Маркаин

Маркаин – местноанестезирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Маркаин выпускают в форме раствора для инъекций (во флаконах по 20 мл, по 5 флаконов в картонной пачке).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит активное вещество: гидрохлорид бупивакаина – 5 мг.

Показания к применению

Маркаин назначают для проведения различных видов местной анестезии (обезболивание при травмах, проведении болезненных диагностических процедур (например, артроскопии), при хирургических вмешательствах (включая кесарево сечение), обезболивание родов):

• Проводниковая анестезия, включая межреберную блокаду, блокаду малых и больших нервов, блокаду нервов в области шеи и головы;
• Регионарная (ретробульбарная) анестезия;
• Местная инфильтрационная анестезия;
• Люмбальная либо каудальная эпидуральная блокада.

Противопоказания

Абсолютные:

• Артериальная гипотония;
• Заболевания центральной нервной системы;
• Возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к местным анестетикам амидного типа.

При случайном проникновении бупивакаина в кровеносное русло возможно развитие острых системных токсических реакций, поэтому препарат не применяется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

Относительные (необходимо соблюдать осторожность при следующих заболеваниях/состояниях):

• Общее тяжелое состояние;
• Блокады сердца;
• Сердечно-сосудистая недостаточность (из-за вероятности прогрессирования заболевания);
• Дефицит холинэстеразы;
• Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии);
• Почечная недостаточность, снижение печеночного кровотока (например, при заболеваниях печени, хронической сердечной недостаточности);
• Септицемия, предшествующие неврологические заболевания, затрудненность проведения пункции вследствие деформации позвоночника (при каудальной и люмбальной анестезии);
• Проведение парацервикальной анестезии;
• Одновременное назначение с антиаритмическими препаратами, включая бета-адреноблокаторы;
• Одновременное применение с другими местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа (например, лидокаином, мексилетином);
• Возраст до 12 лет и старше 65 лет;
• III триместр беременности.

Способ применения и дозировка

При расчете необходимой дозы Маркаина важно основываться на оценке физического статуса больного и клиническом опыте.

При выполнении продленных блокад при помощи продленной инфузии или дробного введения препарата необходимо учитывать возможность увеличения его концентрации в плазме крови до токсической либо вероятность развития местного повреждения нервных волокон. Имеющийся опыт показывает, что введение взрослому больному на протяжении 24 часов 400 мг Маркаина обычно переносится хорошо.

При использовании больших объемов раствора с содержанием адреналина нужно учитывать риск возникновения его системных эффектов.

При выборе дозирования взрослым и детям от 12 лет во время выполнения методик наиболее часто рекомендуется руководствоваться следующими данными (доза/начало действия/длительность анестезии/показания и комментарии):

• Инфильтрация: ≤30 мл, или ≤150 мг/1-10 минут/3-8 часов/при проведении хирургических вмешательств и для послеоперационной аналгезии;
• Ретробульбарная анестезия: 2-4 мл, или10-20 мг/5 минут/4-8 часов/применяется в офтальмохирургии;
• Перибульбарная анестезия: 6-10 мл, или 30-50 мг/10 минут/4-8 часов/ применяется в офтальмохирургии;
• Межреберная анестезия (в расчете на нерв): 2-3 мл, или10-15 мг/3-5 минут/4-8 часов/при проведении хирургических вмешательств и для послеоперационной аналгезии и обезболивании при травмах;
• Интерплевральная блокада: 20 мл, или100 мг/10-20 минут/4-8 часов/для послеоперационной аналгезии;
• Подмышечная надключичная блокада плечевого сплетения: 30-40 мл, или 150-200 мг/15-30 минут/4-8 часов;
• Подключичная и межлестничная периваскулярная блокада плечевого сплетения: 20-30 мл, или 100-150 мг/15-30 минут/4-8 часов;
• Блокада седалищного нерва: 10-35 мл, или 50-200 мг/15-30 минут/4-8 часов/при проведении хирургических вмешательств;
• Блокада запирательного нерва, бедренного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1): 10-35 мл, или 50-200 мг/15-30 минут/4-8 часов/при проведении хирургических вмешательств;
• Эпидуральная блокада (поясничный уровень): 15-30 мл, или 75-150 мг/15-30 минут/ 2-3 часа/при проведении хирургических вмешательств, включая обезболивание родов, кесарево сечение и послеоперационное обезболивание (с учетом пробного теста);
• Эпидуральная блокада (грудной уровень): 5-10 мл, или 25-50 мг/10-15 минут/2-3 часа/при проведении хирургических вмешательств (с учетом пробного теста);
• Каудальная анестезия: 20-30 мл, или 100-150 мг/15-30 минут/2-3 часа/для интраоперационного и послеоперационного обезболивания, при проведении терапии болевых синдромов и обезболивания при диагностических процедурах (с учетом пробного теста).

Маркаин необходимо вводить с осторожностью, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения раствора и возникновения острых токсических реакций. До и в процессе введения препарата рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу.

При необходимости введения больших доз, например, при эпидуральной блокаде, предварительно рекомендуется провести тест: 3-5 мл Маркаина с адреналином. При случайном внутрисосудистом введении раствора может развиться транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом.

Основную дозу Маркаина следует вводить медленно со скоростью 25-50 мг в минуту либо дробно болюсно, поддерживая постоянный вербальный контакт с больным. Если наблюдаются признаки интоксикации, необходимо немедленно прервать введение раствора.

Детям до 12 лет дозу следует рассчитывать с учетом веса тела (в среднем – до 2 мг/кг):

• Люмбосакральная блокада: 1,5-2 мг/кг;
• Тораколюмбальная блокада: 1,5-2,5 мг/кг.

Эпинефрин увеличивает продолжительность анестезии на 50-100%.

Побочные действия

Побочные реакции при применении Маркаина подобны нарушениям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков продолжительного действия.

Побочные действия, вызываемые самим препаратом, трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, брадикардии, артериальной гипотензии, временной задержки мочи и др.), от реакций, вызванных введением иглы (косвенно (например, эпидуральный абсцесс, менингит) либо непосредственно (например, спинальная гематома)), а также реакций, которые связаны с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Во время применения Маркаина могут развиваться следующие нарушения (>1/10 – очень часто; >1/100 и 1/1000 и < 1/100 – нечасто; <1/1000 – редко):

• Нервная система: часто – парестезия, головокружение; нечасто – симптомы токсичности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем (в виде судорог, парестезии, онемения языка, зрительных нарушений, озноба, тремора, потери сознания, звона и шума в ушах, дизартрии, головной боли); редко – нейропатия, непреднамеренный тотальный спинальный блок, паралич, параплегия, арахноидит;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – гипотензия; часто – повышение артериального давления, брадикардия; редко – остановка сердца;
• Мочеполовая система: часто – недержание мочи, задержка мочи;
• Дыхательная система: редко – угнетение дыхания;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
• Орган зрения: редко – диплопия;
• Общие: редко – аллергические реакции; в тяжелых случаях – анафилактический шок.

Особые указания

Есть данные об остановке сердца или смерти во время введения Маркаина для периферической блокады или эпидуральной анестезии. Иногда проведение реанимации было затруднено или невозможно, несмотря на хорошую подготовку и правильное проведение анестезии.

При высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи развития фибрилляции желудочков, желудочковой аритмии, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти.

Регионарную и местную анестезию, кроме проведения мелких процедур, должны проводить опытные специалисты в оборудованном соответствующим образом помещении при доступности готовых к немедленному применению оборудования и лекарственных средств, необходимых для проведения реанимационных мероприятий и кардиомониторинга. При выполнении больших блокад перед введением Маркаина рекомендуется установить внутривенный катетер.

При проведении периферической нервной блокады вводится большой объем раствора в область высокой сосудистой васкуляризации, часто недалеко от крупных сосудов, из-за чего возрастает риск его непреднамеренного внутрисосудистого введения либо системной абсорбции большой дозы Маркаина, что, в свою очередь, может привести к увеличению плазменной концентрации препарата.

Во время проведения регионарной анестезии необходимо быть особенно внимательными к следующим группам больных:

• Больные, получающие антиаритмические препараты III класса (из-за возможного риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы необходим тщательный врачебный контроль);
• Ослабленные пациенты и больные пожилого возраста;
• Больные с полной или частичной сердечной блокадой (из-за вероятности ухудшения проводимости миокарда);
• Больные с тяжелым нарушением функции почек либо прогрессирующими болезнями печени.

При проведении некоторых видов блокад возможно развитие серьезных неблагоприятных реакций:

• Центральные блокады (в особенности у больных с гиповолемией): возможно угнетение работы сердечно-сосудистой системы;
• Большие периферические блокады: может потребоваться применение большого количества местного анестетика, что может привести к высокой концентрации Маркаина в плазме;
• Инъекции в области головы или шеи: возможно попадание раствора в артерию, что даже при введении низких доз может повлечь серьезные неблагоприятные реакции;
• Ретробульбарное и перибульбарное введение: существует риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Тяжесть этих реакций определяется степенью травмы, концентрацией Маркаина и длительностью экспозиции ткани препаратом. Рекомендуется использовать минимальную эффективную концентрацию и дозу раствора. При одновременном применении с вазоконстрикторами и другими добавками возможно усиление тканевых реакций, поэтому их нужно использовать строго по показаниям;
• Парацервикальная блокада: возможно развитие тахикардии и/или брадикардии у плода, в связи с чем необходимо проводить тщательный мониторинг сердечного ритма плода;
• Ретробульбарные инъекции: Маркаин может случайно попасть в краниальное субарахноидальное пространство, что может привести к развитию временной слепоты, апноэ, судорог, коллапса и других побочных эффектов (возникшие нарушения следует своевременно диагностировать и купировать);
• Эпидуральная анестезия: возможно развитие гипотензии и брадикардии. Для уменьшения вероятности развития этих осложнений предварительно вводят кристаллоидные и коллоидные растворы. При возникновении гипотензии показано внутривенное введение симпатомиметиков (в случае необходимости проводят повторное введение). У детей применяемые дозы должны соответствовать весу и возрасту.

В состав раствора Маркаина не входят консерванты, поэтому он должен быть использован немедленно после вскрытия флакона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Маркаина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Другие местные анестетики или лекарственные средства, имеющие сходную с местными анестетиками амидного типа структуру (например, лидокаин, мексилетин): развитие аддитивного токсического эффекта (следует соблюдать осторожность при применении комбинации этих лекарственных средств);
• Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: увеличение риска возникновения выраженного повышения артериального давления;
• Препараты с содержанием окситоцина или эрготамина: развитие устойчивого повышения артериального давления с развитием в дальнейшем осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы;
• Ингаляционная анестезия галотаном: увеличение риска развития аритмии;
• Дезинфицирующие растворы с содержанием тяжелых металлов (при обработке места инъекции): увеличение риска развития местных реакций в виде отека и болезненности;
• Препараты, имеющие сходную структуру с местными анестетиками (например, токаинид): увеличение риска развития аддитивного токсического эффекта;
• Препараты, угнетающие центральную нервную систему: усиление ее угнетения.

Растворимость Маркаина снижается при рН >6,5, что нужно учитывать при добавлении щелочных растворов (из-за возможного образования преципитата).

Аналоги

Аналогами Маркаина являются: Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви, Буванестин, Бупивакаин, Бупикаин, БлоккоС.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C, не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.