Золпидем

Золпидем – препарат со снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки: белые, круглые, плоские, с фаской и риской, на одной стороне – гравировка NOC, на другой – логотип фирмы (по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: золпидема тартрат – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золпидем является снотворным средством, относящимся к группе имидазопиридинов. Он представляет собой селективный агонист подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов.

При применении в терапевтических дозах он оказывает седативное действие, не оказывая анксиолитического, противосудорожного и центрального миорелаксирующего воздействия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, которые локализованы в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, моста, бледного шара, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, ретикулярных отделов черной субстанции и др.

Применение препарата способствует укорачиванию времени засыпания, уменьшению количества ночных пробуждений, увеличению общей продолжительности сна и улучшению его качества. Наблюдается удлинение II стадии сна и стадии глубокого сна (III и IV).

В течение дня сонливости средство не вызывает.

Фармакокинетика

Абсорбция золпидема из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. После приема внутрь время достижения C_max в плазме крови находится в диапазоне от 0,5 до 3 часов. Связывание с белками плазмы – 92%, биодоступность – 70%. Между величиной дозы препарата и его плазменной концентрацией существует линейная зависимость.

Метаболизируется в печени путем образования трех неактивных метаболитов, которые выводятся через кишечник и почками (37% и 56% соответственно). Средний период полувыведения составляет 2,4 часа. V_d находится в пределах 0,5±0,02 л/кг.

Не индуцирует ферменты печени.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов плазменный клиренс в крови может уменьшаться без существенного увеличения периода полувыведения, при этом C_max возрастает на 50%. При выраженных нарушениях почечной функции наблюдается незначительное возрастание клиренса, печеночной – увеличение биодоступности и периода полувыведения.

Показания к применению

Золпидем назначают для лечения нарушений сна, включая затрудненное засыпание, ночные/ранние пробуждения.

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность (хроническая или тяжелая острая);
• дыхательная недостаточность (острая и/или тяжелая);
• ночное апноэ, включая предполагаемое;
• наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в состав Золпидема входит лактоза);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• миастения в тяжелом течении;
• печеночная недостаточность легкой/средней степени тяжести;
• дыхательная недостаточность;
• наркомания, алкоголизм и иные виды зависимости;
• депрессия.

Инструкция по применению Золпидема: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, непосредственно перед сном.

Разовая доза – 10 мг. У ослабленных/пожилых пациентов, при нарушениях печеночной функции терапию необходимо начинать с дозы 5 мг, при недостаточном клиническом эффекте и хорошей переносимости в дальнейшем она может быть увеличена до 10 мг.

Максимально – 10 мг в день.

Рекомендуемая продолжительность курса при преходящей бессоннице – 2–5 дней, при ситуационной – от 2 до 3 недель. Максимальная длительность терапии – 4 недели.

Если лечение проводится очень коротким курсом, постепенная отмена препарата не требуется. В случаях продолжительного применения Золпидем должен отменяться постепенно, что позволит снизить вероятность возникновения рикошетной бессонницы.

Побочные действия

Препарат, как правило, переносится хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить частоту возникновения нарушений):

• нервная система: часто – кошмарные сновидения, усиление бессонницы, сонливость, головная боль, ощущение опьянения, головокружение, антероградная амнезия (возможно ассоциирование эффектов амнезии с поведенческими реакциями; риск ее появления возрастает пропорционально дозе), возбуждение, галлюцинации; нечасто – раздражительность, спутанность сознания; с неустановленной частотой – нарушения сознания, агрессивность, сомнамбулизм, дисфория, слуховые/зрительные галлюцинации, поведенческие реакции, повышенная возбудимость, лекарственная зависимость (может наблюдаться даже при применении Золпидема в терапевтических дозах); при отмене терапии – рикошетная бессонница или синдром отмены, нарушение походки, снижение либидо, атаксия, падения (как правило, у больных пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение снотворного/седативного действия при применении на протяжении нескольких недель); в большинстве случаев побочные реакции психики являются парадоксальными реакциям;
• скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – мышечная слабость;
• пищеварительная система: часто – абдоминальная боль, рвота, диарея, тошнота; с неустановленной частотой – повышение активности печеночных ферментов;
• аллергические реакции: с неустановленной частотой – ангионевротический отек;
• кожные покровы: с неустановленной частотой – сыпь, крапивница, зуд, гипергидроз;
• другие: часто – чувство усталости; нечасто – диплопия.

Передозировка

Основные симптомы: нарушения сознания (от заторможенности и спутанности сознания до комы), понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхания.

Терапия: на протяжении 1 часа после передозировки – индукция рвоты; активированный уголь, если прошло больше 1 часа (при сохраненном сознании – внутрь, при бессознательном – через зонд), промывание желудка, симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен. В качестве антидота рекомендован флумазенил, однако необходимо учитывать, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к появлению судорог, в особенности при эпилепсии.

Особые указания

Если симптомы бессонницы сохраняются на протяжении 7–14 дней с момента начала применения Золпидема, это может указывать на наличие нарушений со стороны нервной системы и/или первичных психических расстройств. С целью выявления таких нарушений требуется осуществлять регулярную переоценку состояния больного.

Чтобы снизить вероятность появления антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного сна на протяжении 7–8 часов.

В период терапии возможно развитие психических и поведенческих (включая парадоксальные) реакций, при этом более высокий риск отмечается у пациентов пожилого возраста. При развитии подобных нарушений препарат отменяют. Необходимо принимать во внимание, что после курсового приема длительностью несколько недель возможно некоторое уменьшение снотворного и седативного эффектов Золпидема.

Применение препарата (в особенности продолжительное) может привести к формированию психической/физической зависимости, риск появления которой возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы, а также у больных с отягощенным анамнезом по злоупотреблению алкоголем или иными лекарственными/нелекарственными средствами. За состоянием таких пациентов в период применения Золпидема должен быть установлен тщательный контроль. Также необходимо принимать во внимание вероятность возникновения зависимости (в крайне редких случаях) и при применении терапевтических доз препарата. Риск появления лекарственной зависимости увеличивается при комбинированном применении Золпидема и бензодиазепинов.

У пациентов пожилого возраста либо при наличии нарушений печеночной функции может наблюдаться значительное увеличение периода полувыведения Золпидема, что может стать причиной кумуляции действующего вещества при его повторном приеме (при хронической почечной недостаточности кумуляция препарата не ожидается).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От управления автотранспортными средствами в период проведения терапии больные должны воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Золпидем противопоказано применять в период беременности и грудного кормления.

Применение в детском возрасте

Возраст до 18 лет является противопоказанием к проведению терапии.

При нарушениях функции печени

• легкая/средняя степень тяжести: Золпидем назначается с осторожностью;
• тяжелое течение: терапию проводить противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

При назначении Золпидема пожилым пациентам требуется соблюдение осторожности, поскольку у них существует повышенный риск появления выраженного миорелаксирующего/седативного эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Этанол усиливает седативное действие Золпидема, поэтому такая комбинация не рекомендована.

При сочетанном применении с рифампицином может наблюдаться ускорение метаболизма, снижение концентрации и, как следствие, эффективности Золпидема (необходимо принимать во внимание).

Комбинации, которые требуют осторожности:

• лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (включая барбитураты, нейролептики, другие снотворные, наркотические анальгетики, анксиолитики/седативные, противокашлевые центрального действия, антидепрессанты с седативным действием), гипотензивные центрального действия, антигистаминные с седативным эффектом, препараты для общей анестезии, препараты с противоэпилептическим действием, баклофен, пизотифен, талидомид: усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему и увеличение вероятности появления угнетения дыхания;
• кетоконазол: усиление седативного действия золпидема;
• бупренорфин: увеличение вероятности появления угнетения дыхания.

Аналоги

Аналогами Золпидема являются: Зольсана, Ивадал, Сновител, Нитрест, Онириа, Санвал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золпидеме

Отзывы о Золпидеме в основном положительные. При применении в терапевтических дозах отмечается его достаточно высокая эффективность, позволяющая после перенесенного стресса хорошо высыпаться.

Побочные реакции развиваются нечасто, как правило, при несоблюдении режима дозирования и наличии гиперчувствительности к действующему веществу. К наиболее распространенным из них относятся галлюцинации, тошнота, головокружение и головные боли. При сочетанном применении с алкоголем привыкание наступает быстрее, при этом рассчитать дозировку становится сложно.

Цена на Золпидем в аптеках

Цена на Золпидем неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

В наличии групповые аналоги (примерная цена):

• Нитрест (20 таблеток 10 мг): в диапазоне от 1000 до 1200 рублей;
• Санвал (20 таблеток 10 мг): в диапазоне от 2300 до 2800 рублей.