Воспользуйтесь поиском по сайту:
Мерсилон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Mercilon
Код ATX: G03AA09
Действующее вещество: дезогестрел + этинилэстрадиол (desogestrel + ethinylestradiol)
Производитель: Organon (Нидерланды)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Цены в аптеках: от 1662 руб.
Мерсилон – монофазный КПК (комбинированный пероральный контрацептив), подавляющий овуляцию и повышающий секрецию цервикальной слизи.
Лекарственная форма Мерсилона – таблетки: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на одной из сторон гравировка «TR» над цифрой «4», на другой стороне – изображение пятиконечной звезды и надпись «ORGANON» (по 21 шт. в блистере из ПВХ/алюминия, каждый блистер герметично запаян в саше из алюминиевой ламинированной фольги; 1, 3 или 6 саше (соответственно 21, 63 или 126 таблеток) в картонной пачке).
В 1 таблетке содержатся:
Мерсилон представляет собой комбинированный противозачаточный препарат, в состав которого входят гестаген и эстроген. Контрацептивный эффект препарата основан на его способности подавлять овуляцию и усиливать выделение цервикальной слизи.
Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эстрадиола, действие которого выражается в регулировании менструального цикла одновременно с уровнем гормона желтого тела.
Дезогестрел относится к гестагенам и является ингибитором синтеза ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона), которые вырабатываются в гипофизе. Это создает препятствия к созреванию фолликула и предотвращает овуляцию.
Мерсилон не только позволяет избежать созревания яйцеклетки, готовой к оплодотворению, но и обладает контрацептивным действием, связанным с повышением вязкости слизи, которая обволакивает шейку матки, что приводит к затруднениям в продвижении в ней сперматозоидов. Также прием препарата способствует регуляции менструального цикла, обеспечивает меньшую интенсивность кровотечения и сводит к минимуму болезненные ощущения во время менструации, снижая риск развития железодефицитной анемии. Частота возникновения рака эндометрия и яичника у женщин, принимавших Мерсилон, также оказывается невысокой.
При приеме внутрь дезогестрел быстро и практически на 100% всасывается, превращаясь в этоногестрел. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1,5 часа. Биодоступность варьируется в диапазоне от 62 до 81%.
Этоногестрел связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и с альбумином, содержащимся в плазме крови. В свободном виде в плазме крови присутствуют только 2–4% от общего содержания этоногестрела в организме, в то время как для 40–70% вещества характерно специфическое связывание с ГСПГ. Повышение концентрации ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, изменяет распределение между белками крови и приводит к уменьшению альбумин-связанной фракции и увеличению ГСПГ-связанной фракции. Для дезогестрела кажущийся объем распределения равен 1,5 л/кг.
Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных способов метаболизма половых гормонов. Скорость метаболического выведения соединения из плазмы крови равна 2 мл/мин/кг. Доказательства взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиолом, который принимается одновременно с ним, отсутствуют.
Уровень этоногестрела в плазме крови понижается в 2 этапа. На заключительном этапе период полувыведения составляет примерно 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся через почки и кишечник приблизительно в соотношении 6:4.
На фармакокинетические характеристики этоногестрела влияет ГСПГ, содержание которого под действием этинилэстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме уровень этоногестрела в плазме крови повышается в 2–3 раза, достигая стабильного значения во второй половине цикла.
При пероральном приеме этинилэстрадиол всасывается практически полностью и с высокой скоростью. Его максимальная концентрация в плазме крови отмечается на протяжении 1–2 часов после приема. Абсолютная биодоступность, являющаяся результатом пресистемного метаболизма, достигает 60%.
Для этинилэстрадиола характерно неспецифическое связывание с альбумином плазмы крови, причем оно является достаточно полным (98,5%). Данный активный компонент Мерсилона способствует повышению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения равен 5 л/кг.
Этинилэстрадиол участвует в процессах пресистемного метаболизма как в печени, так и в слизистой оболочке тонкой кишки. На начальной стадии он метаболизируется посредством ароматического гидроксилирования, в ходе которого образуются различные метилированные и гидроксилированные метаболиты, определяющиеся как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови в среднем составляет 5 мл/мин/кг.
Содержание этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 этапа. На заключительном этапе период полувыведения равен приблизительно 24 часам. Экскреция вещества в неизмененном виде отсутствует, а его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении примерно 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет около 1 суток.
Равновесная концентрация этинилэстрадиола достигается через 3–4 дня после начала приема, когда его содержание в плазме крови на 30–40% превышает содержание после приема 1 дозы.
Согласно инструкции, Мерсилон принимают для контрацепции (с целью предохранения от нежелательной беременности).
Абсолютные:
В случае возникновения любого из заболеваний/состояний на фоне терапии Мерсилоном требуется прекратить его применение немедленно.
Относительные (при любых нижеперечисленных состояниях/заболеваниях прием Мерсилона допускается с осторожностью, после тщательной оценки соотношения потенциального риска и ожидаемой пользы):
При продолжительной иммобилизации, обширных хирургических вмешательствах (особенно на нижних конечностях), тяжелых травмах рекомендуется применение Мерсилона прекратить, в случае планируемых операций не позже чем за 4 недели, и не возобновлять прием на протяжении 2 недель после ремобилизации.
Таблетки Мерсилон принимают внутрь, соблюдая порядок, указанный на упаковке, каждый день примерно в одно время, в случае необходимости запивая водой в небольшом количестве.
Режим дозирования: 1 таблетка в сутки на протяжении 3 недель.
Таблетки из следующей упаковки начинают принимать спустя 1 неделю перерыва, в который проходит менструальноподобное кровотечение, начинающееся обычно через 1-2 дня после приема последней таблетки; продолжаться кровотечение может до начала приема следующей упаковки.
Начало приема таблеток Мерсилон, в зависимости от предшествующих способов контрацепции или состояния женщины:
Надежность контрацепции не снижается в случае задержки приема очередной таблетки меньше чем на 12 часов. В такой ситуации женщине нужно принять Мерсилон, как только появится возможность, а последующие таблетки принимать в привычное время. Если прием задержан больше чем на 12 часов, возможно снижение надежности контрацепции.
Нельзя прерывать прием таблеток дольше, чем на 1 неделю. Адекватное подавление гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы происходит после приема таблеток на протяжении 1 недели без перерывов.
Цикл включает 3 недели применения, для каждой недели существуют специальные рекомендации в случае пропуска очередной таблетки Мерсилона.
I неделя. Пропущенную таблетку необходимо принять, как только женщина вспомнила о пропуске, даже если надо будет выпить одновременно 2 таблетки. Далее прием продолжается по стандартной схеме. На протяжении следующей недели дополнительно требуется использовать метод барьерной контрацепции, а при наличии сексуальных контактов в предшествующую неделю необходимо учитывать возможность беременности. Риск беременности тем выше, чем ближе перерыв в приеме Мерсилона к моменту половых отношений и чем больше таблеток пропущено.
II неделя. Пропущенную таблетку необходимо принять, как только женщина вспомнила о пропуске, даже если надо будет выпить одновременно 2 таблетки. Далее прием продолжается по стандартной схеме. Если в течение недели, предшествующей первой пропущенной дозе, таблетки принимались вовремя, необходимости использовать дополнительно негормональные способы контрацепции нет. При предшествующем нерегулярном приеме или пропуске более 1 таблетки в течение следующей недели применяют дополнительные меры предохранения от беременности.
III неделя. В связи с последующим перерывом в приеме Мерсилона может быть снижена надежность контрацепции. Если таблетки принимались вовремя на протяжении недели, предшествующей первой пропущенной дозе, необходимости использовать дополнительно негормональные способы контрацепции нет. В противном случае следует применить одну из двух нижеследующих схем, и в течение недели пользоваться дополнительными мерами контрацепции:
Если при приеме Мерсилона был пропуск, а в ближайшем перерыве в приеме таблеток отсутствовало кровотечение отмены, нужно учесть вероятность наступления беременности.
В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание Мерсилона может быть неполным, поэтому необходимо предпринимать дополнительные меры контрацепции. При возникновении рвоты в течение 3-4 часов после приема препарата, нужно воспользоваться рекомендациями по пропуску очередного приема таблеток. Если менять обычную схему приема женщина не хочет, то из другой упаковки следует принять дополнительную(ые) таблетку(и) в количестве, которое определяет акушер-гинеколог.
Чтобы отсрочить наступление менструации необходимо продолжить прием таблеток из другой упаковки без стандартного перерыва. Продолжительность отсрочки может быть любой, вплоть до окончания таблеток из второй упаковки, в это время могут возникать мажущие кровянистые выделения или обильные кровотечения. После недельного перерыва прием Мерсилона следует возобновить по обычной схеме.
Чтобы сдвинуть менструацию на другой день недели, отличный от ожидаемого при соблюдении стандартной схемы приема, рекомендуется сократить перерыв в приеме на необходимое для сдвига количество дней. Необходимо учитывать, что чем короче перерыв, тем больше вероятность отсутствия в этот период менструации и возникновения мажущих либо обильных кровянистых выделений при приеме таблеток из второй упаковки.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при приеме Мерсилона, связь которых с приемом препарата доказана не была:
Передозировка Мерсилона обычно не приводит к развитию каких-либо серьезных осложнений. Вероятными признаками такого состояния считаются тошнота и рвота, у молодых девушек возможно появление кровянистых выделений из влагалища. Антидоты к дезогестрелу и этинилэстрадиолу неизвестны, поэтому назначается симптоматическая терапия.
Наличие любых из нижеперечисленных состояний/факторов требует тщательной оценки преимуществ и возможных рисков приема Мерсилона. Это следует обсудить с доктором до начала курсового приема контрацептива. При обострении заболеваний, ухудшении состояния либо в случае появления их первых симптомов требуется немедленно обратиться к врачу, который решит вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата.
При эпидемиологических исследованиях была установлена возможность связи между применением Мерсилона и увеличением риска тромботических, тромбоэмболических артериальных и венозных заболеваний, таких как инсульт, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен; наблюдаются данные заболевания крайне редко.
Использование любого КПК повышает риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), которая проявляется как тромбоэмболия легочной артерии и/или тромбоз глубоких вен (в некоторых случаях с фатальными последствиями). Вероятность заболеваний выше в первый год приема, чем в случае, когда Мерсилон применяется более 1 года.
В результате некоторых эпидемиологических исследований было выявлено, что при приеме низкодозированных КПК с содержанием прогестагенов III поколения, в том числе дезогестрела, риск ВТЭ повышен в сравнении с приемом низкодозированных КПК с содержанием прогестагена левоноргестрела.
В других кровеносных сосудах (артериях и венах брыжейки, печени, почек, сетчатки или мозга) тромбоз возникает крайне редко, и не существует единого мнения, является ли применение КПК причиной его образования.
В случае увеличения интенсивности и частоты мигреней во время приема препарата, рекомендуется немедленно отменить Мерсилон, поскольку такое состояние может быть признаком цереброваскулярных нарушений.
Наиболее значимым фактором риска образования рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. В результатах некоторых эпидемиологических исследований отмечалось, что у женщин, получающих КПК продолжительное время, увеличивается риск рака шейки матки. Однако нет достоверных данных относительно того, в какой степени на эти показатели влияло смешение различных факторов (таких как сексуальное поведение женщины (в том числе использование барьерных способов контрацепции) и скрининговые обследования шейки матки) или их взаимосвязи.
При применении КПК незначительно (до 1,24) увеличивается ОР – относительный риск развития рака молочной железы, а после отмены КОК он на протяжении 10 лет постепенно уменьшается. Поскольку у женщин до 40 лет довольно редко встречается рак молочной железы, прирост вероятности его развития на фоне приема КПК, текущего или недавно прекратившегося, относительно базовой вероятности развития рака незначителен. Данные по этиологии рака в материалах этих исследований не приводятся. Рост риска рака молочной железы вследствие приема КПК может быть объяснен как тем, что рак груди диагностируется на более ранних сроках, так и биологическими влиянием КПК, или сочетанием этих факторов.
Рак молочной железы у женщин, когда-либо использовавших КПК, клинически менее запущен, чем у женщин, никогда их не принимавших.
Развитие доброкачественных новообразований печени при использовании препарата Мерсилон наблюдалось крайне редко, еще реже диагностировались злокачественные опухоли, но в результате этого в отдельных случаях отмечались представляющие угрозу для жизни внутрибрюшные кровотечения. При проведении дифференциальной диагностики заболеваний у женщин, получающих КПК, требуется учитывать возможность наличия новообразований печени, симптомами которых могут быть ее увеличение, острая боль в верхней части живота или признаки внутрибрюшного кровотечения.
При развитии стойкой, клинически значимой артериальной гипертензии (АГ) на фоне приема Мерсилона его следует отменить и начать терапию АГ. После того как при помощи антигипертензивных препаратов удастся снизить давление до нормального, возможно возобновление приема Мерсилона.
Существует вероятность увеличения риска панкреатита вследствие приема Мерсилона, если у женщины или у членов ее семьи диагностирована гипертриглицеридемия.
Имеются сообщения, что желчнокаменная болезнь, порфирия, болезнь Гассера, системная красная волчанка, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха в результате отосклероза, наследственный ангиоотек (НАО), зуд и/или желтуха, вызванные холестазом, могут развиваться или усугубляться как при беременности, так и при приеме Мерсилона, но доказательства связи этих эффектов с применением препарата неубедительны.
При острых или хронических нарушениях функции печени требуется отмена препарата до нормализации показателей функции печени. Наблюдавшийся ранее (при применении половых стероидов или беременности) рецидив холестатической желтухи является основанием для прекращения приема Мерсилона.
Несмотря на то, что Мерсилон способен влиять на периферическую толерантность к глюкозе и инсулину, не доказано, что при сахарном диабете требуется изменение терапевтической схемы приема низкодозированных (с содержанием менее 50 мкг этинилэстрадиола) КПК, но таким пациенткам следует находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Есть данные о связи приема КПК с язвенными колитами и болезнью Крона.
Иногда вследствие применения Мерсилона может наблюдаться хлоазма, в особенности при наличии пигментации кожи лица ранее при беременности. При предрасположенности к хлоазме рекомендуется избегать УФ-облучения и прямых солнечных лучей.
До начала или возобновления приема Мерсилона врачу следует собрать полный медицинский анамнез, включая семейный, и провести тщательное медицинское обследование пациентки. Требуется измерить АД и при выявлении клинически значимых признаков гипертензии провести физикальный осмотр с учетом противопоказаний и предостережений. Женщине следует внимательно прочесть инструкцию по применению Мерсилона и соблюдать все рекомендации. Перечень необходимых обследований и частота их проведения должны базироваться на общепринятой практике, подбираться индивидуально и проводиться не реже 1 раза в полгода.
Пероральные контрацептивы не предохраняют от вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-СПИД) и прочих инфекций, передающихся половым путем.
Эффективность контрацепции может снижаться при пропуске приема Мерсилона, в случае желудочно-кишечных расстройств, либо при одновременном приеме КПК с некоторыми лекарственными средствами.
Оценку нерегулярного кровотечения следует проводить по окончании адаптационного периода, который длится 3 месяца, поскольку в первые месяцы использования Мерсилона высока вероятность обильных кровянистых или нерегулярных мажущих выделений.
Когда нерегулярные кровотечения продолжаются или появляются после предыдущих установившихся циклов, необходимо учитывать возможность негормональных причин нарушения цикла и с целью исключения беременности либо злокачественных новообразований провести адекватные исследования (включая диагностическое выскабливание).
При отсутствии менструальноподобного кровотечения в перерыве между приемом таблеток, если соблюдались все приведенные рекомендации, вероятность беременности незначительна. Если же кровотечение отсутствует второй раз подряд, либо были нарушены рекомендации по приему препарата, требуется исключить возможность беременности.
КПК оказывают влияние на результаты следующих лабораторных исследований: содержание в плазме транспортных белков (к примеру, фракции липидов/липопротеинов и кортикостероидсвязывающий глобулин), параметры коагуляции, фибринолиза и углеводного обмена, биохимические показатели функции щитовидной железы, почек, надпочечников и печени. Обычно величины изменений не выходят за пределы нормальных лабораторных показателей.
В одной таблетке Мерсилона содержится менее 80 мг лактозы, но в случае редких наследственных нарушений, таких как лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, наличие лактозы в препарате следует учитывать.
На данный момент влияние Мерсилона на способность управлять транспортными средствами и выполнять сложные виды работ, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых реакций, не изучено.
Прием Мерсилона в период беременности противопоказан. Если во время приема препарата диагностирована беременность, его следует немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований не подтвердили повышение риска возникновения врожденных пороков развития у детей, чьи матери до беременности принимали Мерсилон. Также при случайном приеме подобных комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) на ранних сроках беременности тератогенные эффекты не наблюдались.
Мерсилон может влиять на лактацию, поскольку он изменяет состав и уменьшает количество грудного молока. Поэтому применение препарата не рекомендуется до полного завершения грудного вскармливания. Дезогестрел, этинилэстрадиол и/или их метаболиты в небольшом количестве могут выводиться с грудным молоком, однако сведений об их негативном влиянии на здоровье новорожденного не имеется.
У пациенток преклонного возраста Мерсилон не применяется.
Для учета возможного взаимодействия Мерсилона с другими лекарственными веществами/средствами, в случае необходимости их совместного применения, следует обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Аналогами Мерсилона являются: Белара, Логест, Даилла, Бонадэ, Джес, Артизия, Жанин, Ярина, Линдинет, Ригевидон, Логест, Зоэли, Мидиана, Эгестренол, Марвелон, Регулон, Мунали, Новинет, Три-Мерси.
Хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше 2-30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В основном врачи оставляют положительные отзывы о Мерсилоне, поскольку считают его весьма эффективным препаратом при условии регулярного приема и соблюдения всех рекомендаций специалиста. Пациентки также подтверждают хорошие контрацептивные свойства данного КПК. Однако контрацептив подойдет не каждой женщине по причине индивидуальных особенностей организма и наличия возможных сопутствующих заболеваний. Часто также встречаются сообщения о побочных реакциях во время приема Мерсилона (хлоазма, снижение либидо, кожные высыпания, головные боли, депрессия) или усилении симптомов уже существующих патологических состояний (мигрень, тромбоз, панкреатит), что побуждает некоторых женщин отказаться от приема препарата.
Приблизительная цена на Мерсилон составляет около 1360‒1870 рублей (в упаковке содержится 21 таблетка).
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.