Валокордин-Доксиламин

Валокордин-Доксиламин – препарат со снотворным, седативным и антигистаминным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска препарата Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь: прозрачные, бесцветные, с мятным запахом (в темных стеклянных флаконах-капельницах по 20 или 50 мл, в картонной пачке 1 флакон-капельница).

Состав 1 мл капель (22 капли):

• активное вещество: сукцинат доксиламина – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: мятное масло – 1,4 мг; этанол 96% – 450 мг; очищенная вода – 449,7 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валокордин-Доксиламин относится к числу блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие.

Благодаря приему препарата сокращается время засыпания, увеличиваются качество и продолжительность сна, при этом фазы сна не изменяются.

Действие препарата Валокордин-Доксиламин развивается на протяжении 30 мин после перорального приема, его длительность – 3–6 ч.

Фармакокинетика

Доксиламин практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2–2,4 ч после приема разовой дозы (25 мг сукцината доксиламина) и составляет 99 нг/мл.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основные метаболиты: N-десметил доксиламин; N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер, проникает хорошо.

Период полувыведения колеблется в диапазоне 10,1–12 ч. Примерно 60% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, частично – через кишечник.

Показания к применению

Валокордин-Доксиламин назначают для симптоматического лечения периодически возникающих нарушений сна (ночных пробуждений и затруднения засыпания).

Длительное применение препарата при хронических нарушениях сна без врачебной консультации не рекомендовано.

Противопоказания

Абсолютные:

• гиперплазия предстательной железы, протекающая с нарушениями оттока мочи;
• острый астматический приступ;
• бронхиальная астма или иные респираторные болезни, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (что связано с входящим в состав препарата мятным маслом);
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• эпилепсия;
• отравление алкоголем, транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, препаратами лития, лекарственными средствами со снотворным, наркотическим и обезболивающим действием в остром течении;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных антигистаминных препаратов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата Валокордин-Доксиламин требует осторожности):

• желудочно-пищеводный рефлюкс;
• печеночная и сердечная недостаточность;
• алкоголизм;
• указания в анамнезе на бронхоспазм;
• артериальная гипертензия;
• локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (терапия требует особой осторожности, поскольку Валокордин-Доксиламин даже в небольших дозах может стать причиной появления тяжелых приступов эпилепсии; рекомендовано проведение ЭЭГ; прерывать противосудорожную терапию не следует);
• хроническая одышка;
• ахалазия кардии;
• пилоростеноз;
• возраст старше 65 лет;
• беременность.

Инструкция по применению Валокордин-Доксиламина: способ и дозировка

Валокордин-Доксиламин принимают за 30–60 мин до желаемого времени наступления сна, внутрь с 100–150 мл жидкости (воды).

При отсутствии иных назначений врача разовая доза составляет 22 капли (1 мл). В случаях недостаточной эффективности доза может быть увеличена в 2 раза (максимально).

Чтобы избежать после пробуждения нарушений психомоторных реакций, необходимо обеспечить достаточную продолжительность сна.

При острых нарушениях сна по возможности рекомендовано ограничиться однократным применением препарата Валокордин-Доксиламин. Чтобы проверить необходимость продолжения терапии при регулярных нарушениях сна, следует не позднее чем через 14 дней с момента начала ежедневного приема перейти к постепенному уменьшению дозы.

Длительность применения, как правило, составляет 2–5 дней, максимальная продолжительность курса – 14 дней.

Пациентам с вероятной повышенной восприимчивостью к действию препарата (пожилой возраст, почечная либо печеночная недостаточность) Валокордин-Доксиламин рекомендуется принимать в сниженных дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить по имеющимся данным частоту развития нарушений):

• психика: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (в виде беспокойства, ажитации, тревоги, бессонницы, ночных кошмаров, спутанности сознания, галлюцинаций, тремора); при резкой отмене после длительного ежедневного применения – рикошетная бессонница;
• лимфатическая система/кровь: в исключительных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; очень редко – апластическая анемия и агранулоцитоз;
• эндокринная система: при феохромоцитоме – увеличение выброса катехоламинов;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, повышение или снижение артериального давления; возможно – изменения на ЭКГ;
• нервная система: сонливость, головокружение, головная боль; редко – судороги;
• орган зрения/слуха: нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления, шум в ушах;
• система пищеварения: автономные нежелательные реакции, включая запор и сухость во рту, возможны тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастрии, повышение или понижение аппетита; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость (носит угрожающий жизни характер);
• органы дыхания: бронхиальная обструкция, сгущение бронхиального секрета, бронхоспазм (может стать причиной нарушения функции легких);
• скелетно-мышечная система: мышечная слабость;
• желчевыводящие пути и печень: нарушения печеночной функции (холестатическая желтуха);
• подкожная клетчатка, кожа: фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции, нарушение терморегуляции;
• почки, мочевыводящие пути: нарушение мочеиспускания;
• другие: усталость, заложенность носа, вялость, рецидив бессонницы (рекомендовано постепенное понижение дозы); антероградная амнезия (в особенности в течение первого часа после его приема; вероятность ее появления носит дозозависимый характер, риск снижается благодаря непрерывному продолжительному сну), физическая/психическая зависимость (вероятность возрастает с увеличением длительности лечения/дозы, а также на фоне наркотической и алкогольной зависимости, включая указания в анамнезе).

Уменьшить частоту и тяжесть нежелательных реакций можно путем тщательного индивидуального подбора суточной дозы. У пожилых пациентов вероятность появления нежелательных реакций и, как следствие, риск падений выше.

При регулярном применении эффективность Валокордин-Доксиламина может снижаться (привыкание).

Передозировка

Основные симптомы: галлюцинации, судорожный синдром, расширение зрачков, дневная сонливость, парез аккомодации, сухость во рту, повышение температуры тела, расстройство сознания, покраснение кожи шеи или лица, нарушение координации движений, синусовая тахикардия, понижение настроения, повышенная тревожность, непроизвольные движения, тремор, кома.

В некоторых случаях непроизвольные движения являются предвестниками судорог, что может быть свидетельством тяжелой степени отравления. Даже в случаях отсутствия судорог отравление препаратом Валокордин-Доксиламин может приводить к появлению рабдомиолиза, который зачастую протекает с тяжелой почечной недостаточностью (показано проведение стандартной терапии с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы).

Есть сведения о развитии острого панкреатита и острой почечной недостаточности после приема 500 мг доксиламина при лечении стойкой бессонницы.

При передозировке проводится симптоматическая (включающая м-холиномиметики и препараты с противосудорожным действием) и поддерживающая терапия (включающая искусственную вентиляцию легких). Как средство первой помощи назначают активированный уголь (взрослым – 50 г, детям – 1 г/кг). В случаях приема большого количества препарата проводят промывание желудка или индукцию рвоты. Применение аналептиков противопоказано, поскольку это может привести развитию судорожного синдрома. При артериальной гипотензии из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии альфа- и бета-адреностимуляторы, включая эпинефрин (адреналин), не назначаются (целесообразно применение норэпинефрина).

Препаратов с бета-адреностимулирующим действием следует избегать, поскольку их применение может привести к усилению вазодилатации. При тяжелых отравлениях (потере сознания, сердечной аритмии) либо появлении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно быть назначен антидот – салицилат физостигмина. При повторяющихся эпилептических приступах показаны препараты с противосудорожным действием. Из-за увеличенной вероятности появления угнетения дыхания их назначение возможно только в случаях, если имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Эффективность форсированного диуреза при передозировке доксиламина не установлена; гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации – не изучалась, однако из-за большого объема распределения действующего вещества эти методы вряд ли будут эффективны.

Особые указания

В состав препарата Валокордин-Доксиламин входит этанол, что может представлять опасность при наличии заболеваний печени, алкоголизма, эпилепсии, а также для беременных женщин.

Во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции сердца, поскольку есть сообщения об изменениях ЭКГ, в частности, изменениях фазы реполяризации (в особенности это должны учитывать больные пожилого возраста и пациенты с сердечной недостаточностью).

Валокордин-Доксиламин может усугублять течение синдрома ночного апноэ (в виде увеличения числа и продолжительности приступов внезапной остановки дыхания во сне).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами необходимо учитывать вероятность отрицательного эффекта Валокордин-Доксиламина на способность активного участия в дорожном движении, особенно в случаях сочетанного применения с алкоголем. В связи с этим рекомендуется избегать вождения автомобиля (по крайней мере, на протяжении первой фазы терапии). В каждом конкретном случае решение должно приниматься врачом.

Применение при беременности и лактации

• беременность – прием препарата возможен после оценки соотношения польза/риск;
• период лактации – терапия противопоказана, поскольку активный компонент проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Валокордин-Доксиламин детям младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Проводить терапию при почечной недостаточности необходимо с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы).

При нарушениях функции печени

Проводить терапию при печеночной недостаточности нужно с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Валокордин-Доксиламин должен назначаться с осторожностью, что связано с повышенным риском развития головокружений, опасностью потери равновесия и вероятностью падения при ночных пробуждениях (может потребоваться коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• баклофен, талидомид, пизотифен, антидепрессанты, содержащие кодеин анальгетики, нейролептики, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, противокашлевые и седативные препараты, другие блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, центральные антигипертензивные лекарственные средства (клонидин, альфа-метилдопа): усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• этанол, содержащие этанол лекарственные средства: усиление седативного действия препарата Валокордин-Доксиламин (комбинации рекомендуется избегать);
• антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства и другие препараты, метаболизирующиеся с участием ферментов CYP2, CYP3A и CYP2A: значительное увеличение их активности, нельзя исключить вероятность развития взаимодействия;
• ингибиторы моноаминоксидазы: развитие артериальной гипотензии, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы;
• препараты с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты, атропин и содержащие атропин спазмолитики, ингибиторы моноаминоксидазы, противопаркинсонические препараты, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид): непредсказуемые увеличение и удлинение антихолинергического эффекта Валокордина-Доксиламина, при этом возрастает вероятность появления таких нарушений, как запоры, задержка мочи, сухость во рту, паралитическая кишечная непроходимость, повышение внутриглазного давления;
• фотосенсибилизирующие лекарственные средства: аддитивный фотосенсибилизирующий эффект;
• салицилаты, аминогликозиды, мочегонные средства и другие ототоксичные препараты: маскирование начальных признаков поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помрачение сознания);
• эпинефрин (для устранения артериальной гипотензии): парадоксальное усиление выраженности гипотензии; при шоковых состояниях показано применение норэпинефрина.

В период терапии результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.

Аналоги

Аналогами Валокордин-Доксиламина являются Донормил, Реслип.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

После вскрытия упаковки препарат можно применять на протяжении 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валокордин-Доксиламине

Согласно отзывам, Валокордин-Доксиламин является доступным и эффективным препаратом, нормализующим сон. Рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом и во время терапии строго придерживаться указанной дозировки. О развитии побочных эффектов (вялости, сонливости) сообщают нечасто.

Цена на Валокордин-Доксиламин в аптеках

Примерная цена на Валокордин-Доксиламин (20 или 50 мл в упаковке) составляет 180–250 или 230–240 рублей.