Депо-Провера

Депо-Провера – препарат с противоопухолевым, гестагенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – суспензия для инъекций белого цвета (по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах, по 1 флакону или шприцу в картонной пачке).

В состав 1 мл суспензии входит:

• Активное вещество: медроксипрогестерона ацетата – 150 мг;
• Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, пропилпарабен, метилпарабен, вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) – производное прогестерона, не обладающее эстрогенной активностью и относящееся к гестагенам (прогестинам). Андрогенная активность соединения сведена к минимуму. МПА в терапевтических дозах снижает выработку гонадотропинов гипофиза, препятствуя созреванию фолликулов и обуславливая ановуляторное состояние у женщин репродуктивного возраста. Этот эффект приводит к уменьшению выраженности симптомов вазомоторного характера у женщин в менопаузальном периоде. МПА также повышает вязкость шеечной слизи, скапливающейся в цервикальном канале, вследствие чего проникновение сперматозоидов становится практически невозможным.

В некоторых случаях отмечается анаболический эффект и противовоспалительное действие препарата. В больших дозах он характеризуется глюкокортикостероидной активностью.

После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата он высвобождается достаточно медленно, что обуславливает низкий, но постоянный уровень МПА в плазме крови. Максимальная концентрация вещества после инъекции достигается приблизительно через 4–20 дней, после чего содержание МПА постепенно уменьшается и составляет примерно 1 нг/мл на протяжении 2–3 месяцев. Однако соединение может присутствовать в плазме крови даже через 7–9 месяцев после введения внутримышечно. Около 90–95% МПА связывается с белками в плазме крови. Объем распределения равен 20±3 л.

Медроксипрогестерона ацетат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения в среднем составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится преимущественно посредством билиарной секреции через кишечник. Приблизительно 44% МПА в неизмененном виде выводится через почки. Известно более 10 метаболитов соединения, экскреция которых осуществляется вместе с мочой, причем большей частью в виде конъюгатов.

Показания к применению

• Рецидивирующий рак молочной железы у женщин в менопаузе (гормонозависимые формы);
• Метастатический и/или рецидивирующий рак почки и эндометрия.

Противопоказания

• Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Депо-Провера: способ и дозировка

При лечении рака молочной железы препарат применяют внутримышечно. Начальная суточная дозировка Депо-Провера – 500 мг, продолжительность курса – 28 дней. По окончании этого периода переходят на применение поддерживающих доз – 2 раза в неделю по 500 мг. Терапию следует продолжать до появления признаков регрессии болезни.

При лечении рака почек препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 400-1000 мг в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев состояние улучшается и стабилизируется, назначают поддерживающую терапию по 400 мг в месяц.

Непосредственно перед использованием флакон нужно хорошо взболтать (вводимый препарат должен приобрести вид однородной суспензии).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Половая система: галакторея, дисфункциональное маточное кровотечение, аменорея, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, приливы, бели, боли внизу живота;
• Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения или боли в животе, метеоризм;
• Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, судороги икроножных мышц;
• Система свертывания крови: тромбофлебит, тромбоэмболии;
• Центральная нервная система: головокружение, бессонница, повышенная нервная возбудимость, сонливость, депрессия, усталость, головная боль;
• Дерматологические реакции: акне, сыпь, зуд, алопеция и гирсутизм;
• Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница;
• Прочие: гипертермия, астения, лунообразное лицо и изменение массы тела.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Провера может привести к повышенной утомляемости, увеличению массы тела (с небольшой задержкой жидкости), а также в единичных случаях к возникновению эффектов, характерных для глюкокортикоидов. Специфический антидот для таких случаев отсутствует. Необходимо прекратить применение препарата.

Особые указания

Перед началом лечения нужно провести тщательное обследование больного.

В случае развития симптомов тромбоэмболии перед продолжением терапии следует оценить соотношение пользы и риска.

При применении медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в случаях развития симптомокомплекса Иценко-Кушинга (задержка жидкости, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления) необходимо по возможности уменьшить дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Также применение высоких доз препарата может приводить к увеличению массы тела и развитию задержки жидкости, вследствие чего нужно проявлять осторожность во время терапии больных, на состояние которых эти нарушения могут оказывать неблагоприятное влияние.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, в анамнезе которых есть указания на лечение по поводу депрессивных состояний, поскольку при применении медроксипрогестерона ацетатом некоторые больные жаловались на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении гистологического или цитологического исследований эндометрия либо шейки матки гистолога нужно предупредить о проводимой терапии.

Согласно инструкции, Депо-Провера следует применять с осторожностью в послеродовом периоде, это связано с повышенным риском длительных и обильных маточных кровотечений.

Считается, что проводимая терапия может увеличить риск развития остеопороза.

Применение препарата следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, а также в случаях развития двоения в глазах, пучеглазия, приступов мигрени. Если во время обследования выявлен отек соска зрительного нерва или повреждение сосудов клетчатки, назначать лекарственное средство не следует.

При развитии желтухи препарат следует отменить.

Применение Депо-Провера может повышать значения показателей функции печени, изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения), а также влиять на результаты следующих лабораторных исследований:

• Определение уровней кортизола, прогестерона, эстрогенов в плазме крови (в сторону понижения);
• Определение уровней гонадотропинов (в сторону понижения);
• Определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону понижения);
• Определение уровня прегнандиола в моче (в сторону понижения);
• Проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе);
• Определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону понижения);
• Метапироновый тест.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние медроксипрогестерона ацетата на способность управлять автомобилем и сложными механизмами недостаточно исследовано, однако стоит учесть, что препарат способен вызвать головокружение и другие нарушения деятельности ЦНС. По этой причине при совершении описанных выше действий во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременность является противопоказанием к применению Депо-Провера, поскольку при определенных условиях выявлена связь между приемом прогестагенов в I триместре беременности и аномалиями развития плода.

При незапланированной беременности, наступившей на протяжении 1–2 месяцев после внутримышечного введения МПА, риск возникновения гипотрофии у новорожденных повышается, что увеличивает риск интранатальной и неонатальной смертности. Подобные осложнения встречаются нечасто, так как зачатие на фоне применения МПА происходит редко. Если непосредственно после введения МПА беременность наступила, женщину следует предупредить о возможных рисках для плода.

МПА проникает в грудное молоко. Данные о том, что это может быть опасно для младенца, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют, однако не рекомендуется назначать Депо-Провера в течение первых 6 недель послеродового периода.

При нарушениях функции печени

Если у пациента развилась желтуха, необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона ацетата.

Аналоги

Аналогом Депо-Провера является Медроксипрогестерон-Лэнс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 20-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Депо-Провера

Чаще всего отзывы о Депо-Провера касаются его использования женщинами в качестве средства контрацепции. Многие из них отмечают, что прием 150 мг лекарственного средства 1 раз в 3 месяца оказался действительно эффективным для предотвращения зачатия. Однако во многих случаях применения препарата наблюдаются различные побочные действия, например, увеличение массы тела.

Врачи имеют различные мнения относительно медроксипрогестерона ацетата. Некоторые из них рекомендуют применять его всем своим пациенткам, другие специалисты считают, что препарат больше подходит женщинам старшего возраста. Имеются многочисленные отзывы, свидетельствующие, что введение Депо-Провера может спровоцировать осложнения при последующей беременности или затруднять зачатие даже спустя длительное время.

Некоторые люди вводят Депо-Провера даже кошкам, используя его как способ контрацепции. Однако последствия могут быть тяжелыми: опытные заводчики утверждают, что 90% животных после применения препарата остаются стерильными.

Цена на Депо-Провера в аптеках

В среднем цена на Депо-Провера 150 мг составляет от 215 до 245 рублей (за флакон объемом 3,3 мл) и от 120 до 140 рублей (за флакон объемом 1 мл).