Даксас

Даксас – ингибитор ФДЭ4; противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: D-образной формы, желтого цвета, с гравировкой «D» на одной из сторон; на изломе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 9 блистеров).

Активное вещество: рофлумиласт, в 1 таблетке – 0,5 мг.

Дополнительные компоненты:

• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон К90;
• оболочка: титана диоксид (E171), макрогол 4000, гипромеллоза 2910, краситель железа оксид желтый (E172).

Показания к применению

Даксас применяется для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) тяжелого течения (в случае показателя постбронходилатационного ОФВ1 менее 50% от рассчитанного должного показателя) у взрослых пациентов с частыми обострениями в анамнезе.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• среднетяжелая и тяжелая печеночная недостаточность (классы B и C в соответствии с классификацией Чайлд – Пью);
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения в связи с недостаточным опытом применения:

• онкологические заболевания (за исключением медленно растущего типа рака кожи и базальноклеточной карциномы);
• редкие наследственные заболевания, такие как глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы и дефицит лактазы;
• серьезные острые инфекционные заболевания (например, туберкулез и острый гепатит);
• серьезные иммунодефицитные заболевания (такие как прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия, рассеянный склероз, системная красная волчанка, ВИЧ-инфекция);
• депрессия, ассоциированная с появлением суицидальных мыслей и поведения;
• хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функциональных классов по классификации NYHA;
• одновременное применение иммунодепрессивных препаратов (таких как инфликсимаб, метотрексат, этанерцепт, азатиоприн);
• применение в качестве поддерживающей терапии пероральных глюкокортикостероидов (за исключением краткосрочных курсов системных ГКС).

Относительные противопоказания (состояния/заболевания, при которых Даксас следует применять с особой осторожностью в связи с риском осложнений):

• психические расстройства в анамнезе;
• легкая форма печеночной недостаточности (класс A по классификации Чайлд – Пью);
• одновременное применение ингибитора изофермента CYP1A2 флувоксамина или двух ингибиторов CYP3A4/1A2 циметидина и эноксацина.

Не рекомендуется назначать Даксас женщинам детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозировка

Даксас следует принимать внутрь 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время, проглатывая таблетки целиком и запивая водой, независимо от приемов пищи.

Разовая доза для взрослых – 1 таблетка.

Продолжительность лечения определяется индивидуально. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта достаточно нескольких недель непрерывного приема препарата, другим – до года.

Пожилым людям и больным с заболеваниями почек корректировать дозу нет необходимости.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются: диарея (5,9%), уменьшение массы тела (3,4%), тошнота (2,9%), боль в животе (1,9%), головная боль (1,7%) – эти реакции обычно возникают в первые недели лечения, чаще носят легкий или умеренный характер и, как правило, самостоятельно проходят по мере продолжения терапии.

Возможные побочные действия:

• со стороны нервной системы и психики: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – головная боль, бессонница; нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – вертиго, тремор, тревожность; редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) – нервозность, дисгевзия, депрессия; очень редко (< 1/10 000) – суицидальные мышление и поведение (в т. ч. самоубийство);
• со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боли в животе, тошнота; нечасто – диспепсия, рвота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – запор, гематохезия, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
• со стороны дыхательной системы: редко – инфекции дыхательных путей (за исключением пневмонии);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия;
• со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, уменьшение массы тела;
• со стороны эндокринной системы: редко – гинекомастия;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боли в спине, спазмы мускулатуры, миалгия, мышечная слабость; редко – увеличение креатинфосфокиназы в крови;
• дерматологические и аллергические реакции: нечасто – сыпь, реакции гиперчувствительности; редко – крапивница, отек Квинке;
• прочие: нечасто – астения, недомогание, утомляемость.

Особые указания

В общей популяции ХОБЛ значительно преобладают пациенты старше 40 лет. В связи с этим при назначении Даксаса больным в возрасте до 40 лет необходимо спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ. При этом показатель постбронходилатационного ОФВ1 должен составлять менее 50% от рассчитанного должного показателя.

Рофлумиласт не предназначен и не эффективен для лечения острого бронхоспазма (приступа одышки). Врач должен предупреждать пациентов: для купирования приступов они всегда должны при себе иметь назначенный соответствующий препарат.

У пациентов с недостаточной массой тела при каждом визите к врачу следует контролировать вес. Также самим пациентам необходимо рекомендовать постоянно контролировать массу своего тела. В случае клинически значимого или необъяснимого снижения веса следует отменить Даксас и отслеживать динамику.

Опыт применения у пациентов с латентными инфекциями (например, вирусным гепатитом, туберкулезом, вирусными герпесом, опоясывающим лишаем) ограничен.

Применение рофлумиласта ассоциировано с повышенным риском появления таких расстройств, как нервозность, тревожность, бессонница и депрессия. Известны отдельные случаи возникновения суицидальных мыслей и поведения. По этой причине с особой осторожностью, после тщательной оценки пользы/рисков препарат назначают пациентам с симптомами со стороны психики (в анамнезе в том числе) и людям, которым одновременно назначены или планируется назначение других лекарственных средств с возможным действием на психику и нервную систему. Пациентов следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления у них изменений в поведении или настроении, при возникновении суицидальных мыслей.

В связи с недостаточностью клинических данных о безопасности одновременного применения теофиллина в качестве поддерживающей терапии сопутствующее назначение теофиллина не рекомендовано.

Такие побочные эффекты, как тошнота, диарея, боль в животе и головная боль, в основном возникают в первые недели лечения и обычно проходят самостоятельно по мере продолжения лечения. Если эти симптомы сохраняются, необходимо обратиться к врачу для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения Даксаса.

Непереносимость рофлумиласта возможна у отдельных популяций пациентов, в частности у некурящих чернокожих женщин и пациентов, получающих ингибитор изофермента CYP1A2 флувоксамин или два ингибитора CYP3A4/1A2 циметидин и эноксацин.

В связи с риском развития побочных эффектов со стороны нервной системы и психики в период лечения Даксасом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих высокого внимания и скорости реакций.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы изофермента CYP3А4 кетоконазол и эритромицин, ингибитор изофермента CYP1A2 флувоксамин и ингибиторы CYP3A4 и CYP31A2 эноксацин и циметидин: увеличивается общая ингибирующая активность ФДЭ4 на 9, 59, 25 и 47% соответственно, вследствие чего возможно усиление действия рофлумиласта и развитие непереносимости;
• фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин: снижается общая ингибирующая активность примерно на 60%, вследствие чего возможно снижение терапевтического эффекта рофлумиласта;
• теофиллин и пероральные контрацептивы, содержащие гестоден и этинилэстрадиол: повышается общая ингибирующая активность ФДЭ4 на 8 и 17% соответственно.

Не возникают реакции взаимодействия при сочетании рофлумиласта с ингаляционными средствами (будесонид, формотерол и сальбутамол), а также с пероральными препаратами (мидазолам, варфарин, дигоксин, монтелукаст, силденафил).

При одновременном применении антацидных препаратов (содержащих комбинацию алюминий гидроксид и магний гидроксид) показатели всасывания и фармакологические свойства рофлумиласта и его активного метаболита не изменяются.

Аналоги

Аналогами Даксаса являются: Инсановин, Эпистат, Эреспал, Эриспирус.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.