Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Эводин

Латинское название: Evodin

Код ATX: A10BH07

Действующее вещество: эвоглиптин (Evogliptin)

Производитель: ООО «Герофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.10.2021

Цены в аптеках: от 486 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Эводин

Эводин – гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, от белого до бледно-желтого цвета, на одной из сторон с гравировкой EVO; ядро на поперечном срезе – почти белого цвета (7 или 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 4 упаковки по 7 шт. или 2 упаковки по 14 шт. и инструкция по применению Эводина).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: эвоглиптина тартрат – 6,869 мг (соответствует эвоглиптину в количестве 5 мг);
  • дополнительные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал, маннитол, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка: Опадрай 03В28796 белый (макрогол/полиэтиленгликоль, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эвоглиптин – гипогликемическое средство для перорального приема, входящее в группу селективных ингибиторов фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) – сериновой протеазы, участвующей в блокировании деятельности инкретиновых гормонов (инкретинов), таких как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1), ответственных за поддержание гомеостаза глюкозы. Как ГПП-1, так и ГИП вырабатываются в кишечнике, на протяжении суток их изначально низкие базальные концентрации возрастают в ответ на прием пищи. Активность инкретинов в физиологических условиях контролируется ферментом ДПП-4 – под его воздействием ГПП-1 и ГИП интенсивно гидролизуются с формированием неактивных форм.

В случае низкого содержания глюкозы в крови инкретины не влияют на продукцию глюкагона и выброс инсулина. При нормальном/повышенном содержании глюкозы ГПП-1 и ГИП содействуют усилению продукции инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы в результате внутриклеточных механизмов передачи сигнала, опосредованных циклическим аденозинмонофосфатом (цАМФ). Помимо этого, ГПП-1 уменьшает выработку глюкагона α-клетками поджелудочной железы, что на фоне увеличения концентрации инсулина обеспечивает понижение продукции глюкозы в печени и, как следствие, вызывает снижение гликемии. Действующее вещество обратимо связывается с ферментом ДПП-4, не допуская протекания гидролиза инкретинов и приводя к устойчивому увеличению концентрации активных форм ГИП и ГПП-1.

У больных сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией вследствие изменения продукции глюкагона и инсулина значительно снижаются концентрации глюкозы и гликированного гемоглобина (HbA1c) в крови.

При сравнении с другими пероральными противодиабетическими средствами, входящими в другие группы, Эводин в меньшей степени связан с риском гипогликемии. Использование препарата не влияет на вес тела пациента, в отличие от тиазолидиндионов (глитазонов) и производных сульфонилмочевины, в ходе лечения которыми часто отмечается увеличение веса тела.

Фармакокинетика

При однократном пероральном приеме биодоступность активного вещества составляет более 50%. Его прием вместе с пищей не влияет на абсорбцию. После однократного приема эвоглиптина в дозах 1,25–60 мг у здоровых пациентов его максимальная концентрация (Cmax) наблюдалась спустя 3–5,5 ч. После приема в дозе 5 мг Cmax в плазме составляла 5,6 ± 1,3 мкг/л. При повышении дозы фиксировалось увеличение Cmax в крови и величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC). При курсовом приеме эвоглиптина 1 раз/сут в дозах 5, 10 и 20 мг равновесное состояние отмечалось к третьим суткам. При его достижении Cmax вещества наблюдалась спустя 4–5 ч после приема Эводина.

Эвоглиптин приблизительно в равных частях распределяется между плазмой и цельной кровью, в среднем с плазменными белками связывается на 46%. В процессе доклинических исследований было установлено, что средство с высокой скоростью распределяется практически по всем тканям организма, кроме тканей сердца и мезентерия, обнаруживается в системе кровообращения плода и молоке лактирующих крыс.

Более 80% вещества циркулирует в крови в неизмененном виде. В ходе его метаболической трансформации у человека образуется 5 производных, не проявляющих ДПП-4-ингибирующую активность и выявляемых большей частью в плазме и моче. За метаболизм эвоглиптина в основном отвечает фермент CYP3A4. При однократном приеме в дозе, варьирующей от 1,25 до 60 мг, средний период полувыведения (Т1/2) составляет 32,5–39,8 ч, при многократном – 32,9–38,8 ч.

После приема средства здоровыми добровольцами элиминируется почками приблизительно 46,1% принятой дозы и через кишечник – около 42,8% (в т. ч. и в виде метаболитов).

Повышение общей системной экспозиции (AUClast) и Cmax препарата при однократном приеме у пациентов со сниженной функцией почек было соразмерно степени тяжести ее нарушений. У больных с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) 30–59 мл/мин и 15–29 мл/мин AUClast повышалась в 1,32 и 1,52 раза, а Cmax – в 1,8 и 1,98 раза, соответственно, при сравнении с соответствующими показателями здоровых добровольцев.

При ухудшении почечной функции было также зафиксировано усиление подавления активности ДПП-4 – продолжительность периода, превышающего 80% ингибирования ДПП-4 в плазме, была прямо пропорциональна выраженности почечной недостаточности.

Плазменный уровень содержания препарата не зависит от пола пациента.

Показания к применению

Эводин рекомендован к применению при сахарном диабете 2 типа в качестве дополнения к диетотерапии и физическим упражнениям в целях улучшения гликемического контроля как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с метформином.

Противопоказания

Абсолютные:

  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) – ввиду отсутствия клинического опыта использования у таких пациентов;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность, период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому составляющему Эводина или другим ингибиторам ДПП-4.

Относительные (использовать гипогликемическое средство требуется с особой осторожностью):

  • ХСН I класса по классификации NYHA – из-за ограниченного практического опыта терапии эвоглиптином;
  • почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени;
  • нарушения функции печени;
  • указания в анамнезе на острый панкреатит;
  • пожилой возраст.

Эводин, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Эводин принимают перорально, без учета времени приема пищи.

При проведении монотерапии или комбинированной терапии с метформином рекомендуется принимать Эводин 1 раз/сут в дозе 5 мг (1 таблетка). Максимальная суточная доза – 5 мг.

В случае пропуска приема одной или нескольких таблеток требуется принять пропущенную таблетку как можно раньше, но при этом не используя в один день двойную дозу. В дальнейшем лечение препаратом Эводин следует продолжить в обычном режиме.

Побочные действия

В ходе клинических исследований при использовании эвоглиптина в режиме монотерапии в дозе 5 мг на протяжении 12, 24 и 52 недель отмечались следующие неблагоприятные явления:

  • инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): гастрит;
  • кожа и подкожная клетчатка: контактный дерматит;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия;
  • общие расстройства: зубная боль.

Согласно результатам исследований, на фоне лечения эвоглиптином в дозе 5 мг в сочетании с метформином в течение 24 и 52 недель были выявлены следующие побочные эффекты, частота которых превышала 3%:

  • инфекционные и паразитарные заболевания: ринофарингит, инфекционные поражения верхних дыхательных путей;
  • кожа и подкожная клетчатка: зуд;
  • ЖКТ: диарея, расстройство пищеварения, гастрит.

Случаи гипогликемии, зафиксированные в ходе 24-недельного исследования моно- и комбинированной терапия, были выражены в слабой степени и прошли самостоятельно.

У пациентов, получавших эвоглиптин, значимых изменений параметров жизненно важных функций не было выявлено, т. е. обусловленных его приемом каких-либо подтвержденных рисков по безопасности в период исследований обнаружено не было.

Передозировка

При проведении исследований здоровые добровольцы принимали эвоглиптин в суточной дозе до 60 мг. В случае развития передозировки показаны симптоматическая терапия (элиминация не всосавшегося вещества из ЖКТ, клинический мониторинг состояния, включая электрокардиографию) и поддерживающее лечение с учетом состояния пациента.

Особые указания

Сообщений о возникновении острого панкреатита на фоне терапии Эводином не поступало, однако появление данного осложнения наблюдалось при использовании ингибиторов ДПП-4. Вследствие этого пациенты должны быть проинформированы об основных признаках острого панкреатита, в т. ч. о продолжительной и сильной боли в животе. При развитии характерных симптомов этого заболевания необходимо прекратить прием препарата и больше его не возобновлять.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии возможно появление головокружения, влияющего на способность к вождению транспортных средств и на работу с другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Использовать Эводин беременным женщинам противопоказано. Эффективность и безопасность применения препарата при беременности не исследовались. При проведении доклинических исследований на животных установлено, что эвоглиптин проходит через плаценту и выявляется в крови плода.

Проникает ли гипогликемическое средство в материнское молоко у человека, неизвестно. Терапия препаратом Эводин в период лактации противопоказана.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Эводин не применяют, поскольку у пациентов младше 18 лет эффективность и безопасность его приема в настоящее время не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек умеренной и тяжелой степени из-за усугубления риска сохранения в крови повышенного содержания неизмененного эвоглиптина требуется во время его использования соблюдать осторожность и проводить мониторинг функции почек.

У больных с терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в лечении гемодиализом, клинический опыт применения эвоглиптина отсутствует, поэтому пациентам из этой группы терапия Эводином не рекомендована.

При нарушениях функции печени

Исследования использования эвоглиптина у больных с функциональными нарушениями печени не проводились, данных по изменению его дозы не имеется. Вследствие этого при назначении Эводина таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов применение Эводина изучено недостаточно. Ввиду того, что у лиц пожилого возраста в большинстве случаев отмечается снижение функции почек и печени, во время терапии им требуется соблюдать осторожность и контролировать состояние.

Лекарственное взаимодействие

Биотрансформация эвоглиптина большей частью протекает при участии изофермента CYP3A4. В условиях in vitro активное вещество не подавляло ферменты CYP1A2, 3А4, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и не индуцировало ферменты CYP1A2, 3А4 и 2В6. Вследствие этого взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами, действующими как субстрат для данных ферментов, является маловероятным.

Эвоглиптин выступает в роли субстрата p-гликопротеина (P-gp) и слабого субстрата белка резистентности рака молочной железы и не подавляет перенос, в котором принимают участие эти транспортеры. Поскольку вещество не относится к субстратам OAT1, OAT3, OATP181, OATP183 и OCT2 и не ингибирует их, маловероятно, что при введении в терапевтической дозе оно может взаимодействовать со средствами, являющимися субстратами данных транспортеров.

При комбинированном использовании эвоглиптина по 5 мг/сут и метформина по 1000 мг 2 раза/сут до достижения равновесной концентрации значимых изменений фармакокинетических параметров этих веществ не обнаружено. Степень ингибирования ДПП-4 при комбинации эвоглиптина и метформина соизмерима с таковой при использовании только эвоглиптина. Сочетанное лечение данными средствами продемонстрировало тенденцию к повышению содержания активного ГПП-1 по сравнению с использованием каждого из них в качестве препарата монотерапии.

При курсовом приеме кларитромицина, ингибитора CYP3А4, в дозе 1000 мг/сут и однократном приеме эвоглиптина в дозе 5 мг отмечается увеличение Cmax и AUC последнего в 2,17 и 2,02 раза соответственно. В случае совместного применения Эводина с ингибиторами CYP3A4 требуется соблюдать осторожность.

Однократный прием эвоглиптина на фоне многократного использования рифампицина, индуктора CYP3А4, в дозе 600 мг/сут приводит к снижению AUC эвоглиптина на 63%, при этом выраженных изменений его Cmax не фиксируется.

Аналоги

Аналогами Эводина являются Тражента, Сатерекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эводине

В настоящее время на медицинских сайтах нет отзывов об Эводине, поэтому оценить его эффективность и проявление побочных реакций не представляется возможным.

Цена на Эводин в аптеках

Цена на Эводин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять 740–810 руб. за упаковку из 28 шт.

Эводин: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ЭВОДИН 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

486 руб.

ACHAACHA

Эводин таблетки п.п.о 5 мг 28шт

821 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович
Ильин Валентин Валентинович Провизор Об авторе
Образование:

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Подробнее об авторе

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8461538461538 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (26 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Питание при онкологии. Как питаться, чтобы помочь организму победить болезнь? Питание при онкологии. Как питаться, чтобы помочь организму победить болезнь?

Известно, что недостаточность питания встречается у 40-80% людей с онкологическими заболеваниями. Давайте разберемся, что делать, чтобы обеспечить в этом случае...

Читайте также