Вамлосет

Вамлосет – комбинированный препарат, оказывающий гипотензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Вамлосета – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 5 мг + 80 мг – круглой формы, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтые с возможными вкраплениями темного цвета, с фаской; 5 мг + 160 мг – овальной формы, двояковыпуклые, коричневато-желтые с возможными вкраплениями темного цвета; 5 мг + 320 мг – капсуловидной формы, двояковыпуклые, оранжевато-коричневые; 10 мг + 160 мг – овальной формы, двояковыпуклые, коричневато-желтые; 10 мг + 320 мг – капсуловидной формы, двояковыпуклые, коричневато-желтые (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4, 8 или 14 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6, 9 или 10 упаковок; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4 или 7 упаковок).

Действующие вещества в составе 1 таблетки (5 мг + 80 мг/5 мг +160 мг/5 мг + 320 мг/10 мг + 160 мг/10 мг + 320 мг):

• амлодипин – 5/5/5/10/10 мг (безилат амлодипина – 6,94/6,94/6,94/13,88/13,88 мг);
• валсартан – 80/160/320/160/320 мг (Валсартан А, субстанция-гранулы – 125,675/251,35/502,7/251,35/502,7 мг, включая вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 41/82/164/82/164 мг; кроскармеллоза натрия – 2,375/4,75/9,5/4,75/9,5 мг; повидон – 1,5/3/6/3/6 мг; лаурилсульфат натрия – 0,8/1,6/3,2/1,6/3,2 мг).

Вспомогательные компоненты (5 мг + 80 мг/5 мг + 160 мг/5 мг + 320 мг/10 мг + 160 мг/10 мг + 320 мг):

• ядро: маннитол – 21,885/50,71/101,42/43,77/101,42 мг; стеарат магния – 4,5/9/18/9/18 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2/4/2/4 мг;
• оболочка: Opadry II белый (смесь поливинилового спирта – 40%; диоксид титана – 25%; тальк – 14,8%; макрогол – 20,2%) – 3,5/7/14/7,8/14 мг; краситель желтый оксид железа (Е172) – 0,5/1/1,8/0,2/2 мг; краситель красный оксид железа (Е172) – 0/0/0,2/0/0 мг.

Показания к применению

Вамлосет назначают для лечения артериальной гипертензии (при наличии показаний к проведению комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия в тяжелом течении (при систолическом давлении < 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), коллапс;
• почечная недостаточность в тяжелом течении (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин), применение у больных, которые находятся на гемодиализе;
• холестаз, билиарный цирроз, печеночная недостаточность в тяжелой степени (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию и аортальный стеноз тяжелой степени;
• первичный гиперальдостеронизм;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
• состояния после перенесенной трансплантации почки (эффективность/безопасность терапии для этой группы больных не изучены);
• сочетанное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом либо нарушениями почечной функции (с клиренсом креатинина < 60 мл/мин);
• возраст младше 18 лет (эффективность/безопасность терапии для этой группы больных не изучены);
• беременность и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при которых назначение Вамлосета требует осторожности):

• нарушение печеночной функции с легкой (5–6 баллов по шкале Чайлд – Пью) и умеренной (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) степенью тяжести;
• нарушения почечной функции в легкой и средней степени тяжести (с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин);
• обструктивные болезни желчных путей;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
• стеноз артерии единственной почки либо односторонний/двусторонний стеноз почечных артерий;
• сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), включая рвоту и диарею;
• гипонатриемия, гиперкалиемия, ограничение потребления поваренной соли при соблюдении диеты;
• митральный/аортальный стеноз в легкой и умеренной степени;
• наследственный ангионевротический отек либо развитие отека на фоне предшествующего применения антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Способ применения и дозировка

Вамлосет принимают перорально 1 раз в день с водой в небольшом количестве, вне зависимости от времени приема пищи.

Начинать терапию следует с дозы 5 мг + 80 мг, при необходимости через 7–14 дней возможно ее увеличение.

В день рекомендуется принимать 1 таблетку (в одной из возможных дозировок).

Варианты максимально допустимых суточных доз: по валсартану – 5 мг + 320 мг, по амлодипину – 10 мг + 160 мг либо 10 мг + 320 мг.

Побочные действия

Частота появления нежелательных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неизвестной частотой – в случаях, если на основании имеющихся данных оценить частоту развития не представляется возможным.

Вамлосет

• иммунная система: редко – гиперчувствительность;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко – обморок, значимое понижение артериального давления;
• дыхательная система: нечасто – кашель, боли в гортани/глотке;
• пищеварительная система: нечасто – боли в области верхней части живота, диарея, чувство дискомфорта в животе, тошнота, запор, ксеростомия;
• паразитарные/инфекционные болезни: часто – назофарингит, грипп;
• обмен веществ и питание: часто – гипокалиемия; нечасто – гиперкальциемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперурикемия;
• психика: редко – тревожность;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезия, нарушение координации, постуральные головокружения, сонливость, головокружение;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – эритема, кожная сыпь; редко – гипергидроз, экзантема, кожный зуд;
• орган зрения и слуха: нечасто – ухудшение зрения, вертиго; редко – нарушение зрения, шум в ушах;
• почки и мочевыводящие пути: редко – полиурия, поллакиурия;
• половые органы и молочная железа: редко – эректильная дисфункция;
• соединительная и скелетно-мышечная ткань: нечасто – боли в спине, артралгия, припухлость суставов; редко – чувство тяжести во всем теле, мышечные спазмы;
• общие расстройства: часто – отек лица, астения, повышенная утомляемость, пастозность, чувство приливов крови к лицу, периферические отеки, отеки.

Амлодипин

• сердечно-сосудистая система: часто – чувство сердцебиения/приливов крови к лицу, значимое понижение артериального давления; очень редко – аритмии (включая брадикардию, фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда, васкулит;
• пищеварительная система: часто – ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, боли в области верхней части живота; нечасто – диспепсия, диарея, изменение стула, ксеростомия, рвота; редко – панкреатит, гиперплазия десен, гастрит;
• иммунная система: очень редко – гиперчувствительность;
• дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• кровь и лимфатическая система: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения (в некоторых случаях с пурпурой);
• обмен веществ и питание: очень редко – гипергликемия;
• психика: нечасто – нарушения сна/бессонница, депрессия, переменчивость настроения; редко – спутанность сознания;
• нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – тремор, парестезия, вкусовые нарушения, обморок, гипестезия; очень редко – периферическая нейропатия, мышечный гипертонус, нейропатия; с неизвестной частотой – экстрапирамидные нарушения;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – никтурия, нарушение мочеиспускания, поллакиурия;
• половые органы и молочная железа: нечасто – гинекомастия, эректильная дисфункция;
• орган зрения и слуха: нечасто – ухудшение/нарушение зрения, шум в ушах;
• печень и желчевыводящие пути: очень редко – внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов (в большинстве случаев в сочетании с явлениями холестаза), гепатит, повышение плазменной концентрации билирубина в крови, желтуха;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – отек лодыжек; нечасто – миалгия, боли в спине, артралгия, мышечные спазмы;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – фоточувствительность, кожный зуд, алопеция, экзантема, эритема, гипергидроз, кожная сыпь, пурпура, изменение цвета кожи; очень редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
• инструментальные/лабораторные данные: нечасто – повышение/понижение веса;
• общие расстройства: часто – периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто – недомогание, астения, некардиогенная боль в сердце, дискомфорт, боль.

Валсартан

• сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – васкулит;
• пищеварительная система: нечасто – чувство дискомфорта в животе, боли в области верхней части живота;
• иммунная система: очень редко – гиперчувствительность;
• дыхательная система: нечасто – кашель;
• кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой – нейтропения, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения (в некоторых случаях с пурпурой);
• орган слуха: нечасто – вертиго;
• почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – повышение плазменной концентрации креатинина в крови, нарушения почечной функции, включая острую почечную недостаточность;
• печень и желчевыводящие пути: с неизвестной частотой – повышение активности печеночных ферментов/плазменной концентрации билирубина в крови;
• соединительная и скелетно-мышечная ткань: с неизвестной частотой – миалгия;
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – кожная сыпь/зуд, ангионевротический отек;
• инструментальные/лабораторные данные: с неизвестной частотой – повышение сывороточного содержания калия в крови;
• общие расстройства: нечасто – повышенная утомляемость.

Дополнительные сведения о действующих веществах

У больных, получавших амлодипин в комбинации с валсартаном, периферические отеки наблюдались в более редких случаях, чем при монотерапии амлодипином.

Возможные нарушения, о которых сообщалось ранее при применении каждого из действующих компонентов:

• амлодипин: часто – сонливость, ощущение сердцебиения, головокружение, боли в животе, отеки лодыжек, тошнота; нечасто – бессонница, переменчивость настроения (включая тревожность), депрессия, тремор, вкусовые нарушения, гипестезия, обморок, нарушения зрения (включая диплопию), шум в ушах, значимое понижение артериального давления, одышка, судороги в мышцах, пурпура, ринит, рвота, алопеция, диспепсия, изменение цвета кожи, гипергидроз, миалгия, кожный зуд, экзантема, боль, нарушение мочеиспускания, импотенция, учащение мочеиспускания, гинекомастия, боль в груди, недомогание, увеличение/понижение веса; редко – спутанность сознания; очень редко – инфаркт миокарда, лейкопения, аллергические реакции, тромбоцитопения, гипергликемия, мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, фоточувствительность, гиперплазия десен, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях – экстрапирамидный синдром;
• валсартан: с неизвестной частотой – понижение гематокрита и гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение сывороточного содержания калия в крови, повышение активности печеночных ферментов/плазменной концентрации билирубина в крови, нарушение почечной функции, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина в плазме крови (включая почечную недостаточность), васкулит, миалгия, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Особые указания

При гипонатриемии/уменьшении ОЦК может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. До начала курса необходимо восстановить содержание натрия/восполнить ОЦК, терапию начинают под тщательным медицинским контролем.

В случаях выраженного понижения артериального давления больного нужно уложить в горизонтальное положение, приподняв ноги, при необходимости вводят 0,9% раствор хлорида натрия (путем внутривенной инфузии). После того, как показатели гемодинамики стабилизируются, лечение можно продолжить.

При применении Вамлосета из-за вероятности развития головокружения, тошноты и утомляемости при управлении автотранспортом требуется соблюдение осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Вамлосет

Сочетания, требующие внимания: иные препараты с гипотензивным действием, включая диуретики, альфа-адреноблокаторы, и лекарственные средства, оказывающие антигипертензивное действие, включая трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы, применяемые при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, – усиление гипотензивного действия.

Амлодипин

Нежелательные сочетания: грейпфрутовый сок/грейпфрут – вероятность увеличения биодоступности у некоторых больных и усиление гипотензивного действия.

Сочетания, требующие осторожности:

• ингибиторы (сильные или умеренные) изофермента CYP3A4, включая ингибиторы протеазы, дилтиазем или верапамил, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как кларитромицин или эритромицин: значимое увеличение системной экспозиции амлодипина; у больных пожилого возраста такие нарушения клинически значимы, поэтому для них требуется коррекция дозы и медицинское наблюдение;
• симвастатин: значимое увеличение его экспозиции (не рекомендуется превышать дозу 20 мг симвастатина в день);
• индукторы изофермента CYP3A4 – препараты с противосудорожным действием, включая фосфенитоин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, а также рифамицин, фитопрепараты с содержанием зверобоя продырявленного: вероятность понижения плазменной концентрации амлодипина в крови;
• дантролен (внутривенное введение): вероятность нарушения сердечно-сосудистой системы (сердечно-сосудистая недостаточность, связанная с гиперкалиемией, фибрилляция желудочков с летальным исходом); у больных со склонностью к возникновению злокачественной гипертермии комбинация не рекомендована.

Валсартан

Противопоказанные сочетания: алискирен – сочетанное применение противопоказано при сахарном диабете и нарушениях почечной функции (с клиренсом креатинина < 60 мл/мин).

Нежелательные сочетания:

• литий: вероятность обратимого увеличения плазменной концентрации лития в крови и развития интоксикации; в случаях необходимости сочетанного применения с препаратами лития требуется тщательный контроль плазменной концентрации лития в крови;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики/пищевые добавки и другие препараты/вещества, которые могут приводить к увеличению сывороточного содержания калия в крови, включая гепарин: в случаях необходимости сочетанного применения требуется контроль плазменного содержания калия в крови.

Сочетания, требующие осторожности:

• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе от 3000 мг и иные неселективные НПВС: ослабление гипотензивного действия, увеличение вероятности появления нарушений почечной функции и повышения плазменного содержания калия в крови; в начале курса показано проведение оценки функции почек, а также проведение коррекции нарушений водно-электролитного обмена;
• ингибиторы белков-переносчиков, включая ритонавир, рифампицин, циклоспорин: увеличение системной экспозиции валсартана, что нужно принимать во внимание в начале/при окончании комбинированной терапии.

Аналоги

Аналогами Вамлосета являются: Амлодипин + Валсартан, Эксфорж, НАРУНЕЛ, Эксфотанз.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.