Артрозилен

Артрозилен – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Артрозилена:

• капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета корпус и темно-зеленая крышечка, в капсулах содержатся круглые гранулы от светло-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
• раствор для внутривенного/внутримышечного введения: прозрачный, слегка желтоватый либо бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной пачке);
• суппозитории ректальные: от светло-желтого до белого цвета, однородные, торпедообразные (по 5 шт. в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке);
• гель для наружного применения: прозрачный, светло-желтый, имеет характерный запах (по 30 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• аэрозоль для наружного применения: однородная почти белая или белая пена, которая образуется при выделении из баллона; содержимое баллона после выхода газа представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах вместимостью 25 мл, по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с защитным колпачком и насадкой-распылителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Артрозилена.

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон –27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот –34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк –27 мг; стеарат магния –15,857 мг;
• оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 суппозитория:

• действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
• вспомогательный компонент: полусинтетические глицериды.

Состав 100 мг геля:

• действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
• вспомогательные компоненты: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.

Состав 100 мг аэрозоля:

• действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Угнетает синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ (циклооксигеназу) I и II типа. Проявляет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает процесс высвобождения из них ферментов, которые при хроническом воспалении способствуют разрушению тканей. Тормозит активность нейтрофилов, уменьшает выделение цитокинов.

Благодаря применению кетопрофена уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов, увеличивается объем движений. В отличие от кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной pH и почти не оказывает раздражающего воздействия на желудочно-кишечный тракт.

При применении аэрозоля или геля Артрозилен обеспечивается местный лечебный эффект в отношении пораженных связок, мышц, суставов, сухожилий. Кетопрофен катаболического влияния на суставной хрящ не оказывает.

Фармакокинетика

Капсулы, ректальные суппозитории, инъекционный раствор

Всасывание:

• капсулы: кетопрофен после перорального приема почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биологическая доступность составляет более 80%. С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 4–10 часов, ее величина носит дозозависимый характер и составляет 3–9 мкг/мл. Т_1/2 (период полувыведения) – 6,5 часов. Максимальный терапевтический эффект наблюдается в течение 4–24 часов. Пища снижает С_mах и удлиняет время ее достижения, при этом AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не изменяется;
• суппозитории ректальные: кетопрофен после ректального применения быстро всасывается. Время достижения C_max – от 45 до 60 минут. Величина плазменной концентрации линейно зависит от принятой дозы.
• инъекционный раствор: при парентеральном введении время достижения С_mах составляет 20–30 минут. Эффективная концентрация сохраняется на протяжении 24 часов. В синовиальной жидкости терапевтическая концентрация сохраняется от 18 до 20 часов;

С белками плазмы, преимущественно с альбумином, связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 0,1 до 0,2 л/кг. Через гистогематические барьеры проникает легко, распределяется в органах и тканях. Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Хотя в синовиальной жидкости концентрация кетопрофена несколько ниже плазменной, она более стабильна (сохраняется до 30 часов).

Метаболизм кетопрофена происходит в основном в печени, где вещество подвергается глюкуронидации с последующим образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение метаболитов осуществляется с мочой. С калом выводится до 1%. Не кумулирует.

Гель, аэрозоль для наружного применения

При наружном применении кетопрофен всасывается медленно.

Доза 50–150 мг геля через 5–8 часов создает уровень в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Биологическая доступность геля – примерно 5%.

Уровень кетопрофена в крови после нанесения аэрозоля составляет менее 0,1 мкг/мл, количество вещества (свободного или конъюгированного), экскретируемого в последующие 48 часов почками, эквивалентно 0,62% дозы препарата. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости эквивалентен 0,2–2 мкг/мл (зависит от нанесенной дозы).

Показания к применению

Капсулы, ректальные суппозитории

• боли слабой/умеренной интенсивности, включая боли воспалительного характера, послеоперационные/посттравматические боли (купирование);
• ревматические/воспалительные болезни, включая спондилоартриты, остеоартроз, ревматоидный/подагрический артрит, воспалительное поражение околосуставных тканей (симптоматическое лечение).

Инъекционный раствор

Острый болевой синдром при наличии следующих заболеваний/состояний (непродолжительное лечение):

• болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
• послеоперационный/посттравматический период;
• воспалительные процессы.

Гель, аэрозоль для наружного применения

• мышечные боли неревматического/ревматического генеза;
• воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата в остром и хроническом течении, включая анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный/псориатический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, ревматические поражения мягких тканей;
• повреждения мягких тканей травматического генеза.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лекарственных формах:

• «аспириновая триада»;
• беременность (III триместр) и период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам Артрозилена, а также к ацетилсалициловой кислоте или иным нестероидным противовоспалительным препаратам.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:

• нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
• язвенный колит при обострении;
• дивертикулит;
• болезнь Крона;
• пептическая язва;
• хроническая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:

• нарушение целостности кожных покровов;
• экзема;
• мокнущие дерматозы;
• возраст до 6 лет.

Относительные (назначение Артрозилена во всех лекарственных формах требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• I и II триместры беременности;
• пожилой возраст.

Относительные противопоказания при системном применении Артрозилена:

• табакокурение;
• анемия;
• алкоголизм;
• сепсис;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• отеки;
• гипербилирубинемия;
• алкогольный цирроз печени;
• печеночная недостаточность;
• дегидратация;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• стоматит;
• заболевания крови, включая лейкопению.

Относительные противопоказания при наружном применении Артрозилена:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• печеночная порфирия при обострении;
• тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
• возраст от 6 до 12 лет.

Артрозилен, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы

Капсулы Артрозилен принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно/после приема пищи.

Суточная доза – 1 капсула (в 1 прием).

Возможно проведение длительного курса – от 3 до 4 месяцев.

Ректальные суппозитории

Артрозилен применяют ректально.

Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность применения – 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза – 3 суппозитория, больным пожилого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.

При функциональных нарушениях печени/почек требуется понижение дозы.

Инъекционный раствор

Уколы Артрозилена вводят внутримышечно или внутривенно.

Суточная доза – 160 мг.

Максимально – 320 мг в день, больным пожилого возраста – 160 мг в день.

В виде уколов Артрозилен применяют непродолжительно (до 3 дней), после чего переходят на применение капсул либо суппозиториев.

Внутривенно раствор водят только в стационарных условиях. Для увеличения продолжительности действия Артрозилена рекомендовано проведение медленных внутривенных инфузий – не меньше 30 минут.

Раствор для инфузии готовится на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера-ацетат, Рингера-лактат раствор по Хартману, коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы либо 0,9% растворе хлорида натрия.

При разведении Артрозилена в небольших объемах (50 мл) раствора его вводят внутривенно болюсно.

Гель, аэрозоль для наружного применения

Гель и спрей Артрозилен применяют наружно.

Рекомендованная разовая доза: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему крупной вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха).

Препарат наносят 2–3 раза в день, втирая его осторожно до полного впитывания.

Длительность курса – до 10 дней (если нет иных назначений врача).

Побочные действия

• центральная и периферическая нервная система: общее недомогание, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожность, перепады настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушение зрения;
• пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, гематемезис, увеличение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
• мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, гематурия;
• сердечно-сосудистая система: синкопальные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
• кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, уменьшение протромбинового времени, васкулит, увеличение размеров селезенки;
• дыхательная система: отек гортани, ощущение спазма гортани, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, ринит;
• аллергические и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
• другие: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиление потоотделения;
• местные реакции при наружном применении: фотосенсибилизация, кожные проявления аллергических реакций; при продолжительном применении на обширных областях кожи – развитие системных побочных эффектов;
• местные реакции при применении суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.

В сравнении с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена побочные реакции вызывает значительно реже.

Передозировка

Случаи передозировки Артрозилена при системном применении не зарегистрированы. При наружном применении передозировка практически невозможна, что связано с крайне низкой системной абсорбцией кетопрофена.

Терапия: мониторинг сердечной и дыхательной деятельности. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нс существует. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В период терапии требуется проведение периодического контроля картины периферической крови и функционального состояния почек/печени.

При необходимости определения 17-кетостероидов Артрозилен за 2 дня до проведения исследования отменяют.

Терапия может маскировать симптомы инфекционной болезни.

При бронхиальной астме применение Артрозилена может привести к развитию приступа удушья.

Наружно препарат можно наносить только на неповрежденные области кожи. Нужно избегать попадания Артрозилена в глаза и на слизистые оболочки.

Водные растворы лизиновой соли кетопрофена, а также наружный гель можно использовать при физиотерапевтической терапии (мезотерапии, ионофорезе): при проведении ионофореза препарат наносится на отрицательный полюс.

Чтобы не допустить проявлений фото- и гиперчувствительности, на протяжении лечебного курса рекомендовано избегать воздействия на кожу солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время применения Артрозилена от потенциально опасных видов работ, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

• III триместр беременности, период грудного вскармливания: терапия противопоказана;
• I и II триместры беременности: Артрозилен может применяться исключительно под врачебным наблюдением.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения по применению Артрозилена:

• гель, аэрозоль: детям до 6 лет – противопоказаны; детям 6–12 лет – назначаются с осторожностью;
• капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории: детям до 18 лет противопоказаны.

При нарушениях функции почек

Артрозилен в виде капсул, раствора и суппозиториев при хронической почечной недостаточности применять противопоказано.

Аэрозоль и гель Артрозилен при тяжелых нарушениях почечной функции следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применение Артрозилена требует осторожности:

• капсулы, раствор и суппозитории: пациентам с алкогольным циррозом печени и печеночной недостаточностью;
• гель, аэрозоль: при тяжелых нарушениях печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Артрозилен назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Артрозилена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• индукторы микросомального окисления в печени, включая этанол, трициклические антидепрессанты, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин, флумецинол: усиление метаболизма кетопрофена (происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов);
• антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, этанол: усиление их действия;
• урикозурические, антигипертензивные препараты, диуретики: снижение их эффективности;
• иные нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин: увеличение вероятности образования язв и возникновения желудочно-кишечных кровотечений, функциональных нарушений почек;
• минералокортикоиды, глюкокортикоиды, эстрогены: усиление выраженности их побочных действий;
• инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (может потребоваться коррекция дозы);
• пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол и цефотетан: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
• верапамил, нифедипин, литий, метотрексат: повышение их плазменной концентрации;
• вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
• колестирамин, антациды: снижение абсорбции кетопрофена.

Аналоги

Аналогами Артрозилена являются: Феброфид, Кетопрофен, Фастум, Орувель, Спазгель, Кетоспрей, Флексен, ВАЛУСАЛ, Артрум, Кетонал, Быструмгель.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем перегревать нельзя.

Срок годности:

• капсулы, ректальные суппозитории – 5 лет;
• раствор для инъекций, гель, аэрозоль – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается:

• капсулы, раствор, суппозитории: по рецепту;
• гель, аэрозоль: без рецепта.

Отзывы об Артрозилене

Отзывы об Артрозилене различные. Часто пользователи рекомендуют его как быстродействующее обезболивающее средство. В некоторых случаях при применении препарата в виде инъекционного раствора указывают на болезненность в месте введения. Также иногда отмечают, что терапевтическое действие средства недостаточно или непродолжительно.

При наружном применении больше положительных откликов о препарате в виде геля. Спрей Артрозилен оставляет после нанесения липкую пленку и имеет неэкономный расход. Стоимость препарата оценивается как высокая.

Цена на Артрозилен в аптеках

Примерная цена на Артрозилен составляет: инъекционный раствор (6 ампул по 2 мл) –176–201 руб., капсулы (10 шт.) – 282–322 руб., гель (1 туба по 50 г) – 289–331 руб., аэрозоль (1 баллон по 25 мл) – 408–464 руб.