Фламакс

Фламакс – препарат с жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, с желтоватым оттенком или бесцветный (в ампулах по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• капсулы: желатиновые твердые, размер №2, корпус белого цвета, крышечка – синего; в капсулах содержится белый однородный порошок (по 25 шт. в пластиковых контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер).

Состав 1 мл инъекционного раствора:

• активное вещество: кетопрофен – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 400 мг; этанол (95% этиловый спирт в пересчете на 100% вещество) – 100 мг; бензиловый спирт – 20 мг; гидроксид натрия – до рН 6,5–7,5; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: кетопрофен – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: лаурилсульфат натрия – 2,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 90,17 мг; кроскармеллоза натрия – 4,8 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,43 мг; моногидрат лактозы – 84 мг; повидон – 7,2 мг;
• оболочка: диоксид титана, желатин, голубой индигокармин FD&C.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен относится к числу НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), производных пропионовой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов, оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Воздействует на липооксигеназное и циклооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, в результате чего ингибирует синтез простагландинов, тромбоксанов и лейкотриенов. Анальгезирующее действие обусловлено центральным и периферическим механизмами.

Фармакокинетика

• распределение: с белками плазмы (главным образом – с альбумином) связывается до 99% кетопрофена. Из-за низкого объема распределения (Vd) – 0,1–0,2 л/кг, максимальная концентрация вещества в плазме достигается быстро, стационарная концентрация вещества в крови (Css) достигается через 24 часа с момента начала его регулярного применения. Кетопрофен хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость достигая значимой концентрации в суставном экссудате уже через 15 минут после однократного применения 100 мг. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже плазменной, при этом она более стабильна (сохраняется до 30 часов), в результате чего скованность суставов и болевой синдром уменьшается на длительное время. Вещество не кумулирует, через гематоэнцефалический барьер в значимом количестве не проникает;
• метаболизм: происходит в основном в печени, где кетопрофен подвергается глюкуронированию с последующим образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, которые выводятся преимущественно почками. Метаболизируется до попадания в системный кровоток, при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень (эффект первого прохождения через печень);
• выведение: происходит преимущественно с мочой. С калом выводится меньше 1% вещества. Период полувыведения кетопрофена находится в диапазоне 1,6–1,9 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фламакс назначают для симптоматической терапии болей и воспалений различной этиологии умеренной интенсивности (влияния на прогрессирование болезни не оказывает), включая следующие болезни/состояния:

• болевой синдром на фоне онкологических заболеваний;
• послеоперационные боли;
• посттравматический болевой синдром, протекающий с воспалением;
• болезни опорно-двигательного аппарата воспалительной/дегенеративной этиологии: псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в т. ч. с корешковым синдромом), ревматическое поражение мягких тканей;
• альгодисменорея;
• ишиас, люмбаго;
• мигрень;
• зубная боль;
• воспалительные процессы органов малого таза, включая аднексит;
• невралгия.

Противопоказания

Инъекционный раствор

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные болезни кишечника (при обострении, включая болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• почечная недостаточность в тяжелом течении (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность в тяжелом течении или острый период заболеваний печени;
• гиперкалиемия;
• прогрессирующие заболевания почек;
• бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС (полное или неполное сочетание, включая отягощенный анамнез);
• нарушения кроветворения и гемостаза (включая гемофилию);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• III триместр беременности и период грудного кормления;
• возраст до 15 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая гиперчувствительность к иным НПВС.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение кетопрофена требует осторожности):

• бронхиальная астма;
• холецистит, алкоголизм и другие факторы, увеличивающие токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром;
• артериальная гипертензия;
• нарушения почечной функции;
• холестаз;
• сепсис;
• сочетанное применение с иными НПВС, длительное применение НПВС;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• болезни периферических артерий;
• хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин);
• отягощенный анамнез по язвенному поражению желудочно-кишечного тракта;
• инфекция Helicobacter pylori (подтвержденная);
• тяжелые соматические болезни;
• сопутствующее применение следующих препаратов: антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, глюкокортикостероиды;
• курение;
• возраст старше 65 лет;
• I–II триместр беременности.

Капсулы

Абсолютные:

• гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• отягощенный анамнез по бронхиальной астме, вызванной кетопрофеном, прочими НПВС или ацетилсалициловой кислотой;
• пептическая язва;
• рецидивирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• недостаточность системы кровообращения;
• цереброваскулярные, желудочно-кишечные и иные кровотечения (или наличие подозрения на кровотечение);
• болезнь Крона, язвенный колит, дивертикулит;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение кетопрофена требует осторожности):

• бронхиальная астма;
• анемия;
• табакокурение;
• алкоголизм;
• гипербилирубинемия;
• алкогольный цирроз печени;
• сахарный диабет;
• печеночная/почечная недостаточность;
• сепсис;
• дегидратация;
• отеки;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• стоматит;
• болезни крови (включая лейкопению);
• подростковый возраст 15–18 лет;
• пожилой возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Фламакса: способ и дозировка

Фламакс должен применяться в наименьших дозах минимальным курсом. Возможно комбинированное применение лекарственных форм.

Инъекционный раствор

Способ введения:

• внутримышечно: 1–2 раза в день по 100 мг;
• внутривенно инфузионно (только в стационарных условиях): среднее время инфузии – 30–60 минут (непродолжительное – 100–200 мг, разведенные в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия) или 8 часов (продолжительное – 100–200 мг, разведенные в 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы); введение можно повторить через 8 часов. Максимальная длительность инфузии – 48 часов, максимальная суточная доза – 300 мг.

Капсулы

Фламакс принимают внутрь, предпочтительнее – во время приема пищи.

Рекомендованная схема применения препарата:

• ревматические заболевания: по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером либо по 1 капсуле 4 раза в день;
• болевой синдром и альгодисменорея: по 1 капсуле каждые 6–8 часов.

Максимально – 300 мг в день.

При почечной недостаточности дозу уменьшают до 33–50%, пациентам пожилого возраста доза должны быть адаптирована к возрасту.

Побочные действия

• система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения;
• нервная система: периферическая невропатия, нервозность, головная боль, бессонница, головокружение, возбуждение, сонливость, депрессия, нарушение памяти, астения, потеря или спутанность сознания, мигрень;
• пищеварительная система: боль в животе, диспепсия (в виде снижения аппетита, тошноты, рвоты, изжоги, метеоризма, диареи), стоматит, изменение вкуса, нарушение печеночной функции; при продолжительном применении больших доз – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное кровотечения;
• мочевыделительная система: гематурия, цистит, отечный синдром, уретрит, нарушение функции почек, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
• органы чувств: звон/шум в ушах, конъюнктивит, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, понижение слуха, вертиго;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления;
• аллергические реакции: кожная сыпь (включая эритематозную сыпь, крапивницу), ринит, кожный зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, бронхоспазм;
• другие: фотосенсибилизация, усиление потоотделения, носовое кровотечение, кровохарканье, миалгия, мышечные подергивания, жажда, одышка; при проведении длительного курса в больших дозах – вагинальное кровотечение.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Основные возможные симптомы: головокружение, рвота, головная боль, одышка, боли в животе, кровотечения, нарушения почечной/печеночной функции.

Терапия: симптоматическая; специфического антидота нет.

Особые указания

При сочетанном применении кетопрофена с варфарином или препаратами лития за состоянием пациентов должен быть установлен контроль.

Фламакс может маскировать признаки инфекционных болезней.

Во время терапии нужно контролировать картину периферической крови и функциональное состояния почек/печени.

В случаях необходимости определения 17-кетостероидов Фламакс должен быть отменен за 48 часов до начала проведения исследования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время проведения терапии при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Применение кетопрофена во время беременности:

• инъекционный раствор: III триместр – противопоказано; I–II триместр – применение возможно с осторожностью после оценки соотношения пользы с риском;
• капсулы: противопоказаны весь период беременности.

Фламакс во всех лекарственных формах применять во время лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Детям младше 15 лет препарат не назначается. Капсулы у детей 15–18 лет должны применяться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

• инъекционный раствор: почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек – противопоказано; нарушения почечной функции, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) – с осторожностью;
• капсулы: выраженная почечная недостаточность – противопоказано; почечная недостаточность – с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• инъекционный раствор: печеночная недостаточность в тяжелой степени, обострение заболеваний печени – противопоказано;
• капсулы: выраженная печеночная недостаточность – противопоказано; печеночная недостаточность – с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет лекарство Фламакс должно назначаться с осторожностью. Дозу следует адаптировать к возрасту.

Лекарственное взаимодействие

Возможно сочетанное применение с анальгетиками центрального действия.

Раствор кетопрофена в одном флаконе можно смешивать с морфином, нельзя – с трамадолом (связано с выпадением осадка).

Парентеральное введение Фламакса можно комбинировать с применением препарата внутрь или ректально, при этом в зависимости от характера болезни и состояния пациента суммарная суточная доза может быть увеличена до 300 мг либо уменьшена до 100 мг.

При сочетанном применении лекарства Фламакс с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• урикозурические препараты: снижение их эффективности;
• петлевые диуретики: усиление нефротоксического действия обоих препаратов;
• глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, эстрогены: усиление выраженности их побочных реакций;
• антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, этанол: усиление их действия;
• диуретики и препараты с антигипертензивным действием: снижение их эффективности;
• этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты и иные индукторы ферментов микросомального окисления в печени: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов;
• иные НПВС, глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин: образование язв и развитие желудочно-кишечных кровотечений, увеличение вероятности появления нарушений почечной функции;
• пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол, цефотетан: увеличение риска возникновения кровотечений;
• миелотоксические лекарственные средства: усиление проявления гематотоксичности кетопрофена;
• колестирамин, антациды: снижение абсорбции кетопрофена;
• инсулин, пероральные формы гипогликемических препаратов: усиление гипогликемического действия (требуется коррекция дозы);
• вальпроат натрия: снижение агрегации тромбоцитов;
• верапамил, нифедипин, препараты лития, метотрексат: увеличение их плазменной концентрации.

Аналоги

Аналогами Фламакса являются: Аркетал Ромфарм, Артрозилен, Артрум, Феброфид, Быструмгель, Флексен, Фламакс форте, Быструмкапс, ВАЛУСАЛ, Кетонал, Кетопрофен, ОКИ.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: раствор – 5 лет; капсулы – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фламаксе

Согласно отзывам, Фламакс оказывает выраженное обезболивающее действие, включая эффективность его применения в послеоперационный период. О развитии побочных действий, включая аллергические и дерматологические реакции, сообщается редко.

Цена на Фламакс в аптеках

Примерная цена на Фламакс:

• инъекционный раствор (по 5 или 10 ампул в упаковке): 110–125 или 225–235 рублей;
• капсулы (по 25 шт. в упаковке): 100–110 рублей.