Нейпилепт

Нейпилепт – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нейпилепта:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 4 мл в ампулах из прозрачного стекла с цветной точкой и насечкой или цветным кольцом разлома – по 3 ампулы в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• раствор для приема внутрь: бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость с характерным клубничным ароматом (по 30, 50 и 100 мл в коричневых стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком и/или дозирующей пипеткой).

Состав 1 ампулы раствора для инъекций:

• действующее вещество: цитиколин натрия – 500 или 1000 мг (в пересчете на цитиколин);
• вспомогательные компоненты: 1 М раствор натрия гидроксида вода для инъекций или 1 М раствор хлористоводородной кислоты.

Состав 1 мл раствора для приема внутрь:

• активное вещество: цитиколин натрия – 100 мг (в пересчете на цитиколин);
• вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат (натрия цитрата дигидрат), калия сорбат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, глицерол, сорбитол, натрия сахаринат, вода очищенная, ароматизатор клубничный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин – действующее вещество Нейпилепта – природное эндогенное соединение, являющееся промежуточным метаболитом в синтезе одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны (фосфатидилхолина).

Препарат обладает широким спектром действия: воздействуя на механизмы апоптоза, предотвращает гибель клеток, а также препятствует избыточному образованию свободных радикалов, ингибирует действие фосфолипаз, способствует восстановлению поврежденных мембран клеток.

При черепно-мозговой травме Нейпилепт способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода, снижая выраженность неврологических симптомов и длительность посттравматической комы.

В остром периоде инсульта препарат сокращает объем поражения ткани головного мозга и улучшает холинергическую передачу.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективно устраняет когнитивные расстройства, такие как безынициативность, ухудшение памяти, и различные затруднения в самообслуживании и выполнении повседневных действий. Уменьшает проявление амнезии. Повышает уровень внимания и сознания.

Нейпилепт эффективен при чувствительных и двигательных неврологических нарушениях сосудистой и дегенеративной этиологии.

Фармакокинетика

При внутривенном введении цитиколин быстро гидролизуется на цитидин и холин и поступает в различные ткани организма.

После приема внутрь цитиколин хорошо и практически полностью абсорбируется. Биодоступность примерно такая же, как после введения препарата внутривенно. Метаболизируется в кишечнике и печени, вследствие чего образуются метаболиты холин и цитидин, что существенно повышает в плазме крови концентрацию холина.

Распространяется в структурах головного мозга, где фракции холина быстро включаются в структурные фосфолициды, фракции цитидина – в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. Достигая головного мозга, препарат участвует в построении фракции фосфолипидов, встраивается в цитоплазматические, митохондриальные и клеточные мембраны.

Из организма выводится в небольшом количестве (около 15% дозы): почками и через кишечник – меньше 3%, с выдыхаемым углекислым газом – примерно 12%. Почками препарат выводится двумя фазами: первая длительностью порядка 36 ч, с быстрым снижением скорости выведения, вторая – с медленным снижением скорости выведения. Аналогичная фазность отмечается при экскреции с углекислым газом, скорость выведения которого быстро снижается примерно через 15 ч, после чего намного замедляется.

Показания к применению

• поведенческие и когнитивные нарушения при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период геморрагического и ишемического инсультов.

Противопоказания

• выраженная ваготония (высокий тонус парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• наличие повышенной чувствительности к любому компоненту Нейпилепта.

Инструкция по применению Нейпилепта: способ и дозировка

Раствор для инъекций Нейпилепт вводят внутримышечно, внутривенно струйно (в течение 3–5 минут) или капельно (со скоростью 40–60 капель в минуту). Внутривенное введение более предпочтительно. Рекомендуется чередовать места введения. Препарат следует вводить сразу после вскрытия ампулы. Раствор совместим со всеми видами растворов декстрозы и изотонических растворов.

Раствор для приема внутрь Нейпилепт принимают перорально, во время еды или между приемами пищи, растворив непосредственно перед употреблением в небольшом количестве воды (примерно 100–120 мл).

Конкретные дозы и длительность лечения в каждом случае определяются индивидуально в зависимости от показания и тяжести выраженности симптоматики.

Общие рекомендации по режиму дозирования Нейпилепта:

• острый период ЧМТ и ишемического инсульта: по 1000 мг каждые 12 часов с первого дня после постановки диагноза в течение как минимум 6 недель;
• поведенческие и когнитивные нарушения при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга, восстановительный период геморрагического и ишемического инсультов: по 500–2000 мг в сутки.

Побочные действия

Нейпилепт переносится в основном хорошо. В очень редких случаях (< 1/10000) отмечаются следующие побочные эффекты: снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, изменение активности печеночных ферментов, чувство жара, бессонница, головная боль, галлюцинации, головокружение, возбуждение, тремор, одышка, отеки, аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), онемение в парализованных конечностях.

В некоторых случаях во время терапии препаратом отмечается стимулирование парасимпатической системы, а также кратковременное изменение артериального давления.

Передозировка

Нейпилепт характеризуется низкой токсичностью, поэтому даже при превышении рекомендуемых доз случаи передозировки до настоящего времени не возникали.

Особые указания

При лечении пациентов с персистирующим внутричерепным кровоизлиянием не следует превышать дозу 1000 мг в сутки. Препарат рекомендуется вводить капельно внутривенно со скоростью 30 капель в минуту.

В растворе для приема внутрь на холоде может образовываться небольшое количество кристаллов, что объясняется временной частичной кристаллизацией консерванта. В дальнейшем при правильном хранении кристаллы в течение нескольких месяцев растворяются. Это явление не влияет на эффективность и характеристики Нейпилепта.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии пациентам необходимо соблюдать осторожность во время управления автотранспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, для выполнения которых требуется быстрота реакций и/или повышенная концентрация внимания.

Применение при беременности и лактации

Данные о безопасности применения цитиколина во время беременности отсутствуют, поэтому Нейпилепт может быть назначен только в тех случаях, когда ожидаемая польза от предстоящей терапии определенно выше потенциальных рисков.

Лактирующим женщинам при необходимости проведения лечения следует решить с врачом вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку отсутствует информация о выделении цитиколина с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Достаточные клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата в педиатрии отсутствуют, поэтому Нейпилепт не назначают для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы Нейпилепта не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Нейпилепт не следует применять одновременно с препаратами, в состав которых входит меклофеноксат.

Цитиколин при сочетанном применении усиливает действие леводопы.

Аналоги

Аналогами Нейпилепта являются Квинель, Нейрохолин, Пронейро, Цераксон, Цересил Канон.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить при температуре до 25 °С в месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейпилепте

Отзывы о Нейпилепте преимущественно положительные. Препарат хорошо переносится, практически не имеет противопоказаний, значительно улучшает состояние, в том числе после инсульта и черепно-мозговых травм: снижает выраженность неврологических симптомов, устраняет когнитивные расстройства.

К недостаткам относят только сравнительно высокую цену.

Цена на Нейпилепт в аптеках

Примерные цены на Нейпилепт:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 ампул по 125 мг/мл – 466–493 руб.;
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 ампул по 250 мг/мл – 855–927 руб.;
• раствор для приема внутрь, флакон 100 мл – 393 руб.