Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Интеленс

Латинское название: Intelence

Код ATX: J05AG04

Действующее вещество: этравирин (etravirine)

Производитель: Janssen-Cilag SpA (Италия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2018

Таблетки Интеленс

Интеленс – противовирусный препарат, активный в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: почти белого или белого цвета; дозировка 100 мг – овальные, на одной из сторон гравировка «Т125», на другой – гравировка «100»; дозировка 200 мг – двояковыпуклые, продолговатые, на одной из сторон гравировка «Т200» [120 шт. по 100 мг или 60 шт. по 200 мг в полиэтиленовом флаконе с 3 мешочками с осушителем (силикагелем) по 2 г, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Интеленса].

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: этравирин – 100/200 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат (таблетки 100 мг), целлюлоза микрокристаллическая кремниевая (таблетки 200 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этравирин – противовирусное средство, относящееся к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Действующее вещество осуществляет непосредственную связь с обратной транскриптазой и подавляет ДНК-зависимую и РНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, приводя к разрушению каталитических участков данного фермента. Демонстрирует активность по отношению к лабораторным штаммам и клиническим изолятам ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, в моноцитах/макрофагах и периферических мононуклеарных клетках человека.

Этравирин оказывает противовирусное действие in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (включая субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы O, для которых значение средней эффективной концентрации (ЕС50) может быть в пределах 0,7–21,7 нМ.

Средство не входит в группу антагонистов любого из изученных антиретровирусных лекарственных средств. Для Интеленса характерна аддитивная противовирусная активность в комбинации со следующими препаратами:

  • ингибиторы протеазы (ИП): атазанавир, ампренавир, индинавир, дарунавир, нелфинавир, лопинавир, типранавир, ритонавир, саквинавир;
  • ННИОТ: делавирдин, эфавиренз, невирапин;
  • нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) или нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НтИОТ): диданозин, зальцитабин, абакавир, ставудин, тенофовир;
  • ингибитор слияния: энфувиртид;
  • ингибитор интегразы: ралтегравир;
  • антагонист рецепторов CCR5: маравирок.

Аддитивный или синергичный противовирусный эффект этравирина отмечается в комбинации с такими НИОТ, как ламивудин, эмтрицитабин и зидовудин.

Этравирин проявляет выраженную противовирусную активность по отношению к 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, обуславливающей устойчивость к ННИОТ, в т. ч. к штаммам, несущим самые распространенные мутации Y181C и K103N. К аминокислотным заменам, вызывающим наиболее высокую резистентность к действующему веществу в культуре клеток, относятся мутации Y181V (17-кратное изменение величины ЕС50) и Y181I (13-кратное изменение величины ЕС50).

Противовирусное действие этравирина в культурах клеток, направленное против 24 штаммов ВИЧ-1, включающих связанные с резистентностью к ИП и/или к ННИОТ множественные аминокислотные замены, сходно с действием против дикого штамма ВИЧ-1. Наиболее часто развивающимися мутациями у больных с неудачным вирусологическим результатом терапии комбинациями, включающими этравирин, были V179I, V179F, Y181I, Y181C.

В исследованиях in vitro была обнаружена ограниченная перекрестная резистентность между активным веществом и эфавирензом у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, имеющих такую мутацию, которая обуславливает устойчивость к ННИОТ. Положения аминокислот у других штаммов, связанные со слабой чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были различными. Этравирин демонстрирует ЕС50 <10 нмоль в противоположность 83% из 6171 клинического изолята, отличающегося резистентностью к делавирдину, эфавирензу и/или невирапину. Больным, у которых режим, включающий этравирин, с вирусологической точки зрения выявился неэффективным, не рекомендуется применять делавирдин, эфавиренз и/или невирапин.

Фармакокинетика

После перорального приема с пищей максимальная концентрация этравирина (Cmax) в плазме достигается на протяжении 4 часов. Плазменные концентрации вещества не зависят от вида употребляемой пищи (с повышенным содержанием жиров – 1160 кКал, или нормальной калорийности – 561 кКал). Уровень содержания средства был ниже в тех случаях, когда Интеленс использовали натощак (на 51%) или до еды (на 17%). Вследствие этого для достижения лучшей абсорбции препарат следует принимать после еды.

У здоровых добровольцев абсорбция этравирина не изменялась на фоне сопутствующего перорального приема омепразола или ранитидина, повышающих рН содержимого желудка.

In vitro этравирин почти полностью (примерно на 99,9%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с α1-кислим гликопротеином (97,66–99,02%) и альбумином (99,6%) . В других биологических жидкостях, включая спинномозговую, распределение активного вещества у людей не изучалось. В экспериментах in vitro с микросомами печени человека установлено, что этравирин преимущественно подвергается окислительному метаболизму с участием печеночных изоферментов семейства CYP3A и в меньшей мере с участием изоферментов семейства CYP2C с последующей глюкуронизацией.

После перорального приема меченого 14С-этравирина в кале и моче было выявлено 93,7% и 1,2% принятой дозы соответственно. В кале доля неизмененного этравирина составила 81,2–86,4% принятой дозы, в моче вещество в данной форме не было обнаружено. Конечный элиминационный период этравирина может варьировать от 30 до 40 часов.

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика этравирина не изучалась. Менее 1,2% принятой внутрь дозы вещества экскретируется с мочой. В неизменном виде средство в моче не обнаружено, таким образом влияние нарушений деятельности почек на его экскрецию может быть крайне незначительным. Этравирин характеризуется очень высокой степенью связывания с белками плазмы, поэтому его элиминация из организма в каких-либо значимых количествах с помощью гемодиализа или перитонеального диализа является маловероятной.

Процесс метаболической трансформации и элиминации этравирина происходит преимущественно в печени. Фармакокинетика Интеленса при наличии легких и умеренно выраженных нарушений ее деятельности (классы A или B по шкале Чайлд – Пью) не изменялась, поэтому дозу препарата таким пациентам снижать не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности печени (класс C по шкале Чайлд – Пью) фармакокинетика препарата не изучалась.

У больных, инфицированных ВИЧ-1 и одновременно вирусом гепатита B и/или C, клиренс Интеленса снижен. Пациентам этой группы следует проявлять осторожность, т. к. у них усугубляется риск усиления активности ферментов печени.

Установлено, что раса пациента не оказывает влияния на фармакокинетические параметры Интеленса.

Значительных различий фармакокинетики вещества между женщинами и мужчинами не выявлено.

Показания к применению

Интеленс рекомендован к применению для лечения инфекции, обусловленной ВИЧ-1, у взрослых пациентов, получавших антиретровирусные препараты, в т. ч. у больных с резистентностью к ННИОТ в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

  • мальабсорбция глюкозы-галактозы или непереносимость лактозы, галактозы – для 100 мг (в 1 таблетке содержится 160 мг лактозы);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • нарушения деятельности печени тяжелой степени (класс C по классификации Чайлд – Пью) – для 200 мг;
  • сочетанное использование с лекарственными средствами, влияющими на плазменный уровень этравирина в крови, и препаратами, содержание которых в плазме изменяется при комбинации с этравирином: ННИОТ (делавирдин, невирапин, эфавиренз, рилпивирин), ИП без одновременного использования ритонавира в низкой дозе (атазанавир, нелфинавир, саквинавир, индинавир и другие, кроме фосампренавира), противотуберкулезные средства (рифапентин, рифампицин), противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин), препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), комбинация типранавир/ритонавир, а также ритонавир при приеме 2 раза в сутки в дозе 600 мг;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих противовирусного средства.

С осторожностью таблетки Интеленс в дозировке 200 мг следует использовать пожилым пациентам и пациентам, одновременно инфицированным вирусом гепатита B и/или C.

Интеленс, инструкция по применению: способ и дозировка

Интеленс принимают перорально после еды, таблетки рекомендуется проглатывать целиком, запивая водой. Если у пациента имеются затруднения с проглатыванием, таблетки можно измельчить и тщательно размешать в стакане воды, а затем сразу же выпить полученный раствор. С целью обеспечения приема полной дозы стакан требуется ополаскивать водой несколько раз и полностью выпивать его содержимое. Использовать при этом теплую (более 40 °С) воду и газированные напитки нельзя.

Интеленс всегда требуется назначать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Взрослым рекомендуется принимать Интеленс 2 раза в сутки по 200 мг, максимальная суточная доза этравирина не должна превышать 400 мг.

Если пациент забыл принять дозу, и еще не прошло более 6 часов после обычного времени приема, то ее можно принять после еды как можно быстрее, а следующую дозу использовать в привычном режиме. Если же прошло более 6 часов после обычного времени приема, то использовать пропущенную дозу не следует, а прием Интеленса нужно продолжить по ранее применяемой схеме.

Побочные действия

  • система кроветворения: часто – анемия, тромбоцитопения;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение АД, инфаркт миокарда; нечасто – стенокардия, фибрилляция предсердий, геморрагический инсульт;
  • нервная система: часто – бессонница, тревога, головная боль, периферическая невропатия; нечасто – сонливость, нервозность, нарушения сна (в т. ч. гиперсомния), кошмарные/необычные сновидения, тремор, спутанность сознания, парестезия, гипестезия, дезориентация, нарушения концентрации внимания, амнезия, обморок, судороги;
  • мочевыделительная система: часто – почечная недостаточность;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, метеоризм, рвота, диарея, боль в животе, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто – стоматит, сухость во рту, запор, позывы к рвоте, кровавая рвота, вздутие живота, панкреатит, гепатит, цитолитический гепатит, гепатомегалия, жировая дегенерация печени;
  • обмен веществ: часто – гипергликемия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, дислипидемия, гиперлипидемия; нечасто – анорексия;
  • органы чувств: нечасто – вертиго, затуманенное зрение;
  • органы дыхания: нечасто – одышка на фоне физической нагрузки, бронхоспазм;
  • кожа и подкожные ткани: часто – ночная потливость, кожная сыпь, липогипертрофия; нечасто – сухость кожи, отеки лица, почесуха, гипергидроз, липодистрофия;
  • репродуктивная система: гинекомастия;
  • аллергические реакции: нечасто – многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
  • иммунная система: нечасто – повышенная чувствительность к средству, синдром восстановления иммунитета;
  • лабораторные показатели: усиление активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), панкреатической амилазы, липазы, возрастание уровня общего холестерина, креатинина, липопротеинов низкой плотности, глюкозы, триглицеридов, уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов;
  • общие реакции: часто – усталость; нечасто – вялость.

Наиболее частыми зафиксированными нежелательными реакциями были кожная сыпь, тошнота, диарея, гипертриглицеридемия.

Отмена Интеленса в большинстве случаев происходила из-за возникновения сыпи. Данная побочная реакция обычно была легкой или умеренно выраженной, макулезной, эритематозной или макулопапулезной. Сыпь, как правило, появлялась на второй неделе лечения и редко наблюдалась после четвертой, обычно не требовала назначения специальной терапии и исчезала на протяжении 1–2 недель продолжавшегося курса. На фоне терапии частота развития сыпи была выше у женщин.

В постмаркетинговом периоде были зарегистрированы следующие нарушения: реакции гиперчувствительности, в т. ч. DRESS-симптом (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией), сопровождающийся лихорадкой, сыпью и системными проявлениями (включая высыпания с повышением температуры тела, сыпь тяжелой степени, усталость, общее недомогание, боль в мышцах и суставах, конъюнктивит, поражение слизистой рта, эозинофилию, гепатит), со стороны костно-мышечной ткани – рабдомиолиз.

Передозировка

Достаточных данных о передозировке Интеленса не имеется. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть часто наблюдавшиеся в период лечения нежелательные эффекты, такие как тошнота, сыпь, диарея, головная боль. Специфический антидот отсутствует. При подозрении на передозировку назначают поддерживающую симптоматическую терапию, включающую наблюдение за состоянием пациента и контроль основных физиологических показателей. В случае необходимости удаление этравирина из желудка можно осуществить посредством промывания последнего, а также с помощью искусственной рвоты или приема активированного угля.

Особые указания

Пациенты должны помнить о том, что применение современных антиретровирусных препаратов не излечивает ВИЧ-инфекцию и не уменьшает риск передачи ВИЧ с кровью или при половых контактах другим людям. В период лечения Интеленсом необходимо продолжать соблюдать все соответствующие меры безопасности.

Терапию препаратом должен назначать и проводить врач, имеющий достаточный опыт лечения ВИЧ-инфекции.

При назначении и использовании Интеленса требуется руководствоваться терапевтическим анамнезом и, по возможности, результатами установления чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным средствам. Если у пациентов имела место вирусологическая неудача при лечении ННИОТ и НИОТ или НтИОТ, не рекомендуется проводить комбинированную терапию Интеленсом только с НИОТ или НтИОТ.

Следует незамедлительно прекратить использование Интеленса при возникновении симптомов или признаков реакций гиперчувствительности тяжелой степени или тяжелых кожных реакций, установив наблюдение за клиническим состоянием больного, включая контроль активности печеночных трансаминаз, с дальнейшим при необходимости проведением соответствующей терапии. Тяжелые реакции гиперчувствительности и выраженные кожные реакции, как правило, возникают на 3–6 неделе курса терапии и в большинстве случаев проходят после прекращения приема препарата и в начале использования глюкокортикостероидов. Если вышеуказанные осложнения возникли на фоне лечения Интеленсом, в дальнейшем нельзя возобновлять прием препарата. После обнаружения сыпи тяжелой степени задержка в отмене противовирусного средства может вызвать реакцию, угрожающую жизни.

В период комбинированной антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов может наблюдаться липодистрофия – перераспределение жировой ткани в организме. Данное нарушение сопровождается утратой лицевой и периферической подкожно-жировой ткани, возрастанием массы висцерального и интраабдоминального жира, гипертрофией молочных желез и накоплением жира в дорсоцервикальной области (формированием жирового горба). Механизм этого явления в настоящее время плохо изучен и его долгосрочные последствия не установлены. Имеется гипотеза о существующей связи между ИП и висцеральным липоматозом, а также между НИОТ и липоатрофией. Риск появления этого феномена усугубляется при наличии таких факторов, как сопутствующие метаболические нарушения, пожилой возраст, длительная антиретровирусная терапия. При проведении клинического обследования ВИЧ- инфицированных больных нужно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани.

В начальный период комбинированной антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом возможно развитие воспалительных реакций на бессимптомные/остаточные оппортунистические инфекции, проявлениями которых могут быть ухудшение клинического состояния и усугубление имеющихся симптомов. Такие реакции в большинстве случаев наблюдаются на протяжении первых недель или месяцев после начала терапии. Примерами этого осложнения могут быть генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции, цитомегаловирусный ретинит, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii. При возникновении любых симптомов воспаления необходимо незамедлительно пройти обследование и провести соответствующее лечение. Также зафиксированы сообщения о развитии на фоне восстановления иммунитета аутоиммунных заболеваний, в т. ч. диффузного токсического зоба. Согласно имеющимся данным срок появления этих заболеваний широко варьируется, и они могут развиваться спустя много месяцев после начала комбинированного лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данных о негативном влиянии Интеленса на способность к управлению автомобилем или любой другой сложной техникой в настоящее время нет. Вместе с тем следует брать во внимание профиль побочных реакций данного средства.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин прием Интеленса противопоказан.

Хорошо контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования Интеленса во время беременности не проводилось. В ходе исследований на животных не было обнаружено какого-либо негативного влияния лекарственного средства на течение беременности, роды, внутриутробное и постнатальное развитие.

Данные о влиянии Интеленса на фертильность человека в настоящее время отсутствуют.

Неизвестно, проникает ли этравирин в грудное молоко у женщин. Вследствие угрозы при кормлении грудью передачи ВИЧ от матери к младенцу и развития у самих кормящих женщин возможных нежелательных эффектов этравирина ВИЧ-инфицированные матери в период лечения должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Таблетки Интеленс противопоказаны пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии функциональных нарушений почек в коррекции дозы Интеленса нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Фармакокинетика Интеленса при наличии легких и умеренно выраженных нарушений печени (классы A или B по шкале Чайлд – Пью) не изменяется, в связи с чем корректировать дозу у данной группы пациентов не требуется. При использовании препарата у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

Больным с тяжелыми нарушениями деятельности печени (класс C по шкале Чайлд – Пью) прием Интеленса в дозировке 200 мг противопоказан.

У больных, инфицированных ВИЧ-1 и одновременно вирусом гепатита B и/или C, клиренс Интеленса снижен. Учитывая профиль безопасности этравирина, коррекцию дозы в данном случае производить не требуется. Пациентам этой группы следует проявлять осторожность, т. к. у них усугубляется риск усиления активности ферментов печени.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические характеристики этравирина не зависят от возраста пациентов (от 18 до 77 лет). Лицам пожилого возраста не требуются изменения дозы препарата. У пациентов этой возрастной категории имеется ограниченный опыт лечения Интеленсом, поэтому им следует принимать его с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19, CYP2C9 или CYP3A4: снижается концентрация этравирина в плазме из-за ускорения его клиренса, поскольку данные изоферменты участвуют в процессе метаболической трансформации этравирина, а его метаболиты под воздействием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы подвергаются глюкуронизации;
  • лекарственные средства, подавляющие CYP2C19, CYP2C9 или CYP3A4: повышается плазменная концентрация этравирина из-за замедления его клиренса;
  • препараты, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4: снижаются уровни содержания в плазме и ослабляются или укорачиваются их терапевтические эффекты (этравирин относится к слабым индукторам изофермента CYP3A4);
  • препараты, которые метаболизируются преимущественно изоферментами CYP2C19 или CYP2C9, или транспортировка которых происходит с помощью Р-гликопротеина: повышается плазменная концентрация таких средств и, как следствие, усиливаются или удлиняются их терапевтические или побочные эффекты (этравирин является слабым ингибитором Р-гликопротеина, изоферментов CYP2C19 и CYP2C9).

Лекарственные взаимодействия при одновременном использовании этравирина с другими антиретровирусными препаратами:

  • НИОТ: диданозин (1 раз в сутки по 400 мг), тенофовир (1 раз в сутки по 300 мг) – коррекцию доз можно не проводить; поскольку диданозин следует использовать натощак, его рекомендуется принимать за 1 час до или спустя 2 часа после приема Интеленса; эмтрицитабин, абакавир, ставудин, зидовудин, ламивудин и другие – считается, что этравирин не взаимодействует с данными средствами, т. к. они выводятся преимущественно почками;
  • ИП с одновременным приемом ритонавира: атазанавир/ритонавир (1 раз в сутки по 300/100 мг), саквинавир/ритонавир (желатиновые мягкие капсулы; 2 раза в сутки по 1000/100 мг), лопинавир/ритонавир (желатиновые мягкие капсулы, таблетки; 2 раза в сутки по 400/100 мг), дарунавир/ритонавир (2 раза в сутки по 600/100 мг) – Интеленс можно сочетанно использовать с каждой из этих комбинаций без изменения доз; фосампренавир/ритонавир (2 раза в сутки по 700/100 мг) – может потребоваться изменение доз препаратов данной комбинации и этравирина;
  • два препарата ИП с одновременным приемом ритонавира: лопинавир/саквинавир/ритонавир (2 раза в сутки по 400/800–1000/100 мг): при данной комбинации коррекция доз не требуется;
  • антагонисты рецепторов CCR5: маравирок – изменение дозы этравирина не требуется, дозы маравирока корректируются в соответствии с инструкцией, учитывая, что Интеленс обладает свойствами индуктора изоферментов CYP3A;
  • ингибиторы интегразы: ралтегравир (2 раза в сутки по 400 мг) – применяется без коррекции доз; долутегравир (1 раз в сутки по 50 мг) – может использоваться одновременно с этравирином только при одновременном приеме таких комбинаций, как дарунавир/ритонавир, атазанавир/ритонавир или лопинавир/ритонавир;
  • ингибиторы слияния: энфувиртид (2 раза в сутки по 90 мг) – взаимодействие предположительно не происходит.

Взаимодействия этравирина с некоторыми другими лекарственными средствами/веществами:

  • флекаинид, амиодарон, дизопирамид, бепридил, мексилетин, лидокаин внутривенно (в/в), хинидин, пропафенон (антиаритмические средства): возможно уменьшение их концентрации; применение этравирина в комбинации с данными средствами требует осторожности, по возможности с контролем плазменного содержания этих препаратов;
  • дигоксин (однократно 0,5 мг): при данном сочетании коррекция доз обоих средств не требуется; необходим мониторинг плазменной концентрации дигоксина;
  • варфарин (антикоагулянты): может отмечаться изменение уровня его содержания, рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО);
  • итраконазол, кетоконазол, позаконазол: возможно возрастание плазменной концентрации этравирина и снижение концентрации итраконазола и кетоконазола, одновременное лечение этими средствами проводится без изменений доз;
  • флуконазол (1 раз в сутки утром 200 мг), вориконазол (2 раза в сутки по 200 мг): комбинация назначается без коррекции доз;
  • азитромицин: данное средство элиминируется почками и предположительно взаимодействие не происходит;
  • кларитромицин (2 раза в сутки по 500 мг): его концентрация снижается на 53%, однако концентрация 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита) возрастает на 46%, и поскольку последний обладает пониженной активностью по отношению к Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность средства и его метаболита в отношении МАС может измениться; в этом случае целесообразно использовать вещества, альтернативные кларитромицину (азитромицин);
  • артеметер/люмефантрин (80/480 мг, 6 доз по схеме: 0 ч, 8 ч, 24 ч, 36 ч, 48 ч, 60 ч): в коррекции доз нет необходимости, но комбинацию следует проводить с осторожностью, т. к. неизвестно, может ли уменьшение экспозиции артеметера либо дигидроартемизинина (его активного метаболита) вызывать ослабление противомалярийной активности;
  • рифабутин (300 мг 1 раз в сутки): этравирин без сочетания с ИП, усиленным приемом ритонавира, можно использовать с рифабутином без изменения доз; если этравирин применяется с лопинавиром, дарунавиром или саквинавиром в сочетании с ритонавиром, рифабутин следует использовать с осторожностью из-за усугубления риска значительного снижения плазменного уровня этравирина; рифабутин назначается в дозе, соответствующей указаниям в инструкциях по применению ИП;
  • диазепам (бензодиазепины): может повышаться его концентрация в плазме;
  • рибавирин: выводится почками, поэтому взаимодействие с этравирином маловероятно;
  • телапревир (каждые 8 часов по 750 мг), боцепревир (3 раза в сутки по 800 мг) (противовирусные средства): не требуется коррекция дозы; при сочетании с боцепревиром необходимо соблюдать осторожность из-за риска снижения концентрации этравирина в плазме, следует проводить тщательный контроль вирусологического ответа на лечение вируса гепатита C и ВИЧ;
  • дексаметазон (глюкокортикостероиды для системного применения): может снижаться плазменный уровень этравирина и ослабляться его терапевтическое действие; комбинация требует осторожности, особенно при длительном курсе;
  • аторвастатин (1 раз в сутки по 40 мг): для достижения желаемого эффекта рекомендуется корректировать его дозу;
  • розувастатин, ловастатин, симвастатин (субстраты CYP3A4): возможно снижение концентраций этих средств в плазме;
  • правастатин: предположительно не отмечается взаимодействия с этравирином;
  • флувастатин, питавастатин, розувастатин: метаболизируются с участием изофермента CYP2C9, возможно возрастание их уровня в плазме, может быть необходима коррекция доз;
  • сиролимус, циклоспорин, такролимус (системные иммунодепрессанты): возможно изменение их концентраций в плазме; данные комбинации требуют осторожности;
  • клопидогрел: подавляется распад этого средства до образования его активных метаболитов; нужно предусмотреть возможность альтернативных вариантов лечения;
  • варденафил, силденафил, тадалафил [ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ-5)] в суточной дозе 50 мг: может быть необходимо изменение их доз для достижения желаемого терапевтического эффекта;
  • омепразол, пароксетин (оба средства 1 раз в сутки по 40 мг), метадон (60–130 мг в сутки), ранитидин (2 раза в сутки по 150 мг), норэтистерон и этинилэстрадиол (комбинация контрацептивов на основе эстрогена и/или прогестерона): коррекции доз всех препаратов не требуются.

Аналоги

Аналогом Интеленса является Этравирин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C, в хорошо укупоренном флаконе для предотвращения попадания влаги; пакетики с осушителем не выбрасывать.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Интеленсе

Отзывов об Интеленсе очень мало. Врачи указывают на то, что препарат является современным эффективным лекарственным средством, предназначенным для терапии инфекции, вызванной ВИЧ, и на фоне лечения которым возникает минимальное число побочных реакций. По отзывам пациентов, Интеленс при комбинированной терапии с другими антиретровирусными средствами показал в большинстве случаев хорошие результаты. Побочные действия, преимущественно со стороны нервной системы, возникали наиболее часто в начале лечения, затем их частота и выраженность снижались. Принимать препарат все пациенты рекомендуют только после еды.

Цена на Интеленс в аптеках

Приблизительные цены на Интеленс могут оставлять:

  • таблетки 200 мг: 5980–6480 рублей за флакон, содержащий 60 шт.;
  • таблетки 100 мг: 7900–9500 рублей за флакон, содержащий 120 шт.
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8571428571429 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Элайнеры Invisalign в Москве: цена на установку кап в стоматологии ПРОПРИКУС Элайнеры Invisalign в Москве: цена на установку кап в стоматологии ПРОПРИКУС

Проблемы с прикусом испытывает большинство людей. И хотя это явление не уникально, игнорировать его не стоит. Неправильный прикус чреват последствиями, и дело н...

Читайте также