Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Марукса

Латинское название: Maruxa

Код ATX: N06DX01

Действующее вещество: мемантин (memantin)

Производитель: КРКА-Рус (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 744 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Марукса

Марукса – препарат с ноотропным, нейрометаболическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Маруксы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, овальной двояковыпуклой формы; таблетки 10 мг – на одной стороне с риской; на изломе – белая неровная шероховатая поверхность (в картонной пачке 3 или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидрохлорид мемантина – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты (10/20 мг): коллоидный диоксид кремния – 2,5/5 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг; моногидрат лактозы – 51,45/102,9 мг; тальк – 9,8/19,6 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 175/350 мг;
  • оболочка (10/20 мг): симетикон – 0,01/0,02 мг; 30% водная дисперсия сополимера этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1) – 0,6/1,2 мг; триацетин – 0,12/0,24 мг; тальк – 0,27/0,54 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. На глутаматергическую систему оказывает модулирующее действие.

Основные свойства мемантина:

  • блокирование кальциевых каналов;
  • регуляция транспорта ионов;
  • улучшение процесса передачи нервного импульса;
  • нормализация мембранного потенциала;
  • повышение повседневной активности;
  • улучшение когнитивных процессов.

Фармакокинетика

Мемантин быстро и в полном объеме всасывается после приема Маруксы внутрь. Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме крови находится в диапазоне от 3 до 8 часов. При отсутствии нарушений со стороны почечной функции кумуляции вещества не отмечается.

При ежедневном приеме Маруксы в суточной дозе 20 мг Css (равновесная концентрация) вещества в плазме крови – 70–150 нг/мл. При приеме препарата в суточной дозе 5–30 мг расчетное отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к плазменной концентрации составляет 0,52. Vd (объем распределения) – примерно 10 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 45%.

Выведение происходит главным образом в неизмененном виде (около 80%). Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан и изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина (собственной фармакологической активностью не обладают). Метаболизм, осуществляемый изоферментами цитохрома Р450, не был выявлен. В среднем 84% дозы выводится на протяжении 20 дней преимущественно (больше 99%) почками.

Из организма выводится моноэкспоненциально. T1/2 (период полувыведения) терминальной фазы – 60–100 часов. Общий клиренс при отсутствии нарушений почечной функции составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Выведение мемантина почками также включает канальцевую реабсорбцию, что может быть опосредованно связано с катионными транспортными белками. В условиях щелочной реакции мочи скорость почечной элиминации мемантина может понижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть связано с резким изменением питания, например, при переходе с рациона, включающего продукты животного происхождения, на вегетарианскую диету, либо как следствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность фармакокинетических показателей мемантина доказана для диапазона доз 10–40 мг в день.

Уровень концентрации в цереброспинальной жидкости при применении мемантина в дозе 20 мг в день соответствует величине константы ингибирования (0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга).

Показания к применению

Согласно инструкции, Маруксу назначают для лечения болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • печеночная недостаточность в тяжелой степени (по шкале Чайлда – Пью, класс С);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Марукса назначается под врачебным контролем):

  • почечный канальцевый ацидоз;
  • факторы, повышающие рН мочи (резкие изменения рациона, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
  • инфекции мочевыводящих путей в тяжелом течении, вызванные Proteus spp.;
  • отягощенный анамнез по инфаркту миокарда;
  • сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
  • эпилепсия;
  • предрасположенность к развитию судорог;
  • тиреотоксикоз;
  • сочетанное применение с прочими антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, амантадином, декстрометорфаном);
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия.

Инструкция по применению Маруксы: способ и дозировка

Маруксу принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Препарат нужно принимать всегда в одно и то же время 1 раз в день.

Начинать терапию можно только в случае, если регулярно ухаживающее за пациентом лицо будет следить за приемом лекарственного средства. Препарат должен применяться под контролем врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.

На протяжении первых трех месяцев лечения переносимость и дозу Маруксы нужно регулярно оценивать. В дальнейшем должна оцениваться клиническая эффективность препарата и переносимость терапии. При хорошей переносимости и наличии терапевтического эффекта принимать Маруксу можно неопределенно долго.

Постепенное увеличение суточной дозы способствует снижению вероятности развития побочных эффектов. Начальная суточная доза составляет 5 мг. Затем в течение первых трех недель ее 1 раз в неделю увеличивают до 10, 15 и 20 (рекомендованная поддерживающая доза) мг.

Схема применения Маруксы при нарушениях почечной функции (в зависимости от клиренса креатинина):

  • 30–49 мл/мин: 10 мг в день; в случае хорошей переносимости на протяжении 7 дней доза по стандартной схеме может быть увеличена до 20 мг;
  • 5–29 мл/мин: 10 мг в день.

Побочные действия

Выраженность побочных реакций во время приема Маруксы обычно носит легкую и умеренную степень тяжести. Чаще всего отмечается развитие головокружения, головной боли, запора, артериальной гипертензии и сонливости.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неопределенной частотой – в случаях, когда по имеющейся информации установить частоту возникновения нарушения нельзя):

  • лимфатическая система и кровь: с неопределенной частотой – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения (в т. ч. нейтропения), тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
  • паразитарные/инфекционные болезни: редко – грибковые инфекции;
  • иммунная система: часто – реакции гиперчувствительности;
  • нервная система: часто – нарушение равновесия, головокружение; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги;
  • психика: часто – сонливость; нечасто – галлюцинации, спутанность сознания; с неопределенной частотой – психотические реакции;
  • дыхательная система: часто – одышка;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность;
  • система пищеварения: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; с неопределенной частотой – панкреатит;
  • подкожные ткани и кожа: с неопределенной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • мочевыводящие пути и почки: с неопределенной частотой – острая почечная недостаточность;
  • желчевыводящие пути и печень: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неопределенной частотой – гепатит;
  • общие расстройства: часто – головная боль; нечасто – утомляемость.

Побочные реакции, развитие которых отмечалось во время пострегистрационного применения Маруксы: повышенная возбудимость и утомляемость, сонливость, головокружение, беспокойство, головная боль, аллергические реакции, повышение внутричерепного и артериального давления, рвота, тошнота, мышечный гипертонус, галлюцинации, нарушение сознания, судороги, депрессия, нарушение походки, психотические реакции, повышение либидо, суицидальные мысли, запор, тошнота, кандидоз, панкреатит, цистит, венозный тромбоз, тромбоэмболия.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций – утомляемости, слабости, диареи, спутанности сознания, сонливости, головокружения, ажитации, галлюцинаций, нарушения походки, тошноты. В самом тяжелом из известных случаев передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, однако отмечалось развитие нарушений со стороны нервной системы (кома на протяжении 10 дней, затем ажитация и диплопия). Больной получал плазмаферез и симптоматическую терапию. В дальнейшем осложнения не наблюдались. В другом описанном случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные действия со стороны центральной нервной системы: судорожная готовность, психоз, беспокойство, зрительные галлюцинации, сонливость, потеря сознания и ступор.

Терапия: симптоматическая. Специфического антидота нет. Показано проведение стандартных лечебных мероприятий, которые направлены на выведение активного вещества из желудка, в частности, прием активированного угля, промывание желудка, подкисление мочи, может быть назначен форсированный диурез.

Особые указания

Поскольку амантадин, кетамин или декстрометорфан (антагонисты NMDA-рецепторов) воздействуют на ту же систему рецепторов, что и Марукса, побочные реакции (включая нарушения нервной системы) при их совместном применении могут возникать чаще и носить более выраженный характер (сочетания рекомендуется избегать).

При наличии факторов, оказывающих влияние на повышение рН мочи, а также почечного канальцевого ацидоза или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp., требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Кроме того, особое внимание необходимо при применении Маруксы пациентами с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией, что связано с отсутствием опыта применения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне болезни Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции способность к управлению автотранспортными средствами обычно нарушена. Марукса также может оказывать влияние на изменение скорости реакции, в связи с чем от управления транспортными средствами больным следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

Марукса в период беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Проведение терапии у пациентов младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность: терапия должна проводиться под наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

  • печеночная недостаточность в тяжелой степени (по шкале Чайлда – Пью, класс С): Маруксу применять противопоказано;
  • печеночная недостаточность: терапия должна проводиться под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

  • антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы: во время комбинированного применения требуется тщательный контроль состояния пациентов;
  • леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и антихолинергические лекарственные средства: потенцирование эффектов;
  • барбитураты, нейролептики: их эффективность уменьшается;
  • амантадин, фенитоин, кетамин, декстрометорфан: риск развития психоза возрастает; комбинация не рекомендована;
  • дантролен, баклофен, спазмолитики: их эффект изменяется, что может потребовать коррекции дозы;
  • циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин: вероятность увеличения плазменной концентрации мемантина в крови возрастает;
  • пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин): повышение MHO (международного нормализованного отношения), требуется контроль протромбинового времени и MHO;
  • гидрохлоротиазид: его плазменная концентрация в крови снижается (связано с увеличением его выведения из организма).

Аналоги

Аналогами Маруксы являются: Акатинол Мемантин, Меманталь, Мемантин, Меморель, Нооджерон, Мемантинол, Нооджерон-Тева, Тингрекс, Мемикар, Меманейрин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Маруксе

Отзывы о Маруксе немногочисленные. Среди аналогов препарат советуют, как более дешевый.

Цена на Маруксу в аптеках

Примерная цена на Маруксу (30 или 60 таблеток по 10 мг) составляет 706–743 или 1208–1274 рубля.

Марукса: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Марукса таблетки 10 мг 30 шт.

744 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Марукса таб. п.п.о. 10мг n30

778 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Марукса таблетки 10 мг 60 шт.

1259 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Марукса таб. п/о плён. 20 мг n30

1262 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Марукса таб. п.п.о. 10мг n60

1333 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.625 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (36 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Ослабленный иммунитет у ребенка: как помочь Ослабленный иммунитет у ребенка: как помочь

Иммунитет делят на врожденный и приобретенный. С первым малыш рождается, второй же накапливается на протяжении всей жизни в результате перенесенных заболеваний,...

Читайте также