Ко-Вамлосет

Ко-Вамлосет – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ко-Вамлосета – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые:

• дозировка 5 мг + 160 мг + 12,5 мг: белого цвета, на одной из сторон имеется гравировка «K1»;
• дозировка 10 мг + 160 мг + 12,5 мг: розового цвета, на одной из сторон имеется гравировка «K2»;
• дозировка 10 мг + 160 мг + 25 мг: коричнево-желтого цвета, на одной из сторон имеется гравировка «K4».

Таблетки фасуют в блистеры по 7, 10, 14 или 15 шт. В картонную пачку вкладывают инструкцию по применению Ко-Вамлосета и 1, 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров, содержащих по 7 таблеток, либо 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров, содержащих по 10 таблеток, либо 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров, содержащих по 14 таблеток, либо 1, 2, 4 или 6 блистеров, содержащих по 15 таблеток.

Состав 1 таблетки Ко-Вамлосет (5 мг + 160 мг + 12,5 мг / 10 мг + 160 мг + 12,5 мг / 10 мг + 160 мг + 25 мг):

• активные вещества: амлодипина безилат – 6,94/13,88/13,88 мг (эквивалентно содержанию амлодипина – 5/10/10 мг), валсартан А (субстанция-гранулы) – 251,35 мг (эквивалентно содержанию валсартана – 160 мг), гидрохлоротиазид – 12,5/12,5/25 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, маннитол;
• вспомогательные вещества субстанции гранул: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат;
• пленочная оболочка: пленкообразующая смесь (тальк, титана диоксид, макрогол 3350, поливиниловый спирт); таблетки 10 мг + 160 мг + 12,5 мг дополнительно содержат краситель железа оксид красный (E172), таблетки 10 мг + 160 мг + 25 мг – краситель железа оксид желтый (E172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ко-Вамлосет – это препарат, содержащий три гипотензивных компонента, каждый из которых дополняет действие других, направленное на контроль артериального давления (АД):

• амлодипин: производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, что способствует снижению общего периферического сопротивления (ОПСС) и АД, не вызывая существенное снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС). При нормальной почечной функции уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и эффективный почечный плазмоток;
• валсартан: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), избирательно действующий на рецепторы подтипа АТ₁, ответственные за эффекты ангиотензина II. Снижает АД, не влияя на ЧСС. При хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) валсартан значительно снижает количество госпитализаций по поводу заболеваний сердечно-сосудистой системы, при левожелудочковой недостаточности (со стабильными гемодинамическими показателями) и нарушениях функции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает сердечно-сосудистую смертность;
• гидрохлоротиазид: тиазидный диуретик. Воздействуя на чувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек, гидрохлоротиазид подавляет реабсорбцию ионов хлора и натрия. Вследствие диуретического эффекта уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), что влечет повышение активности ренина и секреции альдостерона, усиление выведения почками калия и, как следствие, снижение уровня калия в сыворотке крови.

Активные вещества Ко-Вамлосета в комбинации вызывают более выраженное снижение АД, чем каждый из них в отдельности.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

• всасывание: максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 6–12 ч после приема амлодипина внутрь. Абсолютная биодоступность может варьировать от 64 до 80% и не зависит от времени приемов пищи;
• распределение: объем распределения (V_d) равняется примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет около 97,5%;
• метаболизм: порядка 90% дозы амлодипина биотрансформируется в печени, вследствие чего образуются метаболиты, обладающие фармакологической активностью;
• выведение: из плазмы амлодипин выводится в две фазы с периодом полувыведения (T_1/2) 30–50 ч. Стационарные концентрации (C_ss) достигаются в течение 7–8 дней. Экскретируется лекарственное вещество из организма преимущественно в виде метаболитов (60%), в меньшей степени в неизменном виде (10%).

Основные фармакокинетические параметры валсартана:

• всасывание: C_max отмечается через 2–4 ч после приема валсартана внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%, при одновременном приеме пищи этот показатель немного снижается, что на клинический эффект в значительной степени не влияет;
• распределение: после внутривенного введения валсартана, V_d в период равновесного состояния составляет порядка 17 л, что свидетельствует об отсутствии экстенсивного распределения лекарственного вещества в тканях. В высокой степени (94–97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином;
• метаболизм: валсартан не подвергается выраженному метаболизму (биотрансформируется не более 20% принятой дозы). Основной гидроксильный метаболит, не проявляющий фармакологической активности, в плазме определяется в низких концентрациях (< 10% от AUC основного вещества);
• выведение: экскретируется преимущественно в неизмененном виде через кишечник (83%), в меньшей степени почками (13%). T_1/2 составляет 6 ч.

Основные фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида:

• всасывание: C_max отмечается примерно через 2 ч после приема гидрохлоротиазида внутрь. Биодоступность в среднем составляет 70%, одновременный прием пищи может как повышать этот показатель, так и понижать его. Существенного клинического значения этот факт не имеет;
• распределение: кинетику распределения и элиминацию гидрохлоротиазида описывают как биэкспоненциальную убывающую функцию. При длительном лечении кинетика не меняется. Если вещество принимается 1 раз в сутки, его кумуляция в организме минимальная. Видимый V_d составляет 4–8 л/кг. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбумином, – 40–70%. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, при этом концентрация здесь примерно в 3 раза превышает таковую в плазме крови;
• метаболизм: гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме человека;
• выведение: выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет 6–15 ч. Более 90% абсорбированной дозы экскретируется почками в неизмененном виде.

При приеме Ко-Вамлосета C_max амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида достигаются соответственно через 6–8, 3 и 2 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

• пожилой возраст: у больных старше 65 лет несколько снижается клиренс амлодипина, что вызывает увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и T_1/2;
• почечная недостаточность: фармакокинетика амлодипина и валсартана существенно не изменяются. У гидрохлоротиазида увеличиваются C_max и AUC, снижается скорость экскреции, при дисфункции почек легкой или умеренной степени тяжести его T_1/2 увеличивается почти в 2 раза;
• печеночная недостаточность: снижается клиренс амлодипина, из-за чего повышается его AUC на 40–60%. В 2 раза увеличивается биодоступность валсартана (по AUC).

Показания к применению

Ко-Вамлосет применяют для лечения артериальной гипертензии II и III степени.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• стеноз аорты, имеющий важное клиническое значение;
• нестабильная по гемодинамическим показателям сердечная недостаточность у пациентов, перенесших острых инфаркт миокарда;
• кардиогенный шок, коллапс;
• гиперурикемия с клиническими проявлениями, а также гиперкальциемия, гипонатриемия и/или гипокалиемия, если эти состояния невосприимчивы к стандартной терапии;
• тяжелые функциональные нарушения почек [клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин], анурия, гемодиализ;
• холестаз, печеночная недостаточность любой степени, билиарный цирроз;
• ангионевротический отек (наследственный или возникший при предшествующей терапии с применением АРА II);
• возраст до 18 лет;
• период планирования беременности, беременность и грудное вскармливание;
• одновременное применение лекарственных средств, содержащих алискирен – для больных с сахарным диабетом и/или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела);
• совместный прием ингибиторов АПФ – для пациентов с диабетической нефропатией;
• гиперчувствительность к любому компоненту Ко-Вамлосета, другим производным сульфонамида или дигидропиридинового ряда.

Относительные (требуется соблюдать особую осторожность, оценивая соотношение пользы и рисков): закрытоугольная глаукома, системная красная волчанка, гиперкальциемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный/аортальный стеноз, коронарный синдром, хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, гиперурикемия, сахарный диабет, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и нарушениями водно-электролитного обмена (преренальное нарушение функции почек), нефропатия, сопровождающая потерей солей), умеренные нарушения функции почек (СКФ 30–60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), односторонний/двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояния после трансплантации почек, немеланомный рак кожи в анамнезе, повышенные концентраций холестерина и триглицеридов в плазме крови, пожилой возраст, одновременное применение калийсодержащих заменителей пищевой соли, калийсберегающих диуретиков, солей калия, препаратов, способных повышать плазменный уровень калия (например, гепарина).

Ко-Вамлосет, инструкция по применению: способ и дозировка

Ко-Вамлосет предназначен для перорального применения. Таблетки необходимо проглатывать целиком с достаточным количеством воды. Время приемов пищи не имеет значения. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Необходимую дозировку таблеток для каждого пациента врач определяет индивидуально путем титрования доз отдельных компонентов Ко-Вамлосета. Производить повышение дозы следует не ранее чем через 2 недели после начала лечения, поскольку именно к этому времени развивается максимальный эффект.

Если больной уже получает терапию препаратами, содержащими амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид по отдельности, он может быть переведен на таблетки Ко-Вамлосет, содержащие те же дозы активных веществ.

Пациентам старше 65 лет рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы амлодипина, т.е. с таблеток Ко-Вамлосет, содержащих 5 мг этого лекарственного вещества.

Побочные действия

• обмен веществ: часто – гипокалиемия; нечасто – гиперлипидемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипонатриемия;
• сердечно-сосудистая система: часто – выраженное снижение АД; нечасто – флебит, тромбофлебит, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• дыхательная система: нечасто – першение/раздражение в горле, одышка, кашель;
• нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нарушения сна (включая бессонницу), дисгевзия, головокружение при физической нагрузке, постуральное головокружение, заторможенность, атаксия, парестезии, искажение вкуса, невропатии (в том числе периферическая), обморок;
• пищеварительная система: часто – синдром диспепсии; нечасто – сухость во рту, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, диарея, боль в верхней части живота, анорексия, тошнота, рвота;
• мочевыделительная система: часто – поллакиурия; нечасто – повышение плазменной концентрации креатинина, острая почечная недостаточность;
• костно-мышечная система: нечасто – спазмы мышц, отеки в области суставов, боль в конечностях/спине, миалгия, мышечная слабость;
• органы чувств: нечасто – вертиго, ухудшение зрения; частота неизвестна – острая закрытоугольная глаукома;
• половая система: нечасто – эректильная дисфункция;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд кожи, повышенное потоотделение; редко – реакция фоточувствительности;
• прочие: часто – быстрая утомляемость, периферические отеки; нечасто – общая слабость, астения, нарушение походки, боль в груди несердечного происхождения, абазия, повышение массы тела;
• лабораторные показатели: нечасто – гиперурикемия, повышение плазменного уровня азота мочевины, снижение содержания калия в плазме крови.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки не поступали, но при превышении рекомендуемой дозы Ко-Вамлосета активные вещества могут вызывать следующие реакции:

• валсартан: выраженное снижение АД, головокружение;
• амлодипин: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, выраженное и длительное снижение АД, вплоть до шока и летального исхода.

Если таблетки приняты недавно, рекомендуется промыть желудок или вызвать рвоту, выпить активированный уголь.

При выраженном снижении АД пациента следует уложить на горизонтальную поверхность и немного приподнять ноги. Далее требуется проведение активных мероприятий по поддержанию работы сердечно-сосудистой системы, контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Если нет противопоказаний к вазопрессорным препаратам, их применяют для поддержания нормального тонуса сосудов.

Для выведения амлодипина и валсартана гемодиализ не эффективен, но процедура может удалить из организма гидрохлоротиазид.

Особые указания

Ко-Вамлосет не предназначен для купирования гипертонического криза.

При наличии гиповолемии и/или дефицита натрия эти состояния необходимо скорректировать до начала приема Ко-Вамлосета.

Гидрохлоротиазид способен изменять толерантность к глюкозе, повышать в сыворотке крови концентрации мочевой кислоты, холестерина и триглицеридов. Больным сахарным диабетом нередко требуется изменение дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина.

В случае развития фоточувствительности Ко-Вамлосет рекомендуется отменить. При необходимости проведения в дальнейшем терапии с применением диуретика следует защищать участки кожи, подвергающиеся воздействию солнечных лучей.

Гидрохлоротиазид, содержащийся в препарате, может вызывать ложноположительные результаты допинг-тестов у спортсменов.

В фармакоэпидемиологических исследованиях установлена связь между применением гидрохлоротиазида и риском развития немеланоцитарного рака кожи (НМРК) – плоскоклеточной и базальноклеточной карцином. При увеличении накопленной дозы опасность возрастает. Предполагается, что механизм развития НМРК основан на фотосенсибилизирующем действии гидрохлоротиазида. Об этом риске врачи должны предупреждать каждого пациента, которому назначается гидрохлоротиазид, в том числе в составе комбинированных препаратов. Также рекомендуется периодически осматривать свои кожные покровы и при появлении подозрительных новообразований или изменений имеющихся поражений кожи срочно сообщать врачу. Для минимизации риска развития НМРК следует соблюдать профилактические меры: ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей, использовать солнцезащитные средства. Лицам с НМРК в анамнезе необходимо тщательно рассматривать вопрос о целесообразности назначения препаратов, содержащих гидрохлоротиазид.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ко-Вамлосет может вызывать побочные эффекты, отрицательно влияющие на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, например, нарушение зрения, головокружение. В связи с этим при вождении автотранспорта и работе со сложными механизмами во время терапии необходимо соблюдать особую осторожность.

Применение при беременности и лактации

Ко-Вамлосет противопоказано применять женщинам, планирующим беременность, беременным и кормящим грудью.

Если беременность диагностирована во время терапии, препарат немедленно отменяют и назначают альтернативное лечение. При необходимости назначения Ко-Вамлосета во время лактации кормление следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Антигипертензивное средство не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек, анурией, а также получающим гемодиализ.

С осторожностью препарат назначают при умеренной дисфункции почек (СКФ 30–60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), преренальных нарушениях функции почек, нефропатии (если она сопровождается потерей солей), при одностороннем/двустороннем стенозе почечных артерий (стенозе единственной артерии, если почка одна), а также при состояниях после трансплантации почек.

При нарушениях функции печени

Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью, холестазом и билиарным циррозом.

Применение в пожилом возрасте

Ко-Вамлосет с осторожностью должен применяться в пожилом возрасте. Лечение следует проводить под частым контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивный препарат содержит сразу три действующих вещества, каждое из которых обладает высокой фармакологической активностью с клинической значимостью. В связи с этим возможность совместного применения любого другого лекарственного средства одновременно с Ко-Вамлосетом нужно согласовывать с лечащим врачом.

Аналоги

Аналогами Ко-Вамлосета являются Аккузид, Амлодипин-Валсартан-Акрихин, Бисам, Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, Вамлосет, Гидрохлоротиазид+Каптоприл, Ко-Эксфорж, Коапровель, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Твинста, Хартил-Д и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной блистерной упаковке при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска Ко-Вамлосета из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ко-Вамлосете

Согласно отзывам, Ко-Вамлосет является недорогим, но эффективным гипотензивным препаратом, который быстро снижает повышенное артериальное давление и сохраняет его на нормальном уровне в течение суток.

К недостаткам Ко-Вамлосета относят большой перечень противопоказаний, возможные побочные эффекты. Перед применением пользователи рекомендуют обязательно консультироваться с врачом.

Цена на Ко-Вамлосет в аптеках

Цена на Ко-Вамлосет в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, за упаковку из 30 шт. в зависимости от аптечной сети может примерно составлять:

• дозировка 5 мг + 160 мг + 12,5 мг – 490–700 руб.;
• дозировка 10 мг + 160 мг + 12,5 мг – 515–800 руб.;
• дозировка 10 мг + 160 мг + 25 мг – 600–800 руб.