в случае возобновления приема препарата после нескольких дней перерыва, в связи с чем возобновлять лечение необходимо с начальной дозы, постепенно ее повышая.

Кроме «эффекта первой дозы», обморок может быть вызван слишком быстрым повышением дозы, одновременным применением диуретиков или других гипотензивных препаратов. Хотя чаще всего обморок обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, он также может быть связан с тахикардией (увеличением частоты сердечных сокращений до 120–160 ударов/минуту). Ортостатическая гипотензия обычно развивается вскоре после приема Сетегиса, а риск обморока наиболее высок спустя 30–90 минут. К головокружению, возникновению чувства неуверенности и даже потере сознания могут привести интенсивные физические нагрузки, длительное стояние на ногах, высокая температура окружающей среды, вставание из лежачего или сидячего положения, одновременное употребление алкоголя. В случае обморока следует уложить пациента и придать его ногам возвышенное положение, в отдельных случаях может потребоваться применение других мер поддерживающей терапии.

Дозу Сетегиса рекомендуется снизить пациентам, которые получают диуретики или другой антигипертензивный препарат. Во избежание артериальной гипертензии следует назначать сопутствующее средство в минимальной дозе, а лечение проводить под тщательным врачебным контролем. Те же меры предосторожности стоит соблюдать при добавлении Сетегиса к проводимой гипотензивной терапии, в этом случае его начальная доза также должна составлять 1 мг.

У пожилых пациентов может отмечаться повышенная чувствительность к антигипертензивному действию теразозина.

В случае доброкачественной гиперплазии предстательной железы Сетегис назначают только после полного обследования пациента, позволяющего исключить злокачественные процессы. Во время лечения следует контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения и при каждом изменении дозы. Эффективность препарата оценивают через 4–6 недель поддерживающей терапии.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать ее содержание в препарате: в таблетках Сетегис 1 мг – 55 мг лактозы, в таблетках 2, 5 и 10 мг – 110 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития ортостатической гипотензии в начале лечения и при увеличении дозы рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально для каждого пациента.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о безопасности применения теразозина во время беременности и лактации отсутствуют, поэтому беременным Сетегис назначают только в случаях, когда ожидаемая польза от терапии значительно превышает потенциальные риски для плода. Если проведение терапии требуется в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сетегис запрещен к применению в детском и юношеском возрасте.

При нарушениях функции почек

При нарушениях почечной функции коррекция дозы препарата не требуется, однако Сетегис нужно применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях печеночной функции Сетегис нужно применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Сетегиса не требуется, однако следует учитывать, что в пожилом возрасте может быть повышена чувствительность к антигипертензивному действию теразозина.

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ, получающих комбинированную терапию теразозином и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или диуретиками, частота возникновения головокружений или сопутствующих побочных эффектов выше, чем у пациентов, получающих только теразозин.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других гипотензивных препаратов, поскольку возможно развитие значительной гипотензии. В случае добавления Сетегиса к диуретикам или другим антигипертензивным препаратам может потребоваться уменьшение дозы или ее повторное титрование.

Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие теразозина (из-за задержки жидкости и ионов натрия и/или подавления синтеза Pg).

Адреностимуляторы снижают эффективность теразозина, антациды и адсорбенты уменьшают его всасывание.

Прием силденафила или варденафила можно начинать только в том случае, если состояние пациента стабильно на фоне применения Сетегиса. При этом силденафил следует принимать не ранее чем через 4 часа после теразозина, варденафил – минимум через 6 часов.

Известны случаи развития гипотензии при одновременном применении с теразозином ингибиторов ФДЭ-5.

Аналоги

Аналогами Сетегиса являются: Алфупрост МР, Артезин, Артезин ретард, Гиперпрост, Глансин, Дальфаз ретард, Дальфаз СР, Доксазозин, Зоксон, Камирен, Кардура, Корнам, Омник, Омник Окас, Омсулозин, Профлосин, Сонизин, Тамсулозин, Теразозин, Тонокардин, Урокард, Фокусин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сетегисе

Чаще всего отзывы о Сетегисе оставляют пациенты, принимающие препарат в связи с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Их мнения разделились. Одни описывают высокую эффективность Сетегиса и его быстрое действие, другие пишут о недостаточности или отсутствии эффекта.

По отзывам врачей, значительное улучшение состояния отмечается в течение 4 месяцев лечения: увеличиваются объем мочеиспускания и скорость тока мочи, уменьшаются время мочеиспускания и объем остаточной мочи. Сетегис хорошо переносится. Побочные эффекты вызывает не более чем у 9% пациентов, при этом отмена терапии из-за нежелательных реакций требуется только примерно в 3% случаев.

Цена на Сетегис в аптеках

Примерные цены Сетегиса: 30 таблеток по 2 мг – 640–832 руб., 30 таблеток по 5 мг – 1105–1316 руб.